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連續芳環化合物.pdf

摘要
申請專利號:

CN201180060856.2

申請日:

2011.12.16

公開號:

CN103261185B

公開日:

2014.12.10

當前法律狀態:

授權

有效性:

有權

法律詳情: 專利實施許可合同備案的生效IPC(主分類):C07D 401/04合同備案號:2015990000340讓與人:田邊三菱制藥株式會社受讓人:上海醫藥集團股份有限公司發明名稱:連續芳環化合物申請日:20111216申請公布日:20130821授權公告日:20141210許可種類:獨占許可備案日期:20150519|||授權|||實質審查的生效IPC(主分類):C07D 401/04申請日:20111216|||公開
IPC分類號: C07D401/04; A61K31/4164; A61K31/44; A61K31/497; A61K31/506; A61P3/04; A61P3/06; A61P3/10; A61P9/10; A61P9/12; A61P43/00; C07D233/64; C07D401/10; C07D401/14; C07D403/04; C07D403/10 主分類號: C07D401/04
申請人: 田邊三菱制藥株式會社
發明人: 櫻井修; 猿田邦夫; 林則充; 五井敬志; 諸熊賢治; 辻島秀一; 澤本浩昭; 舌間裕晃; 今城律雄
地址: 日本大阪府
優先權: 2010.12.17 US 61/424,365
專利代理機構: 北京林達劉知識產權代理事務所(普通合伙) 11277 代理人: 劉新宇;李茂家
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201180060856.2

授權公告號:

|||103261185B||||||

法律狀態公告日:

2015.07.15|||2014.12.10|||2013.09.18|||2013.08.21

法律狀態類型:

專利實施許可合同備案的生效、變更及注銷|||授權|||實質審查的生效|||公開

摘要

提供具有DGAT1抑制活性的連續芳環化合物,其用于預防和/或治療由肥胖癥、高甘油三酯血癥、脂質代謝紊亂、脂肪肝、高血壓、動脈硬化、糖尿病等引起的肥胖或高脂血癥,還提供包含連續芳環化合物或其藥學上可接受的鹽作為有效成分的DGAT1抑制劑。公開由下式表示的連續芳環化合物或其藥學上可接受的鹽:其中式中的取代基與說明書中定義的相同。

權利要求書

權利要求書
1.   一種連續芳環化合物或其藥學上可接受的鹽,所述連續芳環化合物由下式表示:

其中,Alk表示線性C1?6亞烷基、支化C1?6亞烷基或具有環狀結構的C1?6亞烷基;其中構成所述環狀結構的一部分碳原子可任選地被氧原子、氮原子或硫原子取代,
環X中,
X1表示N或CRX1,
X2表示N或CRX2,
X3表示N或CRX3,
X4表示N或CRX4,
其中RX1、RX2、RX3和RX4各自獨立地表示氫原子;可被鹵原子取代的線性或支化C1?6烷基;可被鹵原子取代的具有環狀結構的C3?7烷基;線性或支化C1?6烷氧基;鹵原子或氰基,
環Y中,
Y1表示N或CRY1,
Y2表示N或CRY2,
Y3表示N或CRY3,
Y4表示N或CRY4,
RY1、RY2、RY3和RY4各自獨立地表示氫原子;可被鹵原子取代的線性或支化C1?6烷基;可被鹵原子取代的具有環狀結構的C3?7烷基;線性或支化C1?6烷氧基;鹵原子或氰基,
環Z中,
RZ表示可被鹵原子取代的線性或支化C1?6烷基,或可被鹵原子取代的具有環狀結構的C3?7烷基。

2.   根據權利要求1所述的連續芳環化合物或其藥學上可接受的鹽,其中環X具有由下式的任一種表示的結構:

其中RX1至RX4具有與上述定義相同的含義,
環Y具有由下式的任一種表示的結構:

其中RY1至RY4具有與上述定義相同的含義。

3.   根據權利要求2所述的連續芳環化合物或其藥學上可接受的鹽,其中環X具有由下式的任一種表示的結構:

其中RX1至RX4具有與上述定義相同的含義,
環Y具有由下式的任一種表示的結構:

其中RY1至RY4具有與上述定義相同的含義。

4.   根據權利要求3所述的連續芳環化合物或其藥學上可接受的鹽,其中RZ為被鹵原子取代的線性或支化C1?6烷基,或可被鹵原子取代的具有環狀結構的C3?7烷基。

5.   根據權利要求4所述的連續芳環化合物或其藥學上可接受的鹽,其中Alk為支化C2?4亞烷基。

6.   一種連續芳環化合物或其藥學上可接受的鹽,所述連續芳環化合物為以下化合物中的任一種:
2,2?二甲基?3?(4?{5?[5?(三氟甲基)?1H?咪唑?2?基]吡啶?2?基}苯氧基)丙酸;
2,2?二甲基?3?(4?{5?[5?(2,2,2?三氟?1,1?二甲基乙基)?1H?咪唑?2?基]吡啶?2?基}苯氧基)丙酸;
2,2?二甲基?3?(4?{4?甲基?5?[5?(三氟甲基)?1H?咪唑?2?基]吡啶?2?基}?苯氧基)丙酸;
2,2?二甲基?3?[4?(5?{5?[1?(三氟甲基)環丙基]?1H?咪唑?2?基}吡啶?2?基)苯氧基)丙酸;
2,2?二甲基?3?(4?{5?[5?(三氟甲基)?1H?咪唑?2?基]吡嗪?2?基}苯氧基)?丙酸;
1?[(3?甲基?4?{5?[5?(三氟甲基)?1H?咪唑?2?基]吡啶?2?基}苯氧基)?甲基]環丁烷羧酸;
3?(4?{5?[5?(3,3?二氟環丁基)?1H?咪唑?2?基]吡啶?2?基}苯氧基)?2,2?二甲基丙酸;
2,2?二甲基?3?({4?甲基?6’?[5?(三氟甲基)?1H?咪唑?2?基]?3,3’?聯吡啶?6?基}氧基)丙酸;
2,2?二甲基?3?({4’?甲基?5?[5?(三氟甲基)?1H?咪唑?2?基]?2,3’?聯吡啶?6’?基}氧基)丙酸;
2,2?二甲基?3?[(4?甲基?5?{4?[5?(三氟甲基)?1H?咪唑?2?基]苯基}吡啶?2?基)氧基]丙酸;
2,2?二甲基?3?[(6?甲基?5?{4?[5?(三氟甲基)?1H?咪唑?2?基]苯基}吡啶?2?基)氧基]丙酸;
3?[(5?{3?氟?4?[5?(三氟甲基)?1H?咪唑?2?基]苯基}吡啶?2?基)氧基]?2,2?二甲基丙酸;
2,2?二甲基?3?[(5?{4?[4?(三氟甲基)?1H?咪唑?2?基]苯基}吡嗪?2?基)?氧基]丙酸;
2,2?二甲基?3?[(4?甲基?5?{3?甲基?4?[5?(三氟甲基)?1H?咪唑?2?基]?苯基}吡啶?2?基)氧基]丙酸;
3?[(5?{3?氟?4?[5?(三氟甲基)?1H?咪唑?2?基]苯基}?4?甲基吡啶?2?基)氧基]?2,2?二甲基丙酸;
2,2?二甲基?3?[4?[5?[4?(三氟甲基)?1H?咪唑?2?基]?2?吡啶基]苯氧基]丙酸;
3?[(5?{3?氯?4?[4?(三氟甲基)?1H?咪唑?2?基]苯基}?4?甲基吡啶?2?基)氧基]?2,2?二甲基丙酸;
3?{[5?(3?氟?4?{5?[1?(三氟甲基)環丙基]?1H?咪唑?2?基}苯基)?4?甲基吡啶?2?基]氧基}?2,2?二甲基丙酸;
2,2?二甲基?3?[(4?甲基?5?{5?[5?(三氟甲基)?1H?咪唑?2?基]吡嗪?2?基}吡啶?2?基)氧基]丙酸;和
3?[(5?{4?[5?(環丙基甲基)?1H?咪唑?2?基]?3?氟苯基}?4?甲基吡啶?2?基)氧基]?2,2?二甲基丙酸;
1?[({4?甲基?6'?[5?(三氟甲基)?1H?咪唑?2?基]?3,3'?聯吡啶?6?基}氧基)甲基]環丁烷羧酸;
1?{[(5?{3?氟?4?[5?(三氟甲基)?1H?咪唑?2?基]苯基}?4?甲基吡啶?2?基)氧基]甲基}環丁烷羧酸;
1?[({5'?氯?4?甲基?6'?[5?(三氟甲基)?1H?咪唑?2?基]?3,3'?聯吡啶?6?基}氧基)甲基]環丁烷羧酸;
1?{[(5?{3?氯?4?[5?(三氟甲基)?1H?咪唑?2?基]苯基}?4?甲基吡啶?2?基)氧基]甲基}環丙烷羧酸;
1?{[(5?{3?氯?4?[5?(三氟甲基)?1H?咪唑?2?基]苯基}?4?甲基吡啶?2?基)氧基]甲基}環丁烷羧酸。

7.   一種酰基輔酶A:二酰甘油酰基轉移酶(DGAT)1抑制劑,其包含根據權利要求1至6任一項所述的連續芳環化合物或其藥學上可接受的鹽作為有效成分。

8.   根據權利要求7所述的DGAT1抑制劑,其為肥胖癥的預防或治療劑。

9.   根據權利要求8所述的DGAT1抑制劑,其為高脂血癥、高甘油三酯血癥、脂質代謝紊亂或脂肪肝的預防或治療劑。

10.   根據權利要求7所述的DGAT1抑制劑,其為如下疾病的預防或治療劑:2型糖尿病、糖尿病并發癥(包括糖尿病性周圍神經病變、糖尿病腎病、糖尿病性視網膜病和糖尿病大血管病)、動脈硬化、高血壓、腦血管疾病、冠心病、呼吸困難、腰痛或膝骨關節炎。

11.   根據權利要求10所述的DGAT1抑制劑,其為2型糖尿病或糖尿病并發癥的預防或治療劑。

12.   根據權利要求1至6任一項所述的連續芳環化合物或其藥學上可接受的鹽用于預防或治療如下疾病的用途:高脂血癥、高甘油三酯血癥、脂質代謝紊亂、脂肪肝;2型糖尿病、糖尿病并發癥(包括糖尿病性周圍神經病變、糖尿病腎病、糖尿病性視網膜病和糖尿病大血管病)、動脈硬化、高血壓、腦血管疾病、冠心病、呼吸困難、腰痛或膝骨關節炎。

13.   一種如下疾病的預防或治療方法:高脂血癥、高甘油三酯血癥、脂質代謝紊亂、脂肪肝;2型糖尿病、糖尿病并發癥(包括糖尿病性周圍神經病變、糖尿病腎病、糖尿病性視網膜病和糖尿病大血管病)、動脈硬化、高血壓、腦血管疾病、冠心病、呼吸困難、腰痛或膝骨關節炎,所述方法包括向患者給藥治療有效量的根據權利要求1至6任一項所述的連續芳環化合物或其藥學上可接受的鹽。

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