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GLP1受體激動劑用于治療疼痛.pdf

摘要
申請專利號:

CN201110028944.6

申請日:

2011.01.26

公開號:

CN102614514B

公開日:

2014.12.10

當前法律狀態:

授權

有效性:

有權

法律詳情: 授權|||實質審查的生效IPC(主分類):A61K 45/00申請日:20110126|||公開
IPC分類號: A61K45/00; A61K45/06; A61K38/26; A61K38/22; A61K31/7048; G01N33/68; A61P25/04; A61P25/06; A61P29/00 主分類號: A61K45/00
申請人: 王永祥
發明人: 王永祥; 龔念
地址: 215125 江蘇省蘇州市工業園區林泉街608號翰林緣花園31幢樓2504室
優先權:
專利代理機構: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227 代理人: 顧晉偉;彭鯤鵬
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201110028944.6

授權公告號:

102614514B||||||

法律狀態公告日:

2014.12.10|||2012.09.26|||2012.08.01

法律狀態類型:

授權|||實質審查的生效|||公開

摘要

本發明涉及胰高血糖素樣肽-1(glucogan-like?peptide-1,GLP-1)受體激動劑(包括大分子激動劑如GLP-1及其衍生物和exendins及其衍生物,以及小分子激動劑如京尼平苷)用于治療能夠通過激活中樞神經系統包括脊髓GLP-1受體而得到治療的病癥,如疼痛,尤其是慢性疼痛,包括神經源性疼痛、腫瘤疼痛、糖尿病疼痛、免疫炎癥疼痛和腰背疼痛等。

權利要求書

1: 一種治療對象中病癥的方法, 其中所述病癥能夠通過激活神經系統尤其是中樞神經 系統中 GLP-1 受體而得到治療, 所述方法包括給有此需要的對象施用有效量的 GLP-1 受體 激動劑。
2: 權利要求 1 的方法, 其中所述病癥是疼痛, 尤其是慢性疼痛。
3: 權利要求 1 或 2 的方法, 其中所述病癥不是消化道動力紊亂導致的疼痛。
4: 前述任一項權利要求的方法, 其中所述病癥選自慢性疼痛, 神經性疼痛, 慢性腰背 痛, 頭痛, 偏頭痛, 三叉神經痛, 叢集性頭痛, 纖維肌痛綜合征, 關節痛, 炎性疼痛, 關節炎疼 痛, 骨關節炎疼痛, 類風濕性關節炎疼痛, 腫瘤疼痛, 癌癥疼痛, 內臟痛, 軀體痛, 肌肉骨骼 痛, 骨痛, 腰骶痛, 頸痛或上背痛, 糖尿病性疼痛, 脊髓損傷引起的疼痛, 手術疼痛, 術后疼 痛, 急性疼痛, 或與感染、 鐮狀細胞貧血、 自身免疫病、 多發性硬化或炎癥相關的疼痛, 由損 傷或手術造成的疼痛, 或它們的組合。
5: 前述任一項權利要求的方法, 其中所述病癥選自與以下有關的疼痛 : 糖尿病性神經 痛, 外周神經痛, 皰疹后神經痛, 腰或頸的神經根痛, 纖維肌痛, 舌咽神經痛, 反射交感性營 養不良, 灼痛, 丘腦綜合征, 神經根撕脫, 幻肢痛, 開胸術后的疼痛, 癌癥, 化學損傷, 毒素, 營 養缺乏, 病毒或細菌感染, 顳下頜關節紊亂綜合征, 纖維肌痛綜合征, 骨質疏松, 骨轉移或 其他未知原因引起的骨痛, 痛風, 纖維組織炎, 肌筋膜痛, 胸廓出口綜合征, 上背部痛, 下腰 痛, 骨盆痛, 心臟性胸痛, 非心臟性胸痛, 脊髓損傷相關性疼痛, 中樞性中風后疼痛, 癌癥痛, AIDS 痛, 抗腫瘤藥物致神經疼痛, 鐮狀細胞痛, 老年痛, 或它們的組合。
6: 前述任一項權利要求的方法, 其中所述 GLP-1 受體激動劑選自大分子 GLP-1 受 體激動劑和小分子 GLP-1 受體激動劑, 例如所述大分子 GLP-1 受體激動劑選自 GLP-1, liraglutide, GTP-010, exenatide(exendin-4), exendin-3 和其他 exendins, 及其功能性 變體、 片段、 衍生物和類似物, 所述大分子 GLP-1 受體激動劑可以具有修飾或不具有修飾, 所述修飾例如是綴合 PEG 或白蛋白等增加分子量的結構 (moeity) 以延長所述 GLP-1 受 體激動劑的生物活性, 所述功能性變體例如包括各種 GLP-1 變體或 exendin 變體 ; 例如所 述小分子 GLP-1 受體激動劑選自京尼平苷及其衍生物京尼平苷酸和京尼平, Boc 5, S4P, “Compound 2” (quinoxalines) 及其衍生物 (Knudsen et al., Proc.Natl.Acad.Sci., 104 : 937-942, 2007 ; Teng et al., Bioorg.Med.Chem.Lett., 17 : 5472-5478, 2007), “Compound A” 和 “Compound B” (pyrimidine) 及其衍生物 (Sloop et al., Diabetes 59 : 3099-3107, 2010), ZYOG1, T0632, “6Cu Compound” (Wang et al., Acta Pharmacologica Sinica 31 : 1026-1030, 2010), 及其衍生物。
7: 前述任一項權利要求的方法, 其中通過口服或胃腸外途徑施用所述 GLP-1 受體激動 劑, 例如包括皮下注射, 脊髓施用, 顱內施用、 肌肉注射, 經鼻腔施用, 靜脈內施用和 / 或腹 腔內施用。
8: 前述任一項權利要求的方法, 其中還向所述對象施用另外的疼痛治療劑, 例如所述 疼痛治療劑選自 : 鎮痛劑如阿片類鎮痛劑, 抗炎藥, 偏頭痛制劑, 三環抗抑郁藥, 抗癲癇藥, α2 受體激動劑, 或選擇性血清素再攝取抑制劑 / 選擇性去甲腎上腺素攝取抑制劑, 或它們 的組合。
9: 權 利 要 求 8 的 方 法, 其中所述另外的疼痛治療劑選自嗎啡類藥物 ( 如嗎 啡、 二 氫 嗎 啡 酮、 芬 太 尼、 丁 丙 諾 啡 和 叔 丁 啡 ), 加 巴 噴 丁, 普 瑞 巴 林, 齊 考 諾 肽, 洛 2 西 汀,可 樂 定,利 多 卡 因, DAO 酶 抑 制 劑 ( 如 5-chlorobenzo [d]isoxazol-3-ol、 AS057278、 苯 甲 酸 鈉、 3-hydroxyquinolin-2-(1H)-one 和 4H-thieno[3, 2-b] pyrrole-5-carboxylicacid, NMDA 受體阻斷劑 ( 如 MK-801、 氯胺酮、 右美沙芬、 和苯環利定 和 (2R)-amino-5-phosphonovaleric acid)。
10: GLP-1 受體激動劑在制備用于治療能夠通過激活神經系統尤其是中樞神經系統中 GLP-1 受體而得到治療之病癥的藥物中的用途, 所述病癥優選地是疼痛, 尤其是慢性疼痛。
11: GLP-1 受體激動劑, 其用于治療能夠通過激活神經系統尤其是中樞神經系統中 GLP-1 受體而得到治療之病癥, 所述病癥優選地是疼痛, 尤其是慢性疼痛。
12: 一種鑒定治療能通過激活神經系統中 GLP-1 受體而得到治療之病癥的藥劑的方 法, 其包括 : 提供測試化合物, 使所述測試化合物與 GLP-1 受體相接觸, 和 測定所述 GLP-1 受體的活性, 如果所述測試化合物能夠提高 GLP-1 受體的活性, 那么所述測試化合物可用作治療能 通過激活神經系統中 GLP-1 受體而得到治療之病癥的藥劑。
13: 權利要求 12 的方法, 其中所述病癥是疼痛, 尤其是慢性疼痛。

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GLP1 受體 激動劑 用于 治療 疼痛
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