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老山芹總香豆素抗代謝綜合征的應用及其提取方法.pdf

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老山芹總香豆素抗 代謝 綜合征 應用 及其 提取 方法
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摘要
申請專利號:

CN201310274896.8

申請日:

2013.07.02

公開號:

CN103393732B

公開日:

2014.12.10

當前法律狀態:

授權

有效性:

有權

法律詳情: 未繳年費專利權終止IPC(主分類):A61K 36/23申請日:20130702授權公告日:20141210終止日期:20180702|||授權|||實質審查的生效IPC(主分類):A61K 36/23申請日:20130702|||公開
IPC分類號: A61K36/23; A23L1/29; A61P3/00; A61P3/10; A61P3/04; A61P9/12; A61P3/06 主分類號: A61K36/23
申請人: 西安交通大學
發明人: 張海龍; 高陽; 楊敏飛
地址: 710049 陜西省西安市咸寧西路28號
優先權:
專利代理機構: 西安通大專利代理有限責任公司 61200 代理人: 徐文權
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201310274896.8

授權公告號:

|||103393732B||||||

法律狀態公告日:

2019.06.28|||2014.12.10|||2013.12.18|||2013.11.20

法律狀態類型:

專利權的終止|||授權|||實質審查的生效|||公開

摘要

本發明公開了一種老山芹總香豆素抗代謝綜合征的應用及其提取方法,屬于天然產物化學領域。老山芹總香豆素的提取方法,包括:1)將老山芹干燥根,用醇溶液或水冷浸提取后,藥渣繼續回流提取,將提取液減壓濃縮后,得到老山芹總提物浸膏或老山芹總提物濃縮液;將老山芹總提取物浸膏加水分散后,用氯仿或乙酸乙酯萃取至萃取液呈無色,對應得到有機相部分和水相部分;或將老山芹總提物濃縮液用氯仿或乙酸乙酯萃取至萃取液呈無色,對應得到有機相部分和水相部分;3)將得到的有機相部分濃縮后干燥,得到老山芹總香豆素。老山芹總香豆素具有抗糖尿病、抗高血壓、降血脂及抗肥胖癥的作用,因而能夠用于制備抗代謝綜合征藥物和/或保健品。

權利要求書

權利要求書
1.  老山芹總香豆素在制備抗代謝綜合征藥物和/或保健品中的應用。

2.  如權利要求1所述的應用,其特征在于,所述的抗代謝綜合征藥物和/或保健品為抗糖尿病、抗肥胖癥、抗脂質代謝紊亂和抗高血壓癥中的一種或幾種的藥物和/或保健品。

3.  如權利要求1或2所述的應用,其特征在于,所述的抗代謝綜合征藥物和/或保健品為抗肥胖癥的藥物和/或保健品。

4.  如權利要求1或2所述的應用,其特征在于,所述的抗代謝綜合征藥物和/或保健品為抗脂質代謝紊亂癥的藥物和/或保健品。

5.  如權利要求1或2所述的應用,其特征在于,所述的抗代謝綜合征藥物和/或保健品為抗高血壓癥的藥物和/或保健品。

6.  老山芹總香豆素的提取方法,其特征在于,包括以下步驟:
1)取老山芹干燥根,按1g:3~5ml的料液比,用醇溶液或水冷浸提取后,回流提取,將提取液減壓濃縮后,得到老山芹總提物浸膏或老山芹總提物濃縮液;
2)將老山芹總提取物浸膏加水分散后,用氯仿或乙酸乙酯萃取至萃取液呈無色,對應得到有機相部分和水相部分;
或將老山芹總提物濃縮液用氯仿或乙酸乙酯萃取至萃取液呈無色,對應得到有機相部分和水相部分;
3)將得到的有機相部分濃縮后干燥,得到老山芹總香豆素。

7.  根據權利要求6所述的老山芹總香豆素的提取方法,其特征在于,所述的醇溶液為純甲醇或質量濃度為30~95%的乙醇溶液。

8.  根據權利要求7所述的老山芹總香豆素的提取方法,其特征在于,當提取溶劑為純甲醇時,在50~70℃下進行回流提取;當提取溶劑為質量濃度為30~95%的乙醇溶液時,在70~90℃下進行回流提取;當提取溶劑為水時,在100℃下進行回流提取。

9.  根據權利要求8所述的老山芹總香豆素的提取方法,其特征在于,步驟1)所述的回流提取次數為2~4次,每次1~3h。

10.  根據權利要求6所述的老山芹總香豆素的提取方法,其特征在于,步驟1)所述的冷浸提取時間為24~72h。

說明書

說明書老山芹總香豆素抗代謝綜合征的應用及其提取方法
技術領域
本發明屬于天然產物化學領域,具體涉及一種老山芹總香豆素抗代謝綜合征的應用及其提取方法。
背景技術
科技的進步和生活水平的提高使人們的生活方式發生了很大變化。近來研究發現,因不健康的生活方式和環境因素所致的嚴重威脅人類健康和生命的疾病越來越嚴重,將這些疾病統稱為“生活習慣病”,主要包括高血壓,高血脂,高血糖等疾病以及肥胖等。已有的針對這些疾病的化學藥物均存在毒副作用大等缺點,而天然的植物藥以其分布廣泛,毒副作用小,價格低廉,尤其是對各種并發癥有良好療效等優點成為開發抗生活習慣病藥物的重要來源。
老山芹(Heracleum dissectum Ledeb.)為傘形科獨活屬植物,生長于濕草地、草甸、山坡林下及林緣等地。主要分布于中國,俄羅斯,朝鮮,蒙古,在我國主要分布于黑龍江,吉林,新疆等省區。老山芹是一種藥食兩用的植物,幼嫩的莖葉可作美味的蔬菜食用;根作為傳統民間藥,主治祛風除濕,風寒溫痹,腰膝酸痛,頭痛以及抗高血壓。目前對老山芹化學成分的研究極少,對其藥理活性的研究也未見報道。
發明內容
本發明的目的在于提供一種老山芹總香豆素抗代謝綜合征的應用及其提取方法,該方法操作簡單,環境友好,制備的老山芹總香豆素活性高,從而有助于在代謝綜合征的防治過程中發揮作用。
本發明是通過以下技術方案來實現:
老山芹總香豆素在制備抗代謝綜合征藥物和/或保健品中的應用。
所述的抗代謝綜合征藥物和/或保健品為抗糖尿病、抗肥胖癥、抗脂質代 謝紊亂和抗高血壓癥中的一種或幾種的藥物和/或保健品。
所述的抗代謝綜合征藥物和/或保健品為抗肥胖癥的藥物和/或保健品。
所述的抗代謝綜合征藥物和/或保健品為抗脂質代謝紊亂癥的藥物和/或保健品。
所述的抗代謝綜合征藥物和/或保健品為抗高血壓癥的藥物和/或保健品。
老山芹總香豆素的提取方法,包括以下步驟:
1)取老山芹干燥根,按1g:3~5ml的料液比,用醇溶液或水冷浸提取后,回流提取,將提取液減壓濃縮后,得到老山芹總提物浸膏或老山芹總提物濃縮液;
2)將老山芹總提取物浸膏加水分散后,用氯仿或乙酸乙酯萃取至萃取液呈無色,對應得到有機相部分和水相部分;
或將老山芹總提物濃縮液用氯仿或乙酸乙酯萃取至萃取液呈無色,對應得到有機相部分和水相部分;
3)將得到的有機相部分濃縮后干燥,得到老山芹總香豆素。
所述的醇溶液為純甲醇或質量濃度為30~95%的乙醇溶液,當提取溶劑為純甲醇時,在50~70℃下進行回流提取;當提取溶劑為質量濃度為30~95%的乙醇溶液時,在70~90℃下進行回流提取;當提取溶劑為水時,在100℃下進行回流提取。
步驟1)所述的回流提取次數為2~4次,每次1~3h。
步驟1)所述的冷浸提取時間為24~72h。
與現有技術相比,本發明具有以下有益的技術效果:
本發明公開了民間藥老山芹總香豆素具有抗糖尿病、抗高血壓、降脂及減肥等抗代謝綜合征方面的作用,從而可以應用于制備抗代謝綜合征的藥物和/或保健品。本發明以老山芹的根為原料,用水或醇溶液提取,提取液經濃 縮得到老山芹總提物,將老山芹總提物進一步富集有效成分,將老山芹總提物分散在水中,用氯仿或乙酸乙酯進行萃取,濃縮萃取液,得到得有機相部分,即為老山芹總香豆素。本方法與現有技術相比,簡單易行、環境友好,成本低、產量高。
本發明通過小鼠口服糖耐量實驗和對自發性Ⅱ型糖尿病模型KK-Ay小鼠的降糖作用,證明了老山芹總香豆素具有很好的抑制血糖升高的作用;通過小鼠橄欖油負荷實驗,證明了老山芹總香豆素對小鼠血脂有顯著地降低作用;通過對自發性高血壓大鼠的降壓實驗,證明了老山芹總香豆素可顯著抑制自發性高血壓大鼠血壓升高,通過以上一系列的抗代謝綜合征的藥理實驗,證明了老山芹總香豆素可以應用于制備抗糖尿病、降壓、降脂及減肥藥物和/或保健品。
附圖說明
圖1為本發明制得的老山芹總香豆素的薄層色譜照片;
其中,a為老山芹總香豆素在噴10%的氫氧化鉀-乙醇溶液前在365nm下的顯色情況;b為老山芹總香豆素在噴10%的氫氧化鉀-乙醇溶液后在365nm下的顯色情況。
具體實施方式
下面結合具體的附圖及實施例對本發明做進一步的詳細說明,所述是對本發明的解釋而不是限定。
一、老山芹總香豆素的制備
實施例1
老山芹總香豆素的提取方法,包括以下步驟:
1)將老山芹干燥根切成1~2cm的小段,按1g:3~5ml的料液比,用甲醇冷浸48h后,在60℃下,回流提取3次,每次3h,合并提取液后,減壓回收溶劑,得到老山芹總提物浸膏;
2)將老山芹總提物浸膏加水分散后,用氯仿萃取至萃取液呈無色,對應得到氯仿部分和水部分;
3)將氯仿部分濃縮后干燥,得到老山芹總香豆素。
老山芹總香豆素的鑒別方法:
1、薄層色譜法
將制得的氯仿部分取少許用氯仿溶解,點樣于硅膠薄層板,薄層板為薄層層析用GF254硅膠板,以石油醚:丙酮=2:1為展開劑,展完后取出薄層板,晾干,在紫外燈365nm下觀察斑點,斑點顯藍色或黃色熒光,噴灑10%的氫氧化鉀-乙醇溶液后,斑點顏色加深,參見圖1,可見,噴灑10%的氫氧化鉀-乙醇溶液后熒光變強。
2、異羥肟酸鐵反應法:
取1mol/L的鹽酸羥胺甲醇溶液0.5mL,置于小試管中,加氯仿部分樣品約幾毫克,振蕩溶解,加入2mol/L氫氧化鉀的甲醇溶液,在水浴上加熱煮沸2分鐘,冷卻,加入1%三氯化鐵溶液1-2滴,再滴加5%煙酸溶液,出現紫紅色,證明里面含有香豆素類化合物。
實施例2
老山芹總香豆素的制備方法,包括以下步驟:
1)將老山芹干燥根切成1~2cm的小段,按1g:3~5ml的料液比,用75%乙醇溶液冷浸48h后,在75℃下,回流提取3次,每次3h,合并提取液后,減壓回收溶劑,得到老山芹總提物浸膏;
2)將老山芹總提物浸膏加水分散后,用乙酸乙酯萃取至萃取液呈無色,對應得到乙酸乙酯部分和水部分;
3)將乙酸乙酯部分濃縮后干燥,得到老山芹總香豆素。
按實施例1所提供的鑒定方法,證明乙酸乙酯部分為老山芹總香豆素。
實施例3
老山芹總香豆素的制備方法,包括以下步驟:
1)將老山芹干燥根切成1~2cm的小段,按1g:3~5ml的料液比,用水浸泡24~48h后,在100℃下,回流提取3次,每次3h,合并提取液后,減壓濃縮至一定濃度,得到老山芹總提物濃縮液;
2)將老山芹總提物濃縮液用乙酸乙酯萃取至萃取液無色,對應得到乙酸乙酯部分和水部分;
3)將乙酸乙酯部分濃縮后干燥,得到老山芹總香豆素。
按實施例1所提供的鑒定方法,證明乙酸乙酯部分為老山芹總香豆素。
實施例4
老山芹總香豆素的提取方法,包括以下步驟:
1)將老山芹干燥根切成1~2cm的小段,按1g:3~5ml的料液比,用質量濃度為30%的乙醇溶液冷浸72h后,在90℃下,回流提取2次,每次2h,合并提取液后,減壓回收溶劑,得到老山芹總提物浸膏;
2)將老山芹總提物浸膏加水分散后,用氯仿萃取至萃取液呈無色,對應得到氯仿部分和水部分;
3)將氯仿部分濃縮后干燥,得到老山芹總香豆素。
按實施例1所提供的鑒定方法,證明氯仿部分為老山芹總香豆素。
實施例5
老山芹總香豆素的提取方法,包括以下步驟:
1)將老山芹干燥根切成1~2cm的小段,按1g:3~5ml的料液比,用質量濃度為95%的乙醇溶液冷浸24h后,在70℃下,回流提取4次,每次1h,合并提取液后,減壓回收溶劑,得到老山芹總提物浸膏;
2)將老山芹總提物浸膏加水分散后,用乙酸乙酯萃取至萃取液呈無色,對應得到乙酸乙酯部分和水部分;
3)將乙酸乙酯部分濃縮后干燥,得到老山芹總香豆素。
按實施例1所提供的鑒定方法,證明乙酸乙酯部分為老山芹總香豆素。
二、老山芹總香豆素抗代謝綜合征的實驗
1、小鼠口服糖耐量實驗:
實驗方法:36只昆明種小鼠,體重25-30克,隨機分為6組,每組6只,分為正常組、對照組、格列齊特組(100mg/kg),樣品為老山芹總香豆素,分為三組,分別是樣品低劑量組(125mg/kg)、樣品中劑量組(250mg/kg)和樣品高劑量組(500mg/kg)。實驗開始前禁食20-24小時,小鼠灌胃給藥,0.5小時后灌胃給予10%葡萄糖溶液,分別在0.5h,1h,2h眼眶采血,12000rpm離心5分鐘,分離血清,采用葡萄糖氧化酶法測定血糖濃度。
實驗結果分析,參見表1:
表1老山芹總香豆素對小鼠口服糖耐量的影響(n=6)

注:**表示與正常組比較,P<0.01時有顯著性差異;▲表示與對照組比較,P<0.05時有顯著性差異。
由表1可以看出,在給葡萄糖1h時后,樣品低劑量組(125mg/kg)、樣品中劑量組(250mg/kg)、樣品高劑量組(500mg/kg)與對照組相比,均有顯著性差異(P<0.05),并且樣品組(低、中、高三個劑量組)與陽性對照格列齊特組相比無顯著性差異。該實驗表明,老山芹總香豆素具有很好的抑制血糖升高的作用,并且與磺酰脲類陽性藥格列齊特的效果相當(125mg/kg vs 100mg/kg)。
2、對自發性Ⅱ型糖尿病模型KK-Ay小鼠的降糖和減肥作用:
實驗方法:雄性KK-Ay小鼠24只,隨機分為4組,每組6只,試驗分為對照組,陽性對照組(羅格列酮,100mg/kg),樣品為老山芹總香豆素,分為樣品低劑量組(125mg/kg)和樣品高劑量組(500mg/kg),另設6只C57BL/6小鼠為正常組,連續灌胃給藥2周,在第1周末和第2周末分別測定血糖濃度,在第2周末取血后,處死小鼠,取下內臟脂肪,稱重。
實驗結果分析:參見表2:
表2老山芹總香豆素對KK-Ay小鼠血糖和內臟脂肪含量的影響

注:*表示與對照組比較,P<0.01時有顯著性差異;▲表示與對照組比較,P<0.05時有顯著性差異。
由表中可以看出,在第1周末,老山芹總香豆素高劑量組(500mg/kg)能夠顯著地降低自發糖尿病鼠的血糖水平,在第2周末,陽性對照組(羅格列酮,100mg/kg)和樣品組(低劑量125mg/kg和高劑量500mg/kg)均顯著地降低已升高的血糖,與對照組相比都有顯著性差異(P<0.01)。在第2周末,老山芹總香豆素高劑量組顯著地降低附睪脂肪的重量。這些結果表明老山芹總香豆素在降低血糖和內臟脂肪含量的同時,很可能帶來心血管方面的益處,降低糖尿病并發癥的可能性。
3、小鼠橄欖油負荷實驗:
實驗方法:將36只小鼠隨機分為6組,每組各6只。分別為正常組(N),模型組(C),奧利司他組(PC,125mg/kg),樣品為老山芹總香豆素,分為樣品低劑量組(SL,125mg/kg),樣品中劑量組(SM,250mg/kg),樣品高劑量組(SH,500mg/kg)。每組小鼠實驗前禁食20-24h,實驗前禁水3-4h, 眼眶采血,作為0h的血脂值。測定出各組小鼠0h的血脂值,并根據血脂值重新進行分組,使每組小鼠的初始血脂值均數基本相同。待分組完成后,各組分別灌胃給藥(正常組給予蒸餾水),30min后,灌胃給橄欖油(5mL/kg)后分別在2h,4h,6h眼眶采血,迅速離心取血清,4℃保存,采用氧化酶法測定甘油三酯的濃度。
實驗結果分析,參見表3:
表3老山芹總香豆素對小鼠橄欖油負荷的影響(n=6)

注:***表示與正常組比較,P<0.001時有顯著性差異;▲表示與對照組比較,P<0.05時有顯著性差異。
從表3中可以看出,在給橄欖油后2h后,除PC組外,其他四組分別與N組比較,均有顯著性差異(P<0.001),說明給了橄欖油后各組小鼠的血脂值迅速升高;4h后,除N組與PC組外,其他各樣品組均與C組無顯著性差異(P>0.05),但呈迅速下降的趨勢。6h后,除SL組外,其他各組與C組均有顯著性差異(P<0.05)。說明在4-6h內,老山芹總香豆素對小鼠血脂有顯著地降低作用。
4、對自發性高血壓大鼠的降壓作用
實驗方法:取自發性高血壓大鼠32只,雌雄各半,質量200~250g,適應實驗室5天,每天測血壓1次,以使大鼠適應環境和檢測刺激,然后稱質量、編號,隨機均分為4組,每組8只,即自發性高血壓大鼠模型對照組、 陽性對照組(卡托普利,30mg/kg),樣品為老山芹總香豆素,分為樣品低劑量組(125mg/kg)、樣品高劑量組(500mg/kg),另取8只健康Wistar大鼠作為正常對照組。各藥物組大鼠分別按照上述劑量灌胃給藥,正常對照組和自發性高血壓大鼠模型對照組大鼠灌胃等體積蒸餾水,給藥時間持續8周。
實驗結果分析,參見表4:
表4老山芹總香豆素連續用藥8周對自發性高血壓大鼠尾動脈收縮壓的影響(n=8)

表4(續)

注:模型組與正常組比較,**P<0.01;各藥物組與模型對照組比較▲P<0.05,▲▲P<0.01。
表中數據顯示,自發性高血壓大鼠隨著年齡的增長,血壓逐漸升高,與正常對照組比較有高度顯著性差異(P<0.01),老山芹總香豆素可顯著抑制自發性高血壓大鼠血壓升高的病理進展,連續用藥后,在不同時間段收縮壓及舒張壓均有所降低,老山芹香豆素低劑量組降壓過程出現一定的波動,但老山芹香豆素高劑量組則表現出較為平穩的降壓效果,與模型組比較及用藥前比較均有顯著性差異(P<0.05或P<0.01)。該實驗表明老山芹香豆素具有很好的降血壓作用。
綜上所述,本發明從老山芹藥材中提取得到的老山芹總香豆素含量高、活性高,具有抗代謝綜合征的作用,能夠作為制備為抗糖尿病、抗肥胖癥、抗脂質代謝紊亂和抗高血壓征中的一種或幾種的藥物和/或保健品。   內容來自專利網www.wwszu.club轉載請標明出處

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