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一種格列齊特胃漂浮片及其制備方法.pdf

摘要
申請專利號:

CN201310044740.0

申請日:

2013.02.04

公開號:

CN103110601B

公開日:

2014.10.29

當前法律狀態:

授權

有效性:

有權

法律詳情: 授權|||實質審查的生效IPC(主分類):A61K 9/22申請日:20130204|||公開
IPC分類號: A61K9/22; A61K31/64; A61P3/10 主分類號: A61K9/22
申請人: 成都恒瑞制藥有限公司
發明人: 沈樺; 朱德其
地址: 610041 四川省成都市高新技術產業開發區西區
優先權:
專利代理機構: 成都金英專利代理事務所(普通合伙) 51218 代理人: 袁英
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201310044740.0

授權公告號:

103110601B||||||

法律狀態公告日:

2014.10.29|||2013.06.19|||2013.05.22

法律狀態類型:

授權|||實質審查的生效|||公開

摘要

本發明公開了一種格列齊特胃漂浮片,它包括以下組分,且各組分的重量比為:格列齊特5~15,凝膠材料20~60,蠟質材料20~50,起泡材料1~10,乳糖15~40,硬脂酸鎂1~5,PVPK30?0~5;還公布了格列齊特胃漂浮片的制備方法。本發明的有益效果是:由于格列齊特胃漂浮片可在胃液中保持漂浮狀態,胃內滯留時間為8~12小時,并在酸性的胃液環境中持續釋藥,因此,釋藥恒定完全,并提高了藥物的生物利用度,減少服藥量和服藥次數,在特定部位促進藥物吸收,減輕了毒副作用。

權利要求書

權利要求書一種格列齊特胃漂浮片,其特征在于:它包括以下組分,且各組分的重量比為:
格列齊特        5~15,
凝膠材料       20~60,
蠟質材料       20~50,
起泡材料        1~10,
乳糖           15~40,
硬脂酸鎂        1~5,
PVPK30         0~5。
根據權利要求1所述的一種格列齊特胃漂浮片,其特征在于:所述的凝膠材料包括羥丙甲纖維素、水溶性樹脂、卡波姆、海藻酸鈉、殼聚糖中的一種或多種。
根據權利要求1所述的一種格列齊特胃漂浮片,其特征在于:所述的蠟質材料包括蜂蠟、酯類、脂肪酸、脂肪醇中的一種或多種。
所述的脂肪酸為硬脂酸,脂肪醇為十八醇,酯類為甘油三酯。
根據權利要求1所述的一種格列齊特胃漂浮片,其特征在于:所述的起泡材料為碳酸鈉、碳酸鈣、碳酸鎂、碳酸氫鈉中的一種或數種。
根據權利要求1所述的一種格列齊特胃漂浮片,其特征在于:每片格列齊特胃漂浮片含有格列齊特10mg~80mg。
根據權利要求1所述的一種格列齊特胃漂浮片,其特征在于:所述的格列齊特的粒度≤100目,凝膠材料和起泡材料的粒度均≤80目,蠟質材料的粒度≤60目。
如權利要求1所述的一種格列齊特胃漂浮片的制備方法,其特征在于:它包括以下步驟:
S1、按上述配方稱取各組分,并將稱取的格列齊特粉碎過100目篩,將稱取的凝膠材料和起泡材料粉碎過80目篩,將稱取的蠟質材料粉碎過60目篩;
S2、將配方中除去PVPK30外的各組分混合均勻;
S3、將步驟S2中得到的顆粒在壓片機上進行壓片,即得格列齊特胃漂浮片。
根據權利要求7所述的一種格列齊特胃漂浮片的制備方法,其特征在于:所述的步驟S2還包括如下步驟:將稱取的PVPK30制成濃度為3~5%的溶液,將混合均勻的顆粒放入混合制粒機中進行混合,然后噴入PVPK30溶液進行制粒,得濕顆粒,將濕顆粒干燥至水分含量為1~3%時,用18~24目篩進行干整粒。

說明書

說明書一種格列齊特胃漂浮片及其制備方法
技術領域
本發明涉及醫藥制造技術領域,特別是一種格列齊特胃漂浮片及其制備方法。
背景技術
糖尿病(diabetes mellitus)是一組由遺傳和環境因素相互作用而引起的臨床綜合征。因胰島素分泌絕對或相對不足以及靶組織細胞對胰島素敏感性降低,引起糖、蛋白、脂肪、水和電解質等一系列代謝紊亂。臨床以高血糖為主要標志,久病可引起多個系統損害。
格列齊特主要適用于非胰島素依賴性糖尿病、肥胖型糖尿病、老年性糖尿病及伴心血管并發癥的糖尿病。格列齊特直接作用于胰島β細胞,可以恢復胰島素的早相分泌高峰,恢復胰島素的生理性分泌模式。因此,格列齊特控制餐后血糖的上升,不會引起高胰島素血癥問題。格列齊特對于體重有良好的控制作用,還能明顯改善脂肪譜,降低甘油三脂和膽固醇。
現有格列齊特的劑型主要為片劑、膠囊等,此類藥物均存在代謝過快,需要多次給藥,增加了血藥濃度的波動,放大了格列齊特的不良反應。
胃漂浮片又稱胃內滯留片、漂浮給藥系統或水動力平衡系統,為緩控釋制劑中能夠在特定部位促進藥物有效吸收的“生物有效制劑”,系指口服后親水性凝膠水化膨脹并在表面形成一層不透水的膠體屏障膜,維持片密度小于1并能同時控制藥物釋放,膨脹后的片體積增大難以通過幽門而長時間滯留于胃內,直到負載藥物釋放完全、凝膠層溶蝕后體積變小而排出。
發明內容
本發明的目的在于克服現有技術的缺點,提供一種作用快而持久、釋藥恒定完全、提高了藥物的生物利用度的格列齊特胃漂浮片及其制備方法。
本發明的目的通過以下技術方案來實現:一種格列齊特胃漂浮片,它包括以下組分,且各組分的重量比為:
格列齊特  5~15,
凝膠材料  20~60,
蠟質材料  20~50,
起泡材料  1~10,
乳糖      15~40,
硬脂酸鎂  1~5,
PVPK30    0~5。
所述的凝膠材料包括羥丙甲纖維素、水溶性樹脂、卡波姆、海藻酸鈉、殼聚糖中的一種或多種。
所述的蠟質材料包括蜂蠟、酯類、脂肪酸、脂肪醇中的一種或多種。
所述的起泡材料為碳酸鈉、碳酸鈣、碳酸鎂、碳酸氫鈉中的一種或數種。
每片格列齊特胃漂浮片含有格列齊特10mg~80mg。
所述的格列齊特的粒度≤100目,凝膠材料和起泡材料的粒度均≤80目,蠟質材料的粒度≤60目。
所述的一種格列齊特胃漂浮片的制備方法,它包括以下步驟:
S1、按上述配方稱取各組分,并將稱取的格列齊特粉碎過100目篩,將稱取的凝膠材料和起泡材料粉碎過80目篩,將稱取的蠟質材料粉碎過60目篩;
S2、將配方中除去PVPK30外的各組分混合均勻;
S3、將步驟S2中得到的顆粒在壓片機上進行壓片,即得格列齊特胃漂浮片。
所述的步驟S2還包括如下步驟:將稱取的PVPK30制成濃度為3~5%的溶液,將混合均勻的顆粒放入混合制粒機中進行混合,然后噴入PVPK30溶液進行制粒,得濕顆粒,將濕顆粒干燥至水分含量為1~3%時,用18~24目篩進行干整粒。
本發明具有以下優點:本發明通過口服吸收在全身發揮藥理作用,作用快而持久;由于格列齊特胃漂浮片可在胃液中保持漂浮狀態,胃內滯留時間為8~12小時,并在酸性的胃液環境中持續釋藥,因此,釋藥恒定完全,并提高了藥物的生物利用度,減少服藥量和服藥次數,在特定部位促進藥物吸收,減輕了毒副作用。
取本實施例制備的樣品照格列齊特緩釋片國家藥品標準YBH10322006方法測定藥物釋放速度,以PH7.4的磷酸鹽緩沖液1000ml為藥物釋放介質,轉速為每分鐘150轉/min,在1小時、2小時、4小時、8小時、10小時、12小時取樣測定,藥物釋放量,比采用普通濕法/或干法制粒制備的樣品藥物釋放曲線更平穩。
具體實施方式
下面結合實施例對本發明做進一步的描述,本發明的保護范圍不局限于以下所述:
實施例1:
一種格列齊特胃漂浮片,粉末直接壓片,每片含格列齊特10mg,總片重0.2g,它包括以下組分且各組分每1000片用量為:
格列齊特  10g,
凝膠材料  60g,
蠟質材料  40g,
起泡材料  5g,
乳糖      80g,
硬脂酸鎂  5g。
所述的凝膠材料為羥丙甲纖維素(HPMC)。
所述的蠟質材料包括脂肪酸和脂肪醇,所述的脂肪酸為硬脂酸,脂肪醇為十八醇,且十八醇為20g,硬脂酸為20g。
所述的起泡材料為碳酸氫鈉。
所述的格列齊特的粒度≤100目,凝膠材料和起泡材料的粒度均≤80目,蠟質材料的粒度≤60目。
一種格列齊特胃漂浮片的制備方法,它包括以下步驟:
S1、按上述配方稱取各組分,并將稱取的格列齊特粉碎過100目篩,將稱取的凝膠材料和起泡材料粉碎過80目篩,將稱取的蠟質材料粉碎過60目篩;
S2、將配方中各組分混合均勻;
S3、將步驟S2中得到的混合藥粉在壓片機上進行壓片,即得格列齊特胃漂浮片。
實施例2:
一種格列齊特胃漂浮片,濕法制粒后成型,每片含格列齊特10mg,總片重0.2g,它包括以下組分且各組分每1000片用量為:
格列齊特  10g,
凝膠材料  60g,
蠟質材料  40g,
起泡材料  5g,
乳糖      77g,
硬脂酸鎂  5g,
PVPK30    3g。
所述的凝膠材料為羥丙甲纖維素(HPMC)。
所述的蠟質材料為脂肪醇,所述的脂肪醇為十八醇。
所述的起泡材料為碳酸氫鈉。
所述的格列齊特的粒度≤100目,凝膠材料和起泡材料的粒度均≤80目,蠟質材料的粒度≤60目。
一種格列齊特胃漂浮片的制備方法,它包括以下步驟:
S1、按上述配方稱取各組分,并將稱取的格列齊特粉碎過100目篩,將稱取的凝膠材料和起泡材料粉碎過80目篩,將稱取的蠟質材料粉碎過60目篩;
S2、將配方中除去PVPK30外的各組分混合均勻;將稱取的PVPK30制成濃度為3~5%的溶液,將混合均勻的顆粒放入混合制粒機中進行混合,然后噴入PVPK30溶液進行制粒,得濕顆粒,將濕顆粒干燥至水分含量為1~3%時,用18~24目篩進行干整粒;
S3、將步驟S2中得到的顆粒在壓片機上進行壓片,即得格列齊特胃漂浮片。
實施例3:
一種格列齊特胃漂浮片,粉末直接壓片,每片含格列齊特30mg,總片重0.3g,它包括以下組分且各組分每1000片用量為:
格列齊特  30g,
凝膠材料  120g,
蠟質材料  90g,
起泡材料  20g,
乳糖      50g,
硬脂酸鎂  5g。
所述的凝膠材料為水溶性樹脂和殼聚糖,且水溶性樹脂為100g,殼聚糖為20g。
所述的蠟質材料包括蜂蠟和酯類,所述的酯類為甘油三酯,且蜂蠟為50g,甘油三酯為40g。
所述的起泡材料為碳酸鈉和碳酸鈣,且碳酸鈉為10g,碳酸鈣為10g。
一種格列齊特胃漂浮片的制備方法,它包括以下步驟:
S1、按上述配方稱取各組分,并將稱取的格列齊特粉碎過100目篩,將稱取的凝膠材料和起泡材料粉碎過80目篩,將稱取的蠟質材料粉碎過60目篩;
S2、將配方中各組分混合均勻;
S3、將步驟S2中得到的混合藥粉在壓片機上進行壓片,即得格列齊特胃漂浮片。
實施例4:
一種格列齊特胃漂浮片,濕法制粒后成型,每片含格列齊特30mg,總片重0.3g,它包括以下組分且各組分每1000片用量為:
格列齊特  30g,
凝膠材料  120g,
蠟質材料  90g,
起泡材料  15g,
乳糖      40g,
硬脂酸鎂  10g,
PVPK30    10g。
所述的凝膠材料為水溶性樹脂和海藻酸鈉,且水溶性樹脂為100g,海藻酸鈉為20g。
所述的蠟質材料包括十八醇和硬脂酸,且十八醇為50g,硬脂酸為40g。
所述的起泡材料為碳酸鎂和碳酸氫鈉,且碳酸鎂為10g,碳酸氫鈉為5g。
一種格列齊特胃漂浮片的制備方法,它包括以下步驟:
S1、按上述配方稱取各組分,并將稱取的格列齊特粉碎過100目篩,將稱取的凝膠材料和起泡材料粉碎過80目篩,將稱取的蠟質材料粉碎過60目篩;
S2、將配方中除去PVPK30外的各組分混合均勻,將稱取的PVPK30制成濃度為3~5%的溶液,將混合均勻的顆粒放入混合制粒機中進行混合,然后噴入PVPK30溶液進行制粒,得濕顆粒,將濕顆粒干燥至水分含量為1~3%時,用18~24目篩進行干整粒;
S3、將步驟S2中得到的顆粒在壓片機上進行壓片,即得格列齊特胃漂浮片。
實施例5:
一種格列齊特胃漂浮片,粉末直接壓片,每片含格列齊特80mg,總片重0.53g,它包括以下組分且各組分每1000片用量為:
格列齊特  80g,
凝膠材料  200g,
蠟質材料  150g,
起泡材料  40g,
乳糖      85g,
硬脂酸鎂  6g。
所述的凝膠材料為卡波姆。
所述的蠟質材料包括十八醇和硬脂酸,且十八醇為80g,硬脂酸為70g。
所述的起泡材料為碳酸氫鈉。
一種格列齊特胃漂浮片的制備方法,它包括以下步驟:
S1、按上述配方稱取各組分,并將稱取的格列齊特粉碎過100目篩,將稱取的凝膠材料和起泡材料粉碎過80目篩,將稱取的蠟質材料粉碎過60目篩;
S2、將配方中的各組分混合均勻;
S3、將步驟S2中得到的混合藥粉在壓片機上進行壓片,即得格列齊特胃漂浮片。
實施例6:
一種格列齊特胃漂浮片,濕法制粒后成型,每片含格列齊特80mg,總片重0.53g,它包括以下組分且各組分每1000片用量為:
格列齊特  80g,
凝膠材料  200g,
蠟質材料  150g,
起泡材料  40g,
乳糖      80g,
硬脂酸鎂  6g,
PVPK30    10g。
所述的凝膠材料為卡波姆。
所述的蠟質材料包括十八醇和硬脂酸,且十八醇為80g,硬脂酸為70g。
所述的起泡材料為碳酸氫鈉。
一種格列齊特胃漂浮片的制備方法,它包括以下步驟:
S1、按上述配方稱取各組分,并將稱取的格列齊特粉碎過100目篩,將稱取的凝膠材料和起泡材料粉碎過80目篩,將稱取的蠟質材料粉碎過60目篩;
S2、將配方中除去PVPK30外的各組分混合均勻,將稱取的PVPK30制成濃度為3~5%的溶液,將混合均勻的顆粒放入混合制粒機中進行混合,然后噴入PVPK30溶液進行制粒,得濕顆粒,將濕顆粒干燥至水分含量為1~3%時,用18~24目篩進行干整粒;
S3、將步驟S2中得到的顆粒在壓片機上進行壓片,即得格列齊特胃漂浮片。
試驗結果
取上述實施例制得的格列齊特胃漂浮片,考察其起漂時間、漂浮時間以及藥物釋放曲線,同時與同規格普通干法片(主要輔料為:填充劑乳糖、崩解劑羥丙纖維素、潤滑劑硬脂酸鎂)和普通濕法片(填充劑乳糖、崩解劑羥丙纖維素、粘合劑PVPK30、潤滑劑硬脂酸鎂)進行對比。
試驗結果如下表所示:各時間點藥物釋放百分比。

通過上述試驗結果可知,本發明制得的格列齊特胃漂浮片與普通濕法片和普通干法片相比,緩釋特性非常顯著。

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一種 格列齊特胃 漂浮 及其 制備 方法
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