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酰氧基甲基丙烯酰胺的酯類、包含它們的藥物組合物及其作為硫氧還蛋白–硫氧還蛋白還原酶系統抑制劑的應用.pdf

摘要
申請專利號:

CN201180056531.7

申請日:

2011.10.16

公開號:

CN103237786B

公開日:

2014.11.05

當前法律狀態:

授權

有效性:

有權

法律詳情: 授權|||實質審查的生效IPC(主分類):C07C 235/34申請日:20111016|||公開
IPC分類號: C07C235/34; A61K31/16; A61P37/00 主分類號: C07C235/34
申請人: 有機化學波蘭科學院; 華沙醫科大學
發明人: R·奧斯塔謝夫斯基; S·克洛索夫斯基; I·齊烏齊亞; A·索卡爾斯卡; M·希維什; J·戈拉布
地址: 波蘭華沙
優先權: 2010.10.16 PL 392651
專利代理機構: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038 代理人: 劉曉東
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201180056531.7

授權公告號:

103237786B||||||

法律狀態公告日:

2014.11.05|||2013.11.20|||2013.08.07

法律狀態類型:

授權|||實質審查的生效|||公開

摘要

本發明的主題是(酰氧基甲基)丙烯酰胺的新酯類、包含它們的藥物組合物及其在生產用于預防或治療致癌病和與細胞增殖增加相關的疾病的藥物中的應用。

權利要求書

權利要求書
1.   具有通式(1)的化合物:

其中:
R1表示直鏈或支鏈C1?C8烷基、取代或未取代的苯基、芐基;
R2表示氫、2?甲酰氨基乙酸烷基酯基,其中烷基具有C1-C8的直鏈或支鏈;且
R3表示羧酸酰基,其選自2,6?二氯苯甲酸或2,6?二(三氟甲基)苯甲酸基團;
或其藥學允許的鹽。

2.   權利要求1的化合物,其特征在于它選自以下通式所定義的化合物:
N?(R1,R2?甲基)?2?[(酰氧基]甲基丙烯酰胺
其中:
R1表示直鏈或支鏈C1?C8烷基、取代或未取代的苯基、芐基;
R2表示氫原子或CONHCH2COOX基團,其中X是直鏈或支鏈C1?C6脂族取代基;
R3表示苯基取代基或在2,6位上具有兩個相同或不同的鹵族取代基(Cl、Br、I)或三氟甲基的復雜的苯基取代基。

3.   權利要求1的化合物,其特征在于它選自如下的化合物:
2,6?雙(三氟甲基)苯甲酸(R)?2?((1?((2?乙氧基?2?氧代乙基)氨基)?4?甲基?1?氧代戊?2?基)氨基甲酰基)烯丙酯;
2,6?雙(三氟甲基)苯甲酸(S)?2?((1?((2?乙氧基?2?氧代乙基)氨基)?4?甲基?1?氧代戊?2?基)氨基甲酰基)烯丙酯;
2,6?雙(三氟甲基)苯甲酸2?((1?((2?乙氧基?2?氧代乙基)氨基)?4?甲基?1?氧代戊?2?基)氨基甲酰基)烯丙酯;
2,6?二氯苯甲酸2?((1?((2?乙氧基?2?氧代乙基)氨基)?4?甲基?1?氧代戊?2?基)氨基甲酰基)烯丙酯;
2,6?雙(三氟甲基)苯甲酸2?(芐基氨基甲酰基)烯丙酯;
2,6?二氯苯甲酸2?(芐基氨基甲酰基)烯丙酯。

4.   如權利要求1-3中所定義的通式(1)的化合物作為藥物的應用。

5.   權利要求4的應用,其特征在于所述藥物用于預防或治療致癌病;與細胞增殖增加相關的疾病,優選急性和慢性移植物排斥;過敏性和自身免疫性疾病;淋巴增生性綜合征;脊髓發育不良和骨髓增生性綜合征;和癌前期狀態。

6.   藥物組合物,包含活性成分和藥學允許的載體,其特征在于作為其活性成分,該藥物組合物包含具有如權利要求1-3中所定義的式(1)的化合物。

7.   權利要求6的藥物組合物,其特征在于它用于預防或治療致癌病;與細胞增殖增加相關的疾病,優選急性和慢性移植物排斥;過敏性和自身免疫性疾病;淋巴增生性綜合征;脊髓發育不良和骨髓增生性綜合征;和癌前期狀態。

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