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用于改善動脈粥樣硬化的口服給藥的肽.pdf

摘要
申請專利號:

CN200610100669.3

申請日:

2001.08.23

公開號:

CN1931359B

公開日:

2014.10.15

當前法律狀態:

授權

有效性:

有權

法律詳情: 授權|||專利申請權的轉移IPC(主分類):A61K 38/10變更事項:申請人變更前權利人:加利福尼亞大學董事會變更后權利人:加利福尼亞大學董事會變更事項:地址變更前權利人:美國加利福尼亞州變更后權利人:美國加利福尼亞州變更事項:共同申請人變更后權利人:UAB研究基金會登記生效日:20100414|||實質審查的生效|||公開
IPC分類號: A61K38/10; A61K38/16; A61P9/10; A61P29/00; A61P31/04; A61P31/12; A61P31/10; A61P33/00; A61P25/28; A61P19/10; A61P19/02; A61P43/00 主分類號: A61K38/10
申請人: 加利福尼亞大學董事會; UAB研究基金會
發明人: 艾倫·M·福格爾曼; 加塔達哈里·M·阿南薩拉梅亞; 默罕穆德·納瓦布
地址: 美國加利福尼亞州
優先權: 2000.08.24 US 09/645,454
專利代理機構: 北京市柳沈律師事務所 11105 代理人: 封新琴;巫肖南
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法律狀態
申請(專利)號:

CN200610100669.3

授權公告號:

1931359B|||||||||

法律狀態公告日:

2014.10.15|||2010.05.26|||2007.05.16|||2007.03.21

法律狀態類型:

授權|||專利申請權、專利權的轉移|||實質審查的生效|||公開

摘要

本發明提供了改善動脈粥樣硬化的一種或多種癥狀的新型肽。該肽包含至少一個A型兩親性螺旋和至少一個D-氨基酸。該肽是高度穩定的且容易通過口服途徑給藥。

權利要求書

權利要求書
1.  如下肽或肽的多聯體在制備改善哺乳動物中的動脈粥樣硬化癥狀的藥物中的用途:
長度范圍從大約10個到大約30個氨基酸;
包含至少一個A型兩親性螺旋;
包含至少一個“D”氨基酸殘基;
保護磷脂,使其不被氧化劑氧化;和
不是D-18A肽。

2.  權利要求1的用途,其中所述的施用包含口服施用所述的肽。

3.  權利要求1的用途,其中所述的哺乳動物是診斷為具有動脈粥樣硬化的一種或多種癥狀的哺乳動物。

4.  權利要求1的用途,其中所述的生物體是診斷為具有動脈粥樣硬化風險的哺乳動物。

5.  權利要求1的用途,其中所述的哺乳動物是人類。

6.  權利要求1的用途,其中所述的哺乳動物是非人哺乳動物。

7.  權利要求1的用途,其中所述的肽還包含偶聯到氨基或羧基末端的保護基團。

8.  權利要求7的用途,其中所述的保護基團選自乙酰基,酰胺,3到20個碳原子的烷基,Fmoc,t-boc,9-芴乙酰基,1-芴羧基,9-芴羧基,9-芴酮-1-羧基,芐氧基羰基,呫噸基(Xan),三苯甲基(Trt),4-甲基三苯甲基(Mtt),4-甲氧基三苯甲基(Mmt),4-甲氧基-2,3,6-三甲基-苯磺酰基(Mtr),1,3,5-三甲基苯-2-磺酰基(Mts),4,4-二甲氧基二苯甲基(Mbh),甲苯磺酰基(Tos),2,2,5,7,8-五甲基苯并二氫吡喃-6-磺酰基(Pmc),4-甲芐基(MeBzl),4-甲氧基芐基(MeOBzl),芐氧基(BzlO),芐基(Bzl),苯甲酰基(Bz),3-硝基-2-吡啶磺酰基(Npys),1-(4,4-二甲基-2,6-二偶氮亞環己基)乙基(Dde),2,6-二氯芐基(2,6-DiCl-Bzl),2-氯芐氧基羰基(2-Cl-Z),2-溴芐氧基羰基(2-Br-Z),芐氧基甲基(Bom),t-丁氧基羰基(Boc),環己氧基(cHxO),t-丁氧基甲基(Bum),t-丁氧基(tBuO),t-丁基(tBu),乙酰基(Ac),苯甲酰基,芐酯基,丙基,丁基,戊基,己基或三氟乙酰基(TFA)。

9.  權利要求1的用途,其中所述的肽還包含偶聯到氨基末端的第一保護基團和偶聯到羧基末端的第二保護基團。

10.  權利要求1的用途,其中所述的肽與人或小鼠apo A-I具有高于大約50%的氨基酸序列相同性。

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用于 改善 動脈粥樣硬化 口服
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