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藥物制劑514.pdf

摘要
申請專利號:

CN200980150172.4

申請日:

2009.10.05

公開號:

CN102238945B

公開日:

2014.10.29

當前法律狀態:

授權

有效性:

有權

法律詳情: 專利權的轉移IPC(主分類):A61K 9/20登記生效日:20171110變更事項:專利權人變更前權利人:阿斯利康(英國)有限公司變更后權利人:庫多斯藥物有限公司變更事項:地址變更前權利人:英國倫敦變更后權利人:英國倫敦|||授權|||實質審查的生效IPC(主分類):A61K 9/20申請日:20091005|||公開
IPC分類號: A61K9/20; A61K47/32 主分類號: A61K9/20
申請人: 阿斯利康(英國)有限公司
發明人: M·K·貝赫托爾德; C·B·佩克霍伊澤; J·K·卡希爾; K·M·法斯特納赫特; B·H·利波爾德; K·J·勒農; B·施泰茨
地址: 英國倫敦
優先權: 2008.10.07 US 61/103,347
專利代理機構: 中國專利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 劉辛;劉健
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法律狀態
申請(專利)號:

CN200980150172.4

授權公告號:

|||102238945B||||||

法律狀態公告日:

2017.12.01|||2014.10.29|||2011.12.21|||2011.11.09

法律狀態類型:

專利申請權、專利權的轉移|||授權|||實質審查的生效|||公開

摘要

本發明涉及一種藥物制劑,其在含表現出低吸濕性和高軟化溫度的基質聚合物的固體分散體中包含藥物4-[3-(4-環丙烷羰基-哌嗪-1-羰基)-4-氟-芐基]-2H-酞嗪-1-酮,所述基質聚合物為如共聚維酮。本發明還涉及由這種制劑提供的藥物的每日藥物劑型。此外,本發明涉及表現出低吸濕性和高軟化溫度的基質聚合物在含4-[3-(4-環丙烷羰基-哌嗪-1-羰基)-4-氟-芐基]-2H-酞嗪-1-酮的固體分散體中用于提高該藥物的生物利用率的用途。

權利要求書

1.在含基質聚合物的固體分散體中包含活性劑的藥物制劑,其中該活
性劑是4-[3-(4-環丙烷羰基-哌嗪-1-羰基)-4-氟-芐基]-2H-酞嗪-1-酮或其鹽或
溶劑合物,且該基質聚合物表現出低吸濕性和高軟化溫度。
2.如權利要求1中所述的制劑,其中該活性劑為穩定非晶形式。
3.如權利要求2中所述的制劑,其中至少90%的活性劑為非晶形式。
4.如權利要求1至3任一項中所述的制劑,其中該基質聚合物選自:
共聚維酮、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯(HPMCP)、醋酸羥丙基甲基
纖維素琥珀酸酯(HPMCAS)、2-羥丙基-β-環糊精(HPBCD)、羥丙基甲
基纖維素(羥丙甲纖維素,HPMC)、聚甲基丙烯酸酯、羥丙基纖維素(HPC)
和醋酸鄰苯二甲酸纖維素(CAP)。
5.如權利要求1至3任一項中所述的制劑,其中該基質聚合物是共聚
維酮。
6.如權利要求5中所述的制劑,其中該共聚維酮是1-乙烯基-2-吡咯烷
酮和乙酸乙烯酯的6∶4質量比的共聚物。
7.如權利要求1至6任一項中所述的制劑,其中活性劑∶基質聚合物的
重量比為1∶0.25至1∶10。
8.如權利要求7中所述的制劑,其中活性劑∶基質聚合物的重量比為
1∶≥2至1∶10。
9.如前述權利要求中任一項所述的制劑,其中每單位劑量中活性劑的
量為至少20%。
10.如前述權利要求中任一項所述的制劑,其中該固體分散體包括表面
活性劑和/或增塑劑。
11.如權利要求10中所述的制劑,其中該表面活性劑選自:十二烷基
硫酸鈉(月桂基硫酸鈉);多庫酯鈉;溴棕三甲銨;芐索氯銨;十六烷基氯
化吡啶鎓;月桂酸;聚氧乙烯烷基醚;聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯,例如
聚山梨酸酯20、40、60和80;聚氧乙烯蓖麻油衍生物,例如Cremophor?
RH40TM;聚氧乙烯硬脂酸酯和泊洛沙姆。
12.如前述權利要求中任一項所述的制劑,其用于經粘膜給藥。
13.如前述權利要求中任一項所述的制劑,其中通過溶劑蒸發或熔體擠
出制造該固體分散體。
14.如權利要求12中所述的制劑,其中通過熔體擠出制造該固體分散
體。
15.表現出低吸濕性和高軟化溫度的基質聚合物在含4-[3-(4-環丙烷羰
基-哌嗪-1-羰基)-4-氟-芐基]-2H-酞嗪-1-酮或其可藥用鹽或溶劑合物的固體
分散體中在制備藥物中的用途。
16.如權利要求14中所述的用途,其中該藥物用于治療癌癥。
17.如權利要求14或15中所述的用途,其中該藥物包含10至1500毫
克4-[3-(4-環丙烷羰基-哌嗪-1-羰基)-4-氟-芐基]-2H-酞嗪-1-酮或其可藥用鹽
或溶劑合物。
18.提高藥物4-[3-(4-環丙烷羰基-哌嗪-1-羰基)-4-氟-芐基]-2H-酞嗪-1-
酮在需要所述藥物的患者中的生物利用率的方法,包括向所述患者施用在含
表現出低吸濕性和高軟化溫度的基質聚合物的固體分散體中包含4-[3-(4-環
丙烷羰基-哌嗪-1-羰基)-4-氟-芐基]-2H-酞嗪-1-酮的制劑。
19.用于治療患者的癌癥的4-[3-(4-環丙烷羰基-哌嗪-1-羰基)-4氟-芐
基]-2H-酞嗪-1-酮的每日藥物劑型,其中該劑型在含表現出低吸濕性和高軟
化溫度的基質聚合物的固體分散體中包含10至1000毫克4-[3-(4-環丙烷羰
基-哌嗪-1-羰基)-4-氟-芐基]-2H-酞嗪-1-酮。
20.根據權利要求19的藥物劑型,其中該基質聚合物是共聚維酮。
21.生產4-[3-(4-環丙烷羰基-哌嗪-1-羰基)-4-氟-芐基]-2H-酞嗪-1-酮的
固體非晶分散體的方法,包括:
(i)將合適量的4-[3-(4-環丙烷羰基-哌嗪-1-羰基)-4-氟-芐基]-2H-酞嗪
-1-酮或其可藥用鹽或溶劑合物與所需量的至少一種基質聚合物混合,其中
該基質聚合物表現出低吸濕性和高軟化溫度;
(ii)提高該混合物的溫度以制造熔體;和
(iii)擠出該熔體以產生固體產物。
22.如權利要求21中所述的方法,其中在步驟(iii)中,將該熔體擠出
到一個或多個模具中。

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藥物制劑 514
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