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用于制備苯基氨基甲酸酯衍生物的方法.pdf

摘要
申請專利號:

CN201180063001.5

申請日:

2011.12.26

公開號:

CN103282346B

公開日:

2014.11.19

當前法律狀態:

授權

有效性:

有權

法律詳情: 授權|||實質審查的生效IPC(主分類):C07C 269/02申請日:20111226|||公開
IPC分類號: C07C269/02; C07C271/08; A61K31/135; A61P21/02 主分類號: C07C269/02
申請人: 比皮艾思藥物研發有限公司
發明人: 崔溶文
地址: 韓國京畿道
優先權: 2011.01.13 US 61/432,228; 2011.05.26 KR 10-2011-0049932
專利代理機構: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262 代理人: 高瑜;鄭霞
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201180063001.5

授權公告號:

||||||

法律狀態公告日:

2014.11.19|||2013.10.09|||2013.09.04

法律狀態類型:

授權|||實質審查的生效|||公開

摘要

提供用于治療CNS(中樞神經系統)疾病的苯基氨基甲酸酯衍生物的制備方法、合成所述苯基氨基甲酸酯衍生物中的中間體及所述中間體的制備方法。

權利要求書

權利要求書
1.   一種制備化學式1的化合物的方法,包括通過使化學式6的化合物與氯磺酰異氰酸酯反應,進行所述化學式6的化合物的氨基甲酸酯化反應的步驟,以制備化學式1的苯基氨基甲酸酯化合物:
(化學式1)

(化學式6)

其中X是獨立地選自鹵素的一種或多種,n為1到5的整數,且R1選自由具有1?10個碳原子的直鏈或支鏈烷基組成的組。

2.   根據權利要求1所述的方法,其還包括在所述氨基甲酸酯化反應的步驟之前,通過將保護基引入化學式5的二醇化合物中來保護所述二醇化合物的步驟,以制備所述化學式6的化合物:
(化學式5)

其中X是獨立地選自鹵素的一種或多種,n為1到5的整數,且R1選自由具有1?10個碳原子的直鏈或支鏈烷基組成的組。

3.   根據權利要求2所述的方法,其還包括在所述保護的步驟之前,進行化學式4的反式烯烴化合物的二羥基化反應的步驟,以制備所述化學式5的二醇化合物:
(化學式4)

其中X是獨立地選自鹵素的一種或多種,n為1到5的整數,且R1選自由具有1?10個碳原子的直鏈或支鏈烷基組成的組。

4.   根據權利要求3所述的方法,其還包括通過使化學式2的化合物與化學式3的化合物反應,制備所述化學式4的反式烯烴化合物的步驟:
(化學式2)

(化學式3)

其中X是獨立地選自鹵素的一種或多種,n為1到5的整數,且R1選自由具有1?10個碳原子的直鏈或支鏈烷基組成的組。

5.   根據權利要求3所述的方法,其中所述二羥基化反應用不對稱二羥基化反應催化劑來進行。

6.   根據權利要求2所述的方法,其還包括在所述保護的步驟之前,進行化學式8的受保護的醇化合物的脫保護的步驟,以制備所述化學式5的二醇化合物:
(化學式8)


7.   根據權利要求6所述的方法,其還包括在所述脫保護的步驟之前,還原化學式7的化合物的步驟,以制備所述化學式8的受保護的醇化合物:
(化學式7)


8.   一種制備化學式1的化合物的方法,包括使化學式9的受保護的氨基甲酸酯化合物脫保護的步驟,以制備化學式1的苯基氨基甲酸酯化合物:
(化學式9)

其中X是獨立地選自鹵素的一種或多種,n為1到5的整數,且R1選自由具有1?10個碳原子的直鏈或支鏈烷基組成的組。

9.   根據權利要求8所述的方法,其還包括在所述脫保護的步驟之前,進行化學式8的受保護的醇化合物的氨基甲酸酯化反應的步驟,以制備所述化學式9的受保護的氨基甲酸酯化合物:
(化學式8)


10.   一種由化學式6表示的化合物:
(化學式6)

其中X是獨立地選自鹵素的一種或多種,n為1到5的整數,且R1選自由具有1?10個碳原子的直鏈或支鏈烷基組成的組。

11.   一種制備化學式6的化合物的方法,包括通過將保護基引入化學式5的二醇化合物中來保護所述二醇化合物的步驟,以制備所述化學式6的化合物:
(化學式5)

(化學式6)

其中X是獨立地選自鹵素的一種或多種,n為1到5的整數,且R1選自由具有1?10個碳原子的直鏈或支鏈烷基組成的組。

12.   一種由化學式7表示的化合物:
(化學式7)

其中X是獨立地選自鹵素的一種或多種,n為1到5的整數,且R1選自由具有1?10個碳原子的直鏈或支鏈烷基組成的組。

13.   一種由化學式8表示的化合物:
(化學式8)

其中X是獨立地選自鹵素的一種或多種,n為1到5的整數,且R1選自由具有1?10個碳原子的直鏈或支鏈烷基組成的組。

14.   一種由化學式9表示的化合物:
(化學式9)

其中X是獨立地選自鹵素的一種或多種,n為1到5的整數,且R1選自由具有1?10個碳原子的直鏈或支鏈烷基組成的組。

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用于 制備 苯基 氨基甲酸酯 衍生物 方法
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