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一種強心苷化合物的用途.pdf

摘要
申請專利號:

CN201310124216.4

申請日:

2013.04.11

公開號:

CN103191143B

公開日:

2014.12.10

當前法律狀態:

授權

有效性:

有權

法律詳情: 授權|||實質審查的生效IPC(主分類):A61K 31/7048申請日:20130411|||公開
IPC分類號: A61K31/7048; A61P35/00; A61P35/02; C07J71/00 主分類號: A61K31/7048
申請人: 中國熱帶農業科學院熱帶作物品種資源研究所
發明人: 王茂媛; 晏小霞; 王祝年; 王建榮; 王清隆; 王鵬
地址: 571737 海南省儋州市寶島新村
優先權:
專利代理機構: 廣州市越秀區海心聯合專利代理事務所(普通合伙) 44295 代理人: 王洪娟
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201310124216.4

授權公告號:

103191143B||||||

法律狀態公告日:

2014.12.10|||2013.08.07|||2013.07.10

法律狀態類型:

授權|||實質審查的生效|||公開

摘要

本發明公開了強心苷化合物12β-hydroxycalotropin在制備具有治療和預防腫瘤作用的藥物中的用途,該強心苷化合物12β-hydroxycalotropin具有顯著的抗腫瘤活性,可作為治療腫瘤的先導化合物;同時,本發明提供的強心苷化合物12β-hydroxycalotropin的提取分離方法簡單易行,成本低,效率和得率高,提取物質量好。

權利要求書

權利要求書
1.   強心苷化合物12β?hydroxycalotropin在制備具有治療和預防腫瘤作用的藥物中的用途,所述強心苷化合物12β?hydroxycalotropin的分子式為C29H40O10,結構式如下:
                                                 


2.   根據權利要求1所述的強心苷化合物12β?hydroxycalotropin在制備具有治療和預防腫瘤作用的藥物中的用途,其特征是:所述腫瘤為膽管癌、腎癌、胰腺癌、結腸直腸癌、膀胱癌、乳腺癌、子宮癌、卵巢癌、大腸癌、肝癌、膽癌、膽道癌、急性白血病、惡性淋巴瘤、腦瘤、骨腫瘤、黑素瘤、神經膠質瘤、口腔癌、鼻咽癌、肺癌或胃癌。

3.   根據權利要求1所述的強心苷化合物12β?hydroxycalotropin在制備具有治療和預防腫瘤作用的藥物中的用途,其特征是:所述強心苷化合物12β?hydroxycalotropin的制備方法如下:
A、選取牛角瓜莖,粉碎后,加入乙醇,浸提3~4次,每次6~8天,合并浸提液,減壓濃縮至無醇味得到牛角瓜的乙醇提取物;
B、將牛角瓜的乙醇提取物分散于水中制成牛角瓜懸濁液,分別按牛角瓜懸濁液與石油醚的體積比為1:3、1:2和1:1,用石油醚對牛角瓜懸濁液重復萃取后,保留石油醚萃取后的水相;
C、將石油醚萃取后的水相過濾,將濾液用D?101大孔吸附樹脂柱色譜分離,并依次用水和甲醇洗脫,收集甲醇洗脫液,減壓濃縮回收甲醇后,得到甲醇浸膏;
D、將甲醇浸膏經減壓硅膠柱層析,以氯仿與甲醇的體積比分別為100:1、50:1、25:1、10:1、5:1、2:1和0:100作為洗脫劑,對減壓硅膠柱進行梯度洗脫,分別得粗提物Fr.1~Fr.7;
E、將步驟D所得粗提物Fr.4經硅膠柱層析,以氯仿與甲醇的體積比分別為10:1、8:1、6:1、4:1、2:1、0:1作為洗脫劑,對硅膠柱進行梯度洗脫,得到6個部分Fr.4?1~Fr.4?6;
F、將E步驟的Fr.4?2經硅膠柱層析,采用氯仿和丙酮作為洗脫劑進行洗脫,洗脫時采用TLC薄層色譜收集相同的成分,得到6個部分Fr.4?2?1~Fr.4?2?6;將Fr.4?2?3依次進行Sephadex LH?20凝膠柱層析、反相柱層析、以及再次硅膠柱層析,最終得到強心苷化合物12β?hydroxycalotropin。

4.   根據權利要求1所述的強心苷化合物12β?hydroxycalotropin在制備具有治療和預防腫瘤作用的藥物中的用途,其特征是:步驟A中牛角瓜莖與乙醇的質量體積比為1kg:1~3L;所述乙醇的體積百分含量為92~98%。

5.   根據權利要求1所述的強心苷化合物12β?hydroxycalotropin在制備具有治療和預防腫瘤作用的藥物中的用途,其特征是:步驟B中用石油醚對牛角瓜懸濁液重復萃取3次后,保留石油醚萃取后的水相。

6.   根據權利要求1所述的強心苷化合物12β?hydroxycalotropin在制備具有治療和預防腫瘤作用的藥物中的用途,其特征是:步驟F中氯仿和丙酮的體積比為4:5;凝膠柱層析時采用的凝膠柱為Sephadex LH?20凝膠柱,凝膠柱層析時洗脫溶劑采用體積百分含量為95%的乙醇;再次硅膠柱層析時采用的洗脫溶劑為體積比為11:1:1 的氯仿、甲醇和丙酮混合溶劑。

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