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用于癌癥治療的組合物和方法.pdf

摘要
申請專利號:

CN200880115249.X

申請日:

2008.09.10

公開號:

CN101854802B

公開日:

2014.12.03

當前法律狀態:

授權

有效性:

有權

法律詳情: 專利權人的姓名或者名稱、地址的變更IPC(主分類):A61K 31/343變更事項:專利權人變更前:北京強新生物科技有限公司變更后:北京強新生物科技有限公司變更事項:地址變更前:100871 北京市海淀區海淀大街3號1幢2016室變更后:100083 北京市海淀區學院路30號科大天工大廈B座8層01-15室|||授權|||專利申請權的轉移IPC(主分類):A01N 31/14變更事項:申請人變更前權利人:波士頓生物醫藥公司變更后權利人:北京強新生物科技有限公司變更事項:地址變更前權利人:美國馬薩諸塞州變更后權利人:100871 北京市海淀區海淀大街3號1幢2016室登記生效日:20120517|||實質審查的生效IPC(主分類):A01N 31/14申請日:20080910|||公開
IPC分類號: A61K31/343; A61P35/00 主分類號: A61K31/343
申請人: 北京強新生物科技有限公司
發明人: C·J·李; K·米庫爾; Y·李
地址: 100871 北京市海淀區海淀大街3號1幢2016室
優先權: 2007.09.10 US 60/971,144; 2007.12.13 US 61/013,372
專利代理機構: 北京市中咨律師事務所 11247 代理人: 黃革生;林柏楠
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法律狀態
申請(專利)號:

CN200880115249.X

授權公告號:

||||||||||||

法律狀態公告日:

2017.03.15|||2014.12.03|||2012.06.27|||2010.11.24|||2010.10.06

法律狀態類型:

專利權人的姓名或者名稱、地址的變更|||授權|||專利申請權、專利權的轉移|||實質審查的生效|||公開

摘要

本發明涉及應用Stat3通路抑制劑或癌干細胞抑制劑組合治療癌癥的組合物和方法。

權利要求書

1: 治療異常 Stat3 通路活性相關紊亂受試者的方法, 所述方法包括步驟 : (a) 向受試者施用第一量的第一藥劑, 以抑制至少一些異常 Stat3 通路活性 ; 和 (b) 向受試者施用第二量的、 包含信號轉導抑制劑的第二藥劑。
2: 權利要求 1 的方法, 其中第一藥劑通過選自下組的作用抑制 Stat3 通路活性 : 基本 上抑制 Stat3 蛋白的磷酸化、 基本上抑制 Stat3 蛋白的二聚化、 基本上抑制 Stat3 蛋白的核 轉位、 基本上抑制 Stat3 蛋白的 DNA 結合活性、 和基本上抑制 Stat3 蛋白的轉錄活性。
3: 權利要求 1 的方法, 其中第一藥劑選自下組化合物及其可藥用鹽或溶劑化物 : 2-(1- 羥乙基 )- 萘并 [2, 3-b] 呋喃 -4, 9- 二酮、 2- 乙酰基 -7- 氯 - 萘并 [2, 3-b] 呋喃 -4, 9- 二酮、 2- 乙酰基 -7- 氟 - 萘并 [2, 3-b] 呋喃 -4, 9- 二酮、 2- 乙酰基萘并 [2, 3-b] 呋喃 -4, 9- 二酮、 2- 乙基 - 萘并 [2, 3-b] 呋喃 -4, 9- 二酮。
4: 權利要求 1 的方法, 其中所述紊亂選自下組 : 自身免疫性疾病、 炎性疾病、 炎性腸病、 關節炎、 哮喘、 和系統性紅斑狼瘡、 自身免疫性脫髓鞘病、 阿爾茨海默病、 中風、 缺血再灌注 損傷和多發性硬化癥。
5: 權利要求 1 的方法, 其中所述紊亂是癌癥。
6: 權利要求 5 的方法, 其中所述癌癥選自下組 : 乳腺癌、 頭頸部癌、 肺癌、 卵巢癌、 胰腺 癌、 結直腸癌、 前列腺癌、 腎細胞癌、 黑素瘤、 肝細胞癌、 宮頸癌、 肉瘤、 腦瘤、 胃癌、 多發性骨 髓瘤、 白血病和淋巴瘤。
7: 權利要求 1 的方法, 其中第二藥劑包含靶向劑。
8: 權利要求 1 的方法, 其中第二藥劑包含生長因子受體靶向劑。
9: 權利要求 8 的方法, 其中所述生長因子受體靶向劑包含靶向與激酶相關的生長因子 受體的抗體。
10: 權利要求 8 的方法, 其中所述生長因子受體選自下組 : 表皮生長因子受體 (EGFR) 或血管內皮生長因子受體 (VEGFR)。
11: 權利要求 8 的方法, 其中所述生長因子受體靶向劑選自下組 : 吉非替尼 ( 艾瑞沙 )、 特羅凱、 PD153035、 西妥昔單抗 ( 愛必妥 )、 阿瓦斯丁、 帕尼單抗、 曲妥珠單抗和抗 c-Met 抗 體。
12: 權利要求 1 的方法, 其中第二藥劑包含激酶靶向劑。
13: 權利要求 12 的方法, 其中所述激酶靶向劑包含激酶抑制劑。
14: 權利要求 12 的方法, 其中所述激酶靶向劑包含酪氨酸激酶抑制劑 (TKI)。
15: 權利要求 14 的方法, 其中 TKI 選自下組 : 厄洛替尼 ( 特羅凱 )、 索坦 ( 舒尼替尼 )、 拉帕替尼、 索拉非尼 ( 多吉美 )、 凡德他尼、 阿西替尼、 伯舒替尼、 西地尼布、 達沙替尼 ( 撲瑞 賽 )、 吉非替尼 ( 艾瑞沙 )、 伊馬替尼 ( 格列衛 )、 來他替尼、 ARQ197。
16: 權 利 要 求 12 的 方 法, 其中所述激酶靶向劑選自下組: 吉非替尼 ( 艾瑞 沙 )、 ZD6474(AZD6474)、 EMD-72000( 馬 妥 珠 單 抗 )、帕 尼 單 抗 (ABX-EGF)、 ICR-62、 CI-1033(PD183805)、 拉帕替尼 ( 泰克泊 )、 AEE788( 吡咯并嘧啶 )、 EKB-569、 EXEL 7647/EXEL 0999、 厄洛替尼 ( 特羅凱 )、 伊馬替尼 ( 格列衛 )、 索拉非尼 ( 多吉美 )、 舒尼替尼 ( 索坦 )、 達 沙替尼 ( 撲瑞賽 )、 凡德他尼 (ZACTIMA)、 temsirolimus( 馱瑞塞爾 )、 PTK787( 瓦他拉尼 )、 帕 唑帕尼、 AZD2171、 依維莫司、 seliciclib、 AMG 706、 阿西替尼、 PD0325901、 PKC-412、 CEP701、 XL880、 伯 舒 替 尼、 BIBF1120、 BIBF1120、 尼 羅 替 尼、 AZD6244、 HKI-272、 MS-275、 BI2536、 2 GX15-070、 AZD0530、 enzastaurin、 MLN-518 和 ARQ197。
17: 權利要求 1 的方法, 其中第二藥劑包含血管生成抑制劑。
18: 權利要求 17 的方法, 其中所述血管生成抑制劑選自下組 : CM101、 IFN-α、 IL-12、 血 小板因子 -4、 蘇拉明、 SU5416、 血小板反應蛋白、 VEGFR 拮抗劑、 血管生成抑制性甾醇 + 肝素、 軟骨源性血管生成抑制因子、 基質金屬蛋白酶抑制劑、 巴馬司他、 馬立馬司他、 制管張素、 內 皮抑素、 2- 甲氧基雌二醇、 替可加蘭、 血小板反應蛋白、 αVβ3 抑制劑、 利諾胺和 ADH-1。
19: 治療異常 Stat3 通路活性相關癌癥受試者的方法, 所述方法包括步驟 : (a) 向受試者施用第一量的第一藥劑, 以抑制至少一些異常 Stat3 通路活性 ; 和 (b) 向受試者施用第二量的第二抗癌藥劑。
20: 權利要求 19 的方法, 其中第一藥劑通過選自下組的作用抑制 Stat3 通路活性 : 基 本上抑制 Stat3 蛋白的磷酸化、 基本上抑制 Stat3 蛋白的二聚化、 基本上抑制 Stat3 蛋白的 核轉位、 基本上抑制 Stat3 蛋白的 DNA 結合活性、 和基本上抑制 Stat3 蛋白的轉錄活性。
21: 權利要求 19 的方法, 其中第一藥劑選自下組化合物及其可藥用鹽或溶劑化物 : 2-(1- 羥乙基 )- 萘并 [2, 3-b] 呋喃 -4, 9- 二酮、 2- 乙酰基 -7- 氯 - 萘并 [2, 3-b] 呋喃 -4, 9- 二酮、 2- 乙酰基 -7- 氟 - 萘并 [2, 3-b] 呋喃 -4, 9- 二酮、 2- 乙酰基萘并 [2, 3-b] 呋喃 -4, 9- 二酮、 2- 乙基 - 萘并 [2, 3-b] 呋喃 -4, 9- 二酮。
22: 權利要求 19 的方法, 其中所述癌癥選自下組 : 乳腺癌、 頭頸部癌、 肺癌、 卵巢癌、 胰 腺癌、 結直腸癌、 前列腺癌、 腎細胞癌、 黑素瘤、 肝細胞癌、 宮頸癌、 肉瘤、 腦瘤、 胃癌、 多發性 骨髓瘤、 白血病和淋巴瘤。
23: 權利要求 19 的方法, 其中第二藥劑是至少一種癌癥的標準一線治療。
24: 權利要求 19 的方法, 其中第二藥劑包含細胞毒性劑。
25: 權利要求 19 的方法, 其中第二藥劑選自下組 : DNA 損傷劑、 抗有絲分裂劑和抗代謝 物。
26: 權利要求 25 的方法, 其中所述 DNA 損傷劑選自下組 : 烷化劑、 拓撲異構酶抑制劑和 DNA 嵌入劑。
27: 權利要求 26 的方法, 其中所述烷化劑選自下組 : 苯丁酸氮芥、 環磷酰胺、 異環磷酰 胺、 氮芥、 美法侖、 尿嘧啶氮芥、 塞替派、 白消安、 卡莫司汀、 洛莫司汀、 鏈佐星、 卡鉑、 順鉑、 沙 鉑、 奧沙利鉑、 六甲蜜胺、 ET-743、 XL119(becatecarin)、 達卡巴嗪、 氮芥、 苯達莫司汀、 曲磷 胺、 烏拉莫司汀、 福莫司汀、 尼莫司汀、 潑尼莫司汀、 雷莫司汀、 司莫司汀、 奈達鉑、 triplatin tetranitrate、 甘露舒凡、 曲奧舒凡、 替莫唑胺、 卡波醌、 三亞胺醌、 三亞乙基蜜胺和丙卡巴 肼。
28: 權利要求 26 的方法, 其中所述拓撲異構酶抑制劑選自下組 : 多柔比星 (doxil)、 柔 紅霉素、 表柔比星、 依達比星、 蒽二酮 ( 諾肖林 )、 米托蒽醌、 絲裂霉素 C、 博來霉素、 放線菌素 D、 plicatomycin、 伊立替康 ( 開普拓 )、 喜樹堿、 魯比替康、 貝洛替康、 依托泊苷、 替尼泊苷和 拓撲替康 ( 和美新 )。
29: 權利要求 26 的方法, 其中所述 DNA 嵌入劑選自下組 : 原黃素、 多柔比星 ( 阿霉素 )、 柔紅霉素、 放線菌素 D 和沙立度胺。
30: 權利要求 25 的方法, 其中所述抗有絲分裂劑選自下組 : 紫杉醇 (abraxane)/ 泰 素、 多烯紫杉醇 ( 泰索帝 )、 BMS-275183、 聚谷氨酸紫杉醇、 tocosal、 異長春堿、 長春新堿、 3 長春堿、 長春地辛、 長春利定、 依托泊苷 (VP-16)、 替尼泊苷 (VM-26)、 伊沙匹隆、 拉洛他賽、 ortataxel、 tesetaxel 和伊斯平斯。
31: 權 利 要 求 25 的 方 法, 其中所述抗代謝物選自下組 : 氟 脲 嘧 啶 (5-FU)、 氟尿苷 (5-FUdR)、 甲氨蝶呤、 希羅達、 阿侖恩、 亞葉酸、 羥基脲、 硫鳥嘌呤 (6-TG)、 巰嘌呤 (6-MP)、 阿 糖胞苷、 噴司他丁、 磷酸氟達拉濱、 克拉屈濱 (2-CDA)、 天冬酰胺酶、 吉西他濱、 培美曲塞、 硼 替佐米、 氨基喋呤、 雷替曲塞、 氯法拉濱、 依諾他濱、 sapacitabine 和阿扎胞苷。
32: 權利要求 19 的方法, 其中第二藥劑選自下組 : 卡鉑、 多柔比星、 吉西他濱、 多烯紫衫 醇和依托泊苷。
33: 權利要求 19 的方法, 其中所述癌癥是轉移性的、 標準一線癌癥治療頑固性的或復 發性的。
34: 治療受試者癌癥的方法, 包括步驟 : (a) 向受試者施用第一量的第一抗癌藥劑, 以抑制癌干細胞群 ; 和 (b) 向受試者施用第二量的第二抗癌藥劑, 以抑制多數的非癌干細胞的癌細胞。
35: 權利要求 34 的方法, 其中步驟 (a) 包括抑制至少一種癌干細胞自我更新。
36: 權利要求 34 的方法, 其中步驟 (a) 包括殺死至少一種癌干細胞。
37: 權利要求 36 的方法, 其中步驟 (a) 還包括抑制至少另一種癌干細胞自我更新。
38: 權利要求 34 的方法, 其中第一量的第一抗癌藥劑也殺死多數的普通癌細胞。
39: 權利要求 34 的方法, 其中步驟 (a) 抑制癌干細胞中的至少一些 Stat3 通路活性。
40: 權利要求 39 的方法, 其中第一抗癌藥劑通過選自下組的作用抑制 Stat3 通路活性 : 基本上抑制 Stat3 蛋白的磷酸化、 基本上抑制 Stat3 蛋白的二聚化、 基本上抑制 Stat3 蛋白 的核轉位、 基本上抑制 Stat3 蛋白的 DNA 結合活性、 和基本上抑制 Stat3 蛋白的轉錄活性。
41: 權利要求 34 的方法, 其中第一抗癌藥劑選自下組 : 小分子 Stat3 抑制劑、 針對 Stat3 的 RNAi 藥劑、 針對 Stat3 的反義藥劑、 肽模擬物 Stat3 抑制劑和 G 四聯體寡聚脫氧核 苷酸 Stat3 抑制劑。
42: 權利要求 34 的方法, 其中第一抗癌藥劑選自下組化合物及其可藥用鹽或溶劑化 物: 2-(1- 羥乙基 )- 萘并 [2, 3-b] 呋喃 -4, 9- 二酮、 2- 乙酰基 -7- 氯 - 萘并 [2, 3-b] 呋 喃 -4, 9- 二酮、 2- 乙酰基 -7- 氟 - 萘并 [2, 3-b] 呋喃 -4, 9- 二酮、 2- 乙酰基萘并 [2, 3-b] 呋喃 -4, 9- 二酮、 2- 乙基 - 萘并 [2, 3-b] 呋喃 -4, 9- 二酮。
43: 權利要求 34 的方法, 其中所述癌癥選自下組 : 乳腺癌、 頭頸部癌、 肺癌、 卵巢癌、 胰 腺癌、 多發性骨髓瘤、 結直腸癌、 前列腺癌、 黑素瘤、 卡波西肉瘤、 尤文氏肉瘤、 肝癌、 胃癌、 成 神經管細胞瘤、 腦瘤和白血病。
44: 權利要求 34 的方法, 其中第二藥劑是至少一種癌癥的標準一線治療。
45: 權利要求 34 的方法, 其中第二藥劑包含細胞毒性劑。
46: 權利要求 34 的方法, 其中第二藥劑選自下組 : DNA 損傷劑、 抗有絲分裂劑和抗代謝 物。
47: 權利要求 46 的方法, 其中所述 DNA 損傷劑選自下組 : 烷化劑、 拓撲異構酶抑制劑和 DNA 嵌入劑。
48: 權利要求 47 的方法, 其中所述烷化劑選自下組 : 苯丁酸氮芥、 環磷酰胺、 異環磷酰 胺、 氮芥、 美法侖、 尿嘧啶氮芥、 塞替派、 白消安、 卡莫司汀、 洛莫司汀、 鏈佐星、 卡鉑、 順鉑、 沙 4 鉑、 奧沙利鉑、 六甲蜜胺、 ET-743、 XL119(becatecarin)、 達卡巴嗪、 氮芥、 苯達莫司汀、 曲磷 胺、 烏拉莫司汀、 福莫司汀、 尼莫司汀、 潑尼莫司汀、 雷莫司汀、 司莫司汀、 奈達鉑、 triplatin tetranitrate、 甘露舒凡、 曲奧舒凡、 替莫唑胺、 卡波醌、 三亞胺醌、 三亞乙基蜜胺和丙卡巴 肼。
49: 權利要求 47 的方法, 其中所述拓撲異構酶抑制劑選自下組 : 多柔比星 (doxil)、 柔 紅霉素、 表柔比星、 依達比星、 蒽二酮 ( 諾肖林 )、 米托蒽醌、 絲裂霉素 C、 博來霉素、 放線菌素 D、 plicatomycin、 伊立替康 ( 開普拓 )、 喜樹堿、 魯比替康、 貝洛替康、 依托泊苷、 替尼泊苷和 拓撲替康 ( 和美新 )。
50: 權利要求 47 的方法, 其中所述 DNA 嵌入劑選自下組 : 原黃素、 多柔比星 ( 阿霉素 )、 柔紅霉素、 放線菌素 D、 沙立度胺。
51: 權利要求 46 的方法, 其中所述抗有絲分裂劑選自下組 : 紫杉醇 (abraxane)/ 泰 素、 多烯紫杉醇 ( 泰索帝 )、 BMS-275183、 聚谷氨酸紫杉醇、 tocosal、 異長春堿、 長春新堿、 長春堿、 長春地辛、 長春利定、 依托泊苷 (VP-16)、 替尼泊苷 (VM-26)、 伊沙匹隆、 拉洛他賽、 ortataxel、 tesetaxel 和伊斯平斯。
52: 權 利 要 求 46 的 方 法, 其中所述抗代謝物選自下組 : 氟 脲 嘧 啶 (5-FU)、 氟尿苷 (5-FUdR)、 甲氨蝶呤、 希羅達、 阿侖恩、 亞葉酸、 羥基脲、 硫鳥嘌呤 (6-TG)、 巰嘌呤 (6-MP)、 阿 糖胞苷、 噴司他丁、 磷酸氟達拉濱、 克拉屈濱 (2-CDA)、 天冬酰胺酶、 吉西他濱、 培美曲塞、 硼 替佐米、 氨基喋呤、 雷替曲塞、 氯法拉濱、 依諾他濱、 sapacitabine 和阿扎胞苷。
53: 權利要求 34 的方法, 其中第二藥劑選自下組 : 卡鉑、 多柔比星、 吉西他濱、 多烯紫衫 醇和依托泊苷。
54: 權利要求 34 的方法, 其中第二藥劑包含靶向劑。
55: 權利要求 34 的方法, 其中第二藥劑包含生長因子受體靶向劑。
56: 權利要求 55 的方法, 其中所述生長因子受體靶向劑包含靶向與激酶相關的生長因 子受體的抗體。
57: 權利要求 55 的方法, 其中所述生長因子受體選自下組 : 表皮生長因子受體 (EGFR) 或血管內皮生長因子受體 (VEGFR)。
58: 權利要求 55 的方法, 其中所述生長因子受體靶向劑選自下組 : 吉非替尼 ( 艾瑞 沙 )、 特羅凱、 PD153035、 西妥昔單抗 ( 愛必妥 )、 阿瓦斯丁、 帕尼單抗、 曲妥珠單抗和抗 c-Met 抗體。
59: 權利要求 34 的方法, 其中第二藥劑包含激酶靶向劑。
60: 權利要求 59 的方法, 其中所述激酶靶向劑包含激酶抑制劑。
61: 權利要求 59 的方法, 其中所述激酶靶向劑包含酪氨酸激酶抑制劑 (TKI)。
62: 權利要求 61 的方法, 其中 TKI 選自下組 : 厄洛替尼 ( 特羅凱 )、 索坦 ( 舒尼替尼 )、 拉帕替尼、 索拉非尼 ( 多吉美 )、 凡德他尼、 阿西替尼、 伯舒替尼、 西地尼布、 達沙替尼 ( 撲瑞 賽 )、 吉非替尼 ( 艾瑞沙 )、 伊馬替尼 ( 格列衛 )、 來他替尼、 ARQ197。
63: 權 利 要 求 59 的 方 法, 其中所述激酶靶向劑選自下組: cefitinib( 艾 瑞 沙 )、 ZD6474(AZD6474)、 EMD-72000( 馬 妥 珠 單 抗 )、帕 尼 單 抗 (ABX-EGF)、 ICR-62、 CI-1033(PD183805)、 拉帕替尼 ( 泰克泊 )、 AEE788( 吡咯并嘧啶 )、 EKB-569、 EXEL 7647/EXEL 0999、 厄洛替尼 ( 特羅凱 )、 伊馬替尼 ( 格列衛 )、 索拉非尼 ( 多吉美 )、 舒尼替尼 ( 索坦 )、 達 5 沙替尼 ( 撲瑞賽 )、 凡德他尼 (ZACTIMA)、 temsirolimus( 馱瑞塞爾 )、 PTK787( 瓦他拉尼 )、 帕 唑帕尼、 AZD2171、 依維莫司、 seliciclib、 AMG 706、 阿西替尼、 PD0325901、 PKC-412、 CEP701、 XL880、 伯 舒 替 尼、 BIBF1120、 BIBF1120、 尼 羅 替 尼、 AZD6244、 HKI-272、 MS-275、 BI2536、 GX15-070、 AZD0530、 enzastaurin、 MLN-518 和 ARQ197。
64: 權利要求 34 的方法, 其中第二藥劑包含血管生成抑制劑。
65: 權利要求 64 的方法, 其中所述血管生成抑制劑選自下組 : CM101、 IFN-α、 IL-12、 血 小板因子 -4、 蘇拉明、 SU5416、 血小板反應蛋白、 VEGFR 拮抗劑、 血管生成抑制甾醇 + 肝素、 軟 骨源性血管生成抑制因子、 基質金屬蛋白酶抑制劑、 巴馬司他、 馬立馬司他、 制管張素、 內皮 抑素、 2- 甲氧基雌二醇、 替可加蘭、 血小板反應蛋白、 αVβ3 抑制劑、 利諾胺和 ADH-1。
66: 權利要求 34 的方法, 其中所述癌癥是轉移性的、 標準一線癌癥治療頑固性的或復 發性的。
67: 治療受試者癌癥的方法, 包括步驟 : (a) 向受試者施用第一量的第一癌干細胞抑制劑, 以抑制 Stat3 通路活性 ; 和 (b) 向受試者施用第二量的第二癌干細胞抑制劑, 以抑制不同通路的活性。
68: 權利要求 67 的方法, 其中第二癌干細胞抑制劑是拉帕替尼。
69: 權利要求 67 的方法, 其中第二量的第二抗癌藥劑本身對癌干細胞群不是治療有效 的。
70: 權利要求 67 的方法, 其中所述癌癥選自下組 : 乳腺癌、 頭頸部癌、 肺癌、 卵巢癌、 胰 腺癌、 多發性骨髓瘤、 結直腸癌、 前列腺癌、 黑素瘤、 卡波西肉瘤、 尤文氏肉瘤、 肝癌、 胃癌、 成 神經管細胞瘤、 腦瘤和白血病。
71: 權利要求 67 的方法, 其中所述癌癥是轉移性的、 標準一線癌癥治療頑固性的或復 發性的。
72: 治療受試者癌癥的方法, 包括步驟 : (a) 向受試者施用治療有效量的第一抗癌藥劑, 其選自下組化合物及其可藥用鹽或溶 劑化物 : 2-(1- 羥乙基 )- 萘并 [2, 3-b] 呋喃 -4, 9- 二酮、 2- 乙酰基 -7- 氯 - 萘并 [2, 3-b] 呋喃 -4, 9- 二酮、 2- 乙酰基 -7- 氟 - 萘并 [2, 3-b] 呋喃 -4, 9- 二酮、 2- 乙酰基萘并 [2, 3-b] 呋喃 -4, 9- 二酮、 2- 乙基 - 萘并 [2, 3-b] 呋喃 -4, 9- 二酮 ; 和 (b) 施用并非選自相同組的第二抗癌藥劑。
73: 權利要求 72 的方法, 其中第二藥劑是至少一種癌癥的標準一線治療。
74: 權利要求 72 的方法, 其中第二藥劑包含細胞毒性劑。
75: 權利要求 72 的方法, 其中第二藥劑選自下組 : DNA 損傷劑、 抗有絲分裂劑和抗代謝 物。
76: 權利要求 84 的方法, 其中所述 DNA 損傷劑選自下組 : 烷化劑、 拓撲異構酶抑制劑和 DNA 嵌入劑。
77: 權利要求 85 的方法, 其中所述烷化劑選自下組 : 苯丁酸氮芥、 環磷酰胺、 異環磷酰 胺、 氮芥、 美法侖、 尿嘧啶氮芥、 塞替派、 白消安、 卡莫司汀、 洛莫司汀、 鏈佐星、 卡鉑、 順鉑、 沙 鉑、 奧沙利鉑、 六甲蜜胺、 ET-743、 XL119(becatecarin)、 達卡巴嗪、 氮芥、 苯達莫司汀、 曲磷 胺、 烏拉莫司汀、 福莫司汀、 尼莫司汀、 潑尼莫司汀、 雷莫司汀、 司莫司汀、 奈達鉑、 triplatin tetranitrate、 甘露舒凡、 曲奧舒凡、 替莫唑胺、 卡波醌、 三亞胺醌、 三亞乙基蜜胺和丙卡巴 6 肼。
78: 權利要求 85 的方法, 其中所述拓撲異構酶抑制劑選自下組 : 多柔比星 (doxil)、 柔 紅霉素、 表柔比星、 依達比星、 蒽二酮 ( 諾肖林 )、 米托蒽醌、 絲裂霉素 C、 博來霉素、 放線菌素 D、 plicatomycin、 伊立替康 ( 開普拓 )、 喜樹堿、 魯比替康、 貝洛替康、 依托泊苷、 替尼泊苷和 拓撲替康 ( 和美新 )。
79: 權利要求 85 的方法, 其中所 DNA 嵌入劑選自下組 : 原黃素、 多柔比星 ( 阿霉素 )、 柔 紅霉素、 放線菌素 D、 沙立度胺。
80: 權利要求 84 的方法, 其中所述抗有絲分裂劑選自下組 : 紫杉醇 (abraxane)/ 泰 素、 多烯紫杉醇 ( 泰索帝 )、 BMS-275183、 聚谷氨酸紫杉醇、 tocosal、 異長春堿、 長春新堿、 長春堿、 長春地辛、 長春利定、 依托泊苷 (VP-16)、 替尼泊苷 (VM-26)、 伊沙匹隆、 拉洛他賽、 ortataxel、 tesetaxel 和伊斯平斯。
81: 權 利 要 求 84 的 方法, 其中所述抗代謝物選自下組 : 氟 脲 嘧 啶 (5-FU)、 氟尿苷 (5-FUdR)、 甲氨蝶呤、 希羅達、 阿侖恩、 亞葉酸、 羥基脲、 硫鳥嘌呤 (6-TG)、 巰嘌呤 (6-MP)、 阿 糖胞苷、 噴司他丁、 磷酸氟達拉濱、 克拉屈濱 (2-CDA)、 天冬酰胺酶、 吉西他濱、 培美曲塞、 硼 替佐米、 氨基喋呤、 雷替曲塞、 氯法拉濱、 依諾他濱、 sapacitabine 和阿扎胞苷。
82: 權利要求 72 的方法, 其中第二藥劑選自下組 : 卡鉑、 多柔比星、 吉西他濱、 多烯紫衫 醇和依托泊苷。
83: 權利要求 72 的方法, 其中第二藥劑包含靶向劑。
84: 權利要求 72 的方法, 其中第二藥劑包含生長因子受體靶向劑。
85: 權利要求 93 的方法, 其中所述生長因子受體靶向劑包含靶向與激酶相關的生長因 子受體的抗體。
86: 權利要求 93 的方法, 其中所述生長因子受體選自下組 : 表皮生長因子受體 (EGFR) 或血管內皮生長因子受體 (VEGFR)。
87: 權利要求 93 的方法, 其中所述生長因子受體靶向劑選自下組 : 吉非替尼 ( 艾瑞 沙 )、 特羅凱、 PD153035、 西妥昔單抗 ( 愛必妥 )、 阿瓦斯丁、 帕尼單抗、 曲妥珠單抗和抗 c-Met 抗體。
88: 權利要求 72 的方法, 其中第二藥劑包含激酶靶向劑。
89: 權利要求 97 的方法, 其中所述激酶靶向劑包含激酶抑制劑。
90: 權利要求 97 的方法, 其中所述激酶靶向劑包含酪氨酸激酶抑制劑 (TKI)。
91: 權利要求 99 的方法, 其中 TKI 選自下組 : 厄洛替尼 ( 特羅凱 )、 索坦 ( 舒尼替尼 )、 拉帕替尼、 索拉非尼 ( 多吉美 )、 凡德他尼、 阿西替尼、 伯舒替尼、 西地尼布、 達沙替尼 ( 撲瑞 賽 )、 吉非替尼 ( 艾瑞沙 )、 伊馬替尼 ( 格列衛 )、 來他替尼、 ARQ197。
92: 權 利 要 求 97 的 方 法, 其中所述激酶靶向劑選自下組: 吉非替尼 ( 艾瑞 沙 )、 ZD6474(AZD6474)、 EMD-72000( 馬 妥 珠 單 抗 )、帕 尼 單 抗 (ABX-EGF)、 ICR-62、 CI-1033(PD183805)、 拉帕替尼 ( 泰克泊 )、 AEE788( 吡咯并嘧啶 )、 EKB-569、 EXEL 7647/EXEL 0999、 厄洛替尼 ( 特羅凱 )、 伊馬替尼 ( 格列衛 )、 索拉非尼 ( 多吉美 )、 舒尼替尼 ( 索坦 )、 達 沙替尼 ( 撲瑞賽 )、 凡德他尼 (ZACTIMA)、 temsirolimus( 馱瑞塞爾 )、 PTK787( 瓦他拉尼 )、 帕 唑帕尼、 AZD2171、 依維莫司、 seliciclib、 AMG 706、 阿西替尼、 PD0325901、 PKC-412、 CEP701、 XL880、 伯 舒 替 尼、 BIBF1120、 BIBF1120、 尼 羅 替 尼、 AZD6244、 HKI-272、 MS-275、 BI2536、 7 GX15-070、 AZD0530、 enzastaurin、 MLN-518 和 ARQ197。
93: 權利要求 72 的方法, 其中第二藥劑包含血管生成抑制劑。
94: 權利要求 102 的方法, 其中所述血管生成抑制劑選自下組 : CM101、 IFN-α、 IL-12、 血小板因子 -4、 蘇拉明、 SU5416、 血小板反應蛋白、 VEGFR 拮抗劑、 血管生成抑制甾醇 + 肝素、 軟骨源性血管生成抑制因子、 基質金屬蛋白酶抑制劑、 巴馬司他、 馬立馬司他、 制管張素、 內 皮抑素、 2- 甲氧基雌二醇、 替可加蘭、 血小板反應蛋白、 αVβ3 抑制劑、 利諾胺和 ADH-1。
95: 權利要求 72 的方法, 其中所述癌癥是轉移性的、 標準一線癌癥治療頑固性的或復 發性的。
96: 權利要求 72 的方法, 其中所述癌癥選自下組 : 乳腺癌、 頭頸部癌、 肺癌、 卵巢癌、 胰 腺癌、 結直腸癌、 前列腺癌、 黑素瘤、 肉瘤、 肝癌、 腦瘤和白血病。
97: 權利要求 1、 19、 34、 67 和 72 中任一項的方法, 還包括向受試者施用可藥用的賦形 劑、 載體或稀釋劑。
98: 權利要求 1、 19、 34、 67 和 72 中任一項的方法, 其中至少一種藥劑以選自下組的方式 施用 : 口服、 經鼻、 局部、 直腸、 陰道或腸胃外施用, 或靜脈內 (IV)、 皮下或肌內注射。
99: 權利要求 19、 34 和 72 中任一項的方法, 其中第二藥劑選自下組 : 放療劑、 生物藥、 激素藥、 HDAC 抑制劑、 視黃醇類藥、 檢查點激活物、 蛋白酶體抑制劑、 輔劑或輔助藥。
100: 權利要求 99 的方法, 其中放療劑包含放射性物質或放射增敏劑。
101: 權 利 要 求 99 的 方 法, 其 中 所 述 DNA 拓 撲 異 構 酶 調 節 劑 選 自 下 組 : 多柔比星 (doxil)、 柔紅霉素、 表柔比星、 依達比星、 蒽二酮 ( 諾肖林 )、 米托蒽醌、 絲裂霉素 C、 博來霉 素、 放線菌素 D、 plicatomycin、 伊立替康 ( 開普拓 ) 和拓撲替康 ( 和美新 )。
102: 權 利 要 求 99 的 方 法, 其中所述生物藥選自下組 : 白 介 素 -2( 阿 地 白 介 素 )、 干擾素 -α、 干擾素 -β、 干擾素 -γ、 促紅細胞生成素 (EPO)、 粒細胞集落刺激因子 ( 非 格 司 亭 (filgrastin))、 粒 細 胞 巨 噬 細 胞 集 落 刺 激 因 子 ( 沙 格 司 亭 (sargramostim))、 IL13-PE38QQR、 卡 介 苗、 左 旋 咪 唑、 抑 生 長 肽 (octreotide)、 CPG7909、 provenge、 GVAX、 myvax、 favld、 雷 利 米 得 (revlimid)( 來 那 度 胺 (lenalidomide))、 赫 賽 汀 (herceptin) ( 曲 妥 珠 單 抗 )、 美 羅 華 (rituxan)( 利 妥 昔 單 抗 )、 myelotarg( 吉 妥 單 抗 (gemtuzumab ozogamicin))、 坎帕斯 (campath)( 阿侖單抗 (alemtuzumab))、 內皮抑素、 澤娃靈 (zevalin) ( 替伊莫單抗 (ibritumomab tiuxetan))、 百克沙 (bexxar)( 托西莫單抗 (tositumomab))、 愛必妥 ( 西妥昔單抗 )、 扎木單抗 (zanolimumab)、 奧法木單抗 (ofatumumab)、 HGS-ETR1、 帕妥珠單抗 (pertuzumab)、 M200、 SGN-30、 馬妥珠單抗、 阿德木單抗 (adecatumab)、 迪諾 蘇單抗 (denosumab)、 扎魯木單抗 (zalutumumab)、 MDX-060、 尼妥珠單抗 (nimotuzumab)、 MORAb-003、 vitaxin、 MDX-101、 MDX-010、 DPC4 抗體、 NF-1 抗體、 NF-2 抗體、 Rb 抗體、 p53 抗 體、 WT1 抗體、 BRCA1 抗體、 BRCA2 抗體、 神經節苷脂 (GM2)、 前列腺特異性抗原 (PSA)、 甲胎蛋 白 (AFP)、 癌胚抗原 (CEA)、 黑素瘤相關抗原 (MART-1、 gap100、 MAGE1, 3 酪氨酸 ) 以及乳頭瘤 病毒 E6 和 E7 片段。
103: 權 利 要 求 99 的 方 法, 其中所述激素藥選自下組: 二乙基己烯雌酚 (diethylstibestrol)、他 莫 昔 芬 (tamoxifen)、阿 諾 新 (aromasin)、托 瑞 米 芬 (tormifene)、氟 羥 甲 基 睪 丸 酮 (fluoxymesterol)、雷 洛 昔 芬 (raloxifene)、比 卡 魯 胺 (bicalutamide)、尼 魯 米 特 (nilutamide)、氟 他 胺 (flutamide)、氨 魯 米 特 8 (aminoglutethimide)、 阿那曲唑 (anastrozole)( 瑞寧得 (arimidex))、 四唑 (tetrazole)、 酮康唑 (ketoconazole)、 促黃體生成激素釋放激素 (LHRH) 類似物、 醋酸戈舍瑞林、 亮丙瑞 林、 醋酸甲地孕酮、 米非司酮 (mifepristone) 和潑尼松 ( 強的松 )。
104: 權利要求 99 的方法, 其中所述 HDAC 抑制劑選自下組 : 辛二酰苯胺異羥肟酸 (SAHA)、 PXD101 和 FK228。
105: 權利要求 99 的方法, 其中所述視黃醇類藥選自下組 : 塔革雷汀 (targretin) 和 DN101。
106: 權利要求 99 的方法, 其中所述檢查點激活物是 ARQ 501。
107: 權利要求 99 的方法, 其中所述輔助藥選自下組 : 阿瑞吡坦 (aprepitant)( 愛門 德 (emend))、 恩丹西酮 (ondansetron)( 樞復寧 (zofran))、 勞拉西泮 (lorazepam)、 地塞 米松 ( 地卡特隆 (decadron))、 苯海拉明 (diphenhydramine)( 苯那君 (benadryl))、 雷尼 替丁 (ranitidine)( 善胃得 (zantac))、 西咪替丁 (cimetidine)( 泰胃美 (tagamet))、 雷 尼替丁 (ranitidine)、 法莫替丁 (famotidine)、 西咪替丁 (cimetidine)、 procrit、 依普定 (epogen)、 優保津 (neupogen)、 紐密伽 (neumega)、 甲酰四氫葉酸 (leucovorin) 和 GM-CSF。
108: 權利要求 19、 34 和 72 中任一項的方法, 其中第二藥劑選自下組 : 達珂 (dacogen) ( 地西他濱 (decitabine))、 telcyta(canfosfamide)、 EFAPROXYN、 替匹法尼 (zarnestra) 和 ionafarnib、 他莫昔芬 (tamoxifen)、 托瑞米芬 (toremifene)、 雷洛昔芬 (raloxifene)、 屈 洛昔芬 (droloxifene)、 艾多昔芬 (iodoxifene)、 醋酸甲地孕酮、 阿那曲唑 (anastrozole)、 來曲唑 (letrozole)、 硼唑 (borazole)、 依西美坦 (exemestane)、 氟他胺 (flutamide)、 尼 魯米特 (nilutamide)、 必卡他胺 (bicalutamide)、 醋酸環丙孕酮 (cyproteroneacetate)、 醋酸戈舍瑞林 (gosereline acetate)、 亮丙瑞林 (leuprolide)、 非那雄胺 (finasteride)、 金屬蛋白酶抑制劑、 尿激酶型纖溶酶原激活物受體功能抑制劑、 生長因子抗體、 生長因子 受體抗體、 貝伐單抗 (bevacizumab)、 西妥昔單抗、 絲氨酸 / 蘇氨酸激酶抑制劑、 甲氨蝶 呤、 5- 氟尿嘧啶、 嘌呤和腺苷類似物、 阿糖胞苷、 多柔比星、 柔紅霉素、 表柔比星、 依達比 星、 絲裂霉素 -C、 放線菌素 D、 光神霉素、 順鉑、 卡鉑、 氮芥、 美法侖、 苯丁酸氮芥、 白消安、 環磷酰胺、 異環磷酰胺、 亞硝基脲、 塞替派、 長春新堿、 長春瑞濱 (vinorelbine)、 長春堿、 長春氟寧 (vinflunine)、 紫杉醇、 多烯紫杉醇、 埃博霉素類似物 (epothilone analogs)、 discodermolide 類似物、 eleutherobin 類似物、 依托泊苷、 替尼泊苷、 安吖啶 (amsacrine)、 拓撲替康、 flavopyridols、 蛋白酶體抑制劑, 包括硼替佐米 (bortezomib), 和生物反應修飾 劑、 雄激素受體拮抗劑、 LH/RH 拮抗劑、 紫杉烷 (taxane) 類似物和雌激素受體拮抗劑。
109: 權利要求 19、 34 和 72 中任一項的方法, 其中所述癌癥選自下組 : 肺癌、 乳腺癌、 宮 頸癌、 結直腸癌、 肝癌、 頭頸部癌、 胰腺癌、 腦瘤、 胃癌和前列腺癌。
110: 藥物組合物, 包含 治療有效量的第一抗癌藥劑, 其選自下組化合物及其可藥用鹽或溶劑化物 : 2-(1- 羥 乙基 )- 萘并 [2, 3-b] 呋喃 -4, 9- 二酮、 2- 乙酰基 -7- 氯 - 萘并 [2, 3-b] 呋喃 -4, 9- 二酮、 2- 乙酰基 -7- 氟 - 萘并 [2, 3-b] 呋喃 -4, 9- 二酮、 2- 乙酰基萘并 [2, 3-b] 呋喃 -4, 9- 二酮、 2- 乙基 - 萘并 [2, 3-b] 呋喃 -4, 9- 二酮 ; 和 第二抗癌治療, 其選自 : 細胞毒性劑、 靶向劑、 放療劑、 生物藥、 激素藥、 HDAC 抑制劑、 視 黃醇類藥、 檢查點激活物、 蛋白酶體抑制劑、 輔劑和輔助藥。 9
111: 權利要求 110 的藥物組合物, 還包含可藥用的賦形劑、 載體或稀釋劑。

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