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N酰基鄰氨基苯甲酸衍生物或其鹽.pdf

摘要
申請專利號:

CN201080009797.1

申請日:

2010.01.29

公開號:

CN102333757B

公開日:

2014.11.26

當前法律狀態:

終止

有效性:

無權

法律詳情: 未繳年費專利權終止IPC(主分類):C07C 235/58申請日:20100129授權公告日:20141126終止日期:20160129|||授權|||實質審查的生效IPC(主分類):C07C 235/58申請日:20100129|||公開
IPC分類號: C07C235/58; A61K31/196; A61K31/341; A61K31/36; A61K31/381; A61K31/415; A61K31/4164; A61K31/421; A61K31/4245; A61K31/44; A61K31/4418; A61K31/443; A61K31/4436; A61K31/444; A61K31/4462; A61K31/4465; A61K31/451; A61K31/4725; A61K31/495; A61K31/505; A61K31/506; A61K31/5375; A61K31/... 主分類號: C07C235/58
申請人: 富山化學工業株式會社
發明人: 橫谷潤一; 高鳥有弘; 多田幸惠; 矢內實; 加藤寬; 谷口洋一; 田邊千陽
地址: 日本東京
優先權: 2009.01.30 JP 2009-020274; 2009.01.30 JP 2009-020424; 2009.01.30 JP 2009-020462; 2009.10.16 JP 2009-239188
專利代理機構: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038 代理人: 吳宗頤
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201080009797.1

授權公告號:

|||102333757B||||||

法律狀態公告日:

2017.03.22|||2014.11.26|||2012.03.14|||2012.01.25

法律狀態類型:

專利權的終止|||授權|||實質審查的生效|||公開

摘要

本發明涉及下述通式(式中,R1表示羧基等;R2表示氫原子等;R3表示可被取代的芳基等;X1表示羰基;X2表示鍵;X3表示鍵;X4表示鍵等;A表示可被取代的苯基等)表示的N-酰基鄰氨基苯甲酸衍生物或其鹽,可用于對與膠原過量產生有關的疾病進行預防或治療等處理。

權利要求書

1: 下述通式表示的 N- 酰基鄰氨基苯甲酸衍生物或其鹽, 式中, R1 表示可被保護的羧基或可被保護的 1H- 四唑 -5- 基 ; R2 表示氫原子、 鹵原子、 氰基、 硝基、 可被保護的羥基、 可被保護的氨基、 可被保護或取 代的烷基氨基、 可被取代的二烷基氨基、 可被取代的烷基或可被取代的烷氧基 ; R3 表示可被取代的芳基或可被取代的雜環基 ; X1 表示羰基 ; X2 表示鍵 ; X3 表示鍵 ; X4 表示氧原子、 可被保護的亞氨基、 可被取代的亞烷基或鍵 ; A 表示由下述通式表示的基團, { 式中, R4 表示氫原子或酚羥基保護基 ; R5、 R6、 R7 和 R8 中的一個表示由通式 -Y-R9 表示的基團, [ 式中, R9 表示鹵原子、 氰基、 硝基、 可被保護的羥基、 可被保護的氨基、 可被保護或取代的烷基 氨基、 可被取代的二烷基氨基、 可被取代的烷基、 可被取代的烷氧基、 可被取代的芳基、 可被 取代的芳氧基、 可被取代的雜環基、 可被取代的雜環氧基、 可被取代的酰基或可被取代的酰 氧基 ; Y 表示可被取代的亞烷基、 可被取代的亞烯基、 可被取代的亞炔基、 鍵、 通式 -(CH2) m 表示 0 ~ 4 的整數 ; n 表示 1 ~ 4 的整數 )、 或通式 -(CH2) m-O-(CH2)n- 表示的基團 ( 式中, 10 10 R 表示氫原子、 可被取代的低級烷基或亞氨基保護基 ; m m-NR -(CH2)n- 表示的基團 ( 式中, 和 n 與上述含義相同 )] ; 其余的基團相同或不同, 表示氫原子、 鹵原子、 可被保護的羥基、 可被保護的氨基、 可被 保護或取代的烷基氨基或可被取代的二烷基氨基 ; 或, 5 8 表示氫原子、 鹵原子、 可被保護的羥基或可被保護的氨基 ; R 和 R 相同或不同, 6 7 R 和 R 與所鍵合的碳原子一起表示可被取代的 5 ~ 7 元雜環基 }, 或者, 3 表示由下述通式表示的基團, [ 式中, Z1、 Z2、 Z3、 Z4 和 Z5 中的一個表示氮原子, 其他 4 個中的一個表示由通式 C-R11 表示的基團, ( 式中, R11 表示可被取代的芳基、 可被取代的含氮 6 元芳族雜環基、 可被取代的含氧 5 元芳族雜環基、 可被取代的含氮含氧 5 元芳族雜環基或可被取代的含氮含硫 5 元芳族雜環 基 ), 其余的 3 個基團相同或不同, 表示由通式 C-R12 表示的基團, ( 式中, R12 表示氫原子或鹵原子 )]。
2: 權利要求 1 所述的 N- 酰基鄰氨基苯甲酸衍生物或其鹽, 其中, A 為由下述通式表示 的基團, { 式中, R4 表示氫原子或酚羥基保護基 ; R5、 R6、 R7 和 R8 中的一個表示由通式 -Y-R9 表示的基團, [ 式中, R9 表示鹵原子、 氰基、 硝基、 可被保護的羥基、 可被保護的氨基、 可被保護或取代的烷基 氨基、 可被取代的二烷基氨基、 可被取代的烷基、 可被取代的烷氧基、 可被取代的芳基、 可被 取代的芳氧基、 可被取代的雜環基、 可被取代的雜環氧基、 可被取代的酰基或可被取代的酰 氧基 ; Y 表示可被取代的亞烷基、 可被取代的亞烯基、 可被取代的亞炔基、 鍵、 通式 -(CH2) m 表示 0 ~ 4 的整數 ; n 表示 1 ~ 4 的整數 )、 或通式 -(CH2) m-O-(CH2)n- 表示的基團 ( 式中, 10 R10 表示氫原子、 可被取代的低級烷基或亞氨基保護基 ; m m-NR -(CH2)n- 表示的基團 ( 式中, 和 n 與上述含義相同 )] ; 其余的基團相同或不同, 表示氫原子、 鹵原子、 可被保護的羥基、 可被保護的氨基、 可被 保護或取代的烷基氨基或可被取代的二烷基氨基 ; 或者, R5 和 R8 相同或不同, 表示氫原子、 鹵原子、 可被保護的羥基或可被保護的氨基 ; 6 7 R 和 R 與所鍵合的碳原子一起表示可被取代的 5 ~ 7 元雜環基 }。
3: 權利要求 2 所述的 N- 酰基鄰氨基苯甲酸衍生物或其鹽, 其中, X4 為氧原子、 可被保 護的亞氨基或鍵。 4
4: 權利要求 2 或 3 所述的 N- 酰基鄰氨基苯甲酸衍生物或其鹽, 其中, R1 為可被保護的 羧基。
5: 權利要求 2 ~ 4 任一項所述的 N- 酰基鄰氨基苯甲酸衍生物或其鹽, 其中, R2 為氫原 子或鹵原子。
6: 權利要求 2 ~ 5 任一項所述的 N- 酰基鄰氨基苯甲酸衍生物或其鹽, 其中, R3 為可被 取代的苯基或可被取代的呋喃基。
7: 權利要求 2 ~ 6 任一項所述的 N- 酰基鄰氨基苯甲酸衍生物或其鹽, 其中, R4 為氫原 子。
8: 權利要求 2 ~ 7 任一項所述的 N- 酰基鄰氨基苯甲酸衍生物或其鹽, 其中, X4 為鍵。
9: 權利要求 2 ~ 8 任一項所述的 N- 酰基鄰氨基苯甲酸衍生物或其鹽, 其中, 5 6 7 8 a 9a R、 R、 R 和 R 中的一個為由通式 -Y -R 表示的基團, [ 式中, R9a 表示鹵原子、 硝基、 可被保護的羥基、 可被保護的氨基、 可被保護或取代的烷基氨 基、 可被取代的二烷基氨基、 可被取代的烷基、 可被取代的烷氧基、 可被取代的芳基、 可被取 代的芳氧基、 可被取代的雜環基、 可被取代的雜環氧基、 可被取代的酰基或可被取代的酰氧 基; Ya 表示可被取代的亞烷基、 鍵、 通式 -O-(CH2)n- 表示的基團 ( 式中, n 表示 1 ~ 4 的整 10a 10a 數 ), 或通式 -NR -(CH2)n- 表示的基團 ( 式中, R 表示低級烷基 ; n 與上述含義相同 )], 其余的基團為氫原子。
10: 權利要求 2 ~ 8 任一項所述的 N- 酰基鄰氨基苯甲酸衍生物或其鹽, 其中, 5 6 8 R、 R 和 R 為氫原子, 7 R 為由通式 -Yb-R9b 表示的基團, [ 式中, R9b 表示可被取代的雜環基 ; Yb 表示亞烷基、 鍵、 或通式 -O-(CH2)n- 表示的基團 ( 式中, n 表示 1 ~ 4 的整數 )]。
11: 權利要求 2 ~ 8 任一項所述的 N- 酰基鄰氨基苯甲酸衍生物或其鹽, 其中, 5 6 8 R、 R 和 R 為氫原子, 7 R 為由通式 -Yc-R9c 表示的基團, ( 式中, R9c 表示可被低級烷基取代的雜環基 ; Yc 表示亞甲基、 鍵或由式 -O-(CH2)2- 表示 的基團 )。
12: 權利要求 1 所述的 N- 酰基鄰氨基苯甲酸衍生物或其鹽, 其中, A 為由下述通式表示的基團, [ 式中, Z1、 Z2、 Z3、 Z4 和 Z5 中的一個表示氮原子, 其他 4 個中的一個表示由通式 C-R11 表示的基團, 5 ( 式中, R11 表示可被取代的芳基、 可被取代的含氮 6 元芳族雜環基、 可被取代的含氧 5 元芳族 雜環基、 可被取代的含氮含氧 5 元芳族雜環基或可被取代的含氮含硫 5 元芳族雜環基 ), 其余的 3 個基團相同或不同, 表示由通式 C-R12 表示的基團, ( 式中, R12 表示氫原子或鹵原子 )]。
13: 權利要求 12 所述的 N- 酰基鄰氨基苯甲酸衍生物或其鹽, 其中, X4 為氧原子、 可被 保護的亞氨基或鍵。
14: 權利要求 12 或 13 所述的 N- 酰基鄰氨基苯甲酸衍生物或其鹽, 其中, R1 為可被保 護的羧基。
15: 權利要求 12 ~ 14 任一項所述的 N- 酰基鄰氨基苯甲酸衍生物或其鹽, 其中, R2 為 氫原子或鹵原子。
16: 權利要求 12、 14 或 15 所述的 N- 酰基鄰氨基苯甲酸衍生物或其鹽, 其中, X4 為鍵。
17: 權利要求 12 ~ 16 任一項所述的 N- 酰基鄰氨基苯甲酸衍生物或其鹽, 其中, R3 為 可被取代的苯基或可被取代的呋喃基。
18: 權利要求 12 ~ 17 任一項所述的 N- 酰基鄰氨基苯甲酸衍生物或其鹽, 其中, 1 Z 為 CH, Z2 為氮原子, Z3 為 CH, Z4 為由通式 C-R11a 表示的基團, ( 式中, R11a 表示可被取代的芳基、 可被取代的含氮 6 元芳族雜環基或可被取代的含氧 5 元芳族雜環基 ), Z5 為 CH。
19: 權利要求 12 ~ 17 任一項所述的 N- 酰基鄰氨基苯甲酸衍生物或其鹽, 其中, 1 Z 為 CH, Z2 為氮原子, Z3 為 CH, Z4 為 C-C6H5, Z5 為 CH。
20: 含有 N- 酰基鄰氨基苯甲酸衍生物或其鹽的膠原產生抑制劑, 其中, 該 N- 酰基鄰氨 基苯甲酸衍生物由下述通式表示 : [ 式中, R1 表示可被保護的羧基或可被保護的 1H- 四唑 -5- 基 ; R2 表示氫原子、 鹵原子、 氰基、 硝基、 可被保護的羥基、 可被保護的氨基、 可被保護或取 代的烷基氨基、 可被取代的二烷基氨基、 可被取代的烷基或可被取代的烷氧基 ; 3 R 表示可被取代的環烷基、 可被取代的環烯基、 可被取代的芳基或可被取代的雜環基 ; 6 X1 表示羰基 ; X2 表示可被取代的亞烷基、 可被取代的亞烯基、 可被取代的亞炔基或鍵 ; 3 X 表示氧原子、 硫原子或鍵 ; 4 X 表示由通式 -X5-X6- 或 -X6-X5- 表示的基團 ( 式中, 各通式左側的鍵與 R3 鍵合 ), ( 式中, X5 表示氧原子、 硫原子、 可被保護的亞氨基、 亞硫酰基、 磺酰基或鍵 ; 6 X 表示可被取代的亞烷基、 可被取代的亞烯基、 可被取代的亞炔基或鍵 ) ; A 表示可被取代的苯基、 可被取代的環烷基或可被取代的雜環基 ]。
21: 權利要求 20 所述的膠原產生抑制劑, 其中, 1 R 為可被保護的羧基, R2 為氫原子, R3 為可被取代的環烷基、 可被取代的環烯基、 可被取代的苯基、 可被取代的單環雜環基 或可被取代的二環雜環基。
22: 權利要求 20 或 21 所述的膠原產生抑制劑, 其中, 2 X 為可被取代的亞烷基、 可被取代的亞烯基或鍵, 3 X 為鍵。
23: 權利要求 20 ~ 22 任一項所述的膠原產生抑制劑, 其中, X4 為氧原子、 亞烷基、 亞烯 基或鍵。
24: 權利要求 20 ~ 23 任一項所述的膠原產生抑制劑, 其中, A 為可被取代的苯基或可被取代的雜環基, R3 為可被取代的苯基或可被取代的二環雜環基。
25: 權利要求 24 所述的膠原產生抑制劑, 其中, 2 X 為鍵, X3 為鍵, X4 為鍵。
26: 權利要求 25 所述的膠原產生抑制劑, 其中, A 為可被取代的苯基或可被取代的吡啶基, R3 為可被取代的苯基。
27: 與膠原過量產生有關的疾病的處理劑, 其含有由下述通式表示的 N- 酰基鄰氨基苯 甲酸衍生物或其鹽 : [ 式中, R1 表示可被保護的羧基或可被保護的 1H- 四唑 -5- 基 ; R2 表示氫原子、 鹵原子、 氰基、 硝基、 可被保護的羥基、 可被保護的氨基、 可被保護或取 代的烷基氨基、 可被取代的二烷基氨基、 可被取代的烷基或可被取代的烷氧基 ; 7 R3 表示可被取代的環烷基、 可被取代的環烯基、 可被取代的芳基或可被取代的雜環基 ; 1 X 表示羰基 ; X2 表示可被取代的亞烷基、 可被取代的亞烯基、 可被取代的亞炔基或鍵 ; 3 X 表示氧原子、 硫原子或鍵 ; 4 X 表示由通式 -X5-X6- 或 -X6-X5- 表示的基團 ( 式中, 各通式左側的鍵與 R3 鍵合 ), ( 式中, X5 表示氧原子、 硫原子、 可被保護的亞氨基、 亞硫酰基、 磺酰基或鍵 ; 6 X 表示可被取代的亞烷基、 可被取代的亞烯基、 可被取代的亞炔基或鍵 ) ; A 表示可被取代的苯基、 可被取代的環烷基或可被取代的雜環基 ]。
28: 權利要求 27 所述的與膠原過量產生有關的疾病的處理劑, 其中, 1 R 為可被保護的羧基, R2 為氫原子, R3 為可被取代的環烷基、 可被取代的環烯基、 可被取代的苯基、 可被取代的單環雜環基 或可被取代的二環雜環基。
29: 權利要求 27 或 28 所述的與膠原過量產生有關的疾病的處理劑, 其中, 2 X 為可被取代的亞烷基、 可被取代的亞烯基或鍵, X3 為鍵。
30: 權利要求 27 ~ 29 任一項所述的與膠原過量產生有關的疾病的處理劑, 其中, 4 X 為氧原子、 亞烷基、 亞烯基或鍵。
31: 權利要求 27 ~ 30 任一項所述的與膠原過量產生有關的疾病的處理劑, 其中, A 為可被取代的苯基或可被取代的雜環基, R3 為可被取代的苯基或可被取代的二環雜環基。
32: 權利要求 31 所述的與膠原過量產生有關的疾病的處理劑, 其中, 2 X 為鍵, X3 為鍵, X4 為鍵。
33: 權利要求 32 所述的與膠原過量產生有關的疾病的處理劑, 其中, A 為可被取代的苯基或可被取代的吡啶基, R3 為可被取代的苯基。
34: 膠原產生抑制劑, 其含有權利要求 1 ~ 19 任一項所述的 N- 酰基鄰氨基苯甲酸衍生 物或其鹽。
35: 與膠原過量產生有關的疾病的處理劑, 其含有權利要求 1 ~ 19 任一項所述的 N- 酰 基鄰氨基苯甲酸衍生物或其鹽。

關 鍵 詞:
酰基鄰 氨基 苯甲酸 衍生物
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