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甲基芳基吡唑氟尿嘧啶類化合物、制備方法及應用.pdf

摘要
申請專利號:

CN201310098957.X

申請日:

2013.03.25

公開號:

CN103214466B

公開日:

2014.12.10

當前法律狀態:

終止

有效性:

無權

法律詳情: 未繳年費專利權終止號牌文件類型代碼:1605號牌文件序號:101660484062IPC(主分類):C07D 403/12專利號:ZL201310098957X申請日:20130325授權公告日:20141210終止日期:20150325|||授權|||實質審查的生效IPC(主分類):C07D 403/12申請日:20130325|||公開
IPC分類號: C07D403/12; C07D401/14; A01N43/56; A01P7/04 主分類號: C07D403/12
申請人: 南京工業大學
發明人: 萬嶸; 穆海萍; 陳月; 楊陽; 傅曉東; 秦小飛; 沈陳
地址: 211816 江蘇省南京市浦口區浦珠南路30號
優先權:
專利代理機構: 南京天華專利代理有限責任公司 32218 代理人: 徐冬濤;呂鵬濤
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201310098957.X

授權公告號:

|||103214466B||||||

法律狀態公告日:

2016.05.11|||2014.12.10|||2013.08.21|||2013.07.24

法律狀態類型:

專利權的終止|||授權|||實質審查的生效|||公開

摘要

本發明公開了甲基芳基吡唑氟尿嘧啶類化合物、制備方法及應用,其為結構通式(Ⅰ)的化合物或其藥學上可接受的鹽。本發明化合物用量少,殺蟲效果好,工藝方法簡單,成本低廉,具有廣闊的市場前景。

權利要求書

權利要求書
1.   一種結構通式(Ⅰ)的化合物或其藥學上可接受的鹽, 

其中, 
R為雜芳基或取代雜芳基, 
R1、R2和R3各自獨立地為氫、硝基、C1~6烷氧基、C1~6烷基或C1~6取代烷基; 
所述取代雜芳基或C1~6取代烷基中的取代基選自鹵素、硝基、C1~6烷氧基或C1~6烷基中的一種或幾種。 

2.   根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中 
R為吡啶或氯代吡啶。 

3.   根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中 
R1、R2和R3各自獨立地為氫、硝基、C1~4烷氧基、C1~4烷基或C1~4鹵代烷基。 

4.   根據權利要求3所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中 
R1、R2和R3各自獨立地為氫、硝基、甲氧基、甲基或三氟甲基。 

5.   根據權利要求1~4中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中化合物選自 



6.   一種權利要求1所述的化合物的制備方法,其反應過程如下: 

其中,R為雜芳基或取代雜芳基,R1、R2和R3各自獨立地為氫、硝基、C1~6烷氧基、C1~6烷基或C1~6取代烷基;所述取代雜芳基或C1~6取代烷基中的取代基選 自鹵素、硝基、C1~6烷氧基或C1~6烷基中的一種或幾種。 

7.   根據權利要求6所述的制備方法,其中 
反應A中采用水、醇類或酸類質子性溶劑;反應溫度為0℃~150℃; 
反應B中采用酮類、二甲基甲酰胺等非質子偶極溶劑;反應溫度為0℃~120℃; 
反應C中采用水或醇類質子性溶劑;反應溫度為?20℃~40℃; 
反應D中采用水或醇類質子性溶劑;反應溫度為20℃~120℃; 
反應E中采用水或醇類質子性溶劑;反應溫度為20℃~120℃; 
反應F中采用酮類、二甲基甲酰胺等非質子偶極溶劑;反應溫度為0℃~120℃。 

8.   根據權利要求7所述的制備方法,其中 
反應A采用的溶劑為水或乙醇,反應溫度為75℃~90℃; 
反應B采用的溶劑為二甲基甲酰胺,反應溫度為15℃~30℃; 
反應C采用的溶劑為水或乙醇;反應溫度為?10℃~15℃; 
反應D采用的溶劑為水或乙醇;反應溫度為85℃~100℃; 
反應E采用的溶劑為水或乙醇;反應溫度為85℃~100℃; 
反應F采用二甲基甲酰胺作溶劑,反應溫度15℃~30℃。 

9.   權利要求1~4中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備殺蟲劑中的應用。 

10.   一種殺蟲組合物,其以權利要求1~4中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽為活性成分,輔以藥學上可接受的輔料組成。 

關 鍵 詞:
甲基 吡唑 嘧啶 化合物 制備 方法 應用
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