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一種新的復方蘭索拉唑組合物.pdf

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一種 復方 蘭索拉唑 組合
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摘要
申請專利號:

CN201010033909.9

申請日:

20100106

公開號:

CN102114037A

公開日:

20110706

當前法律狀態:

有效性:

失效

法律詳情:
IPC分類號: A61K33/08,A61P1/04,A61K33/00,A61K31/4439 主分類號: A61K33/08,A61P1/04,A61K33/00,A61K31/4439
申請人: 北京阜康仁生物制藥科技有限公司
發明人: 王立江,王曉丹
地址: 100070 北京市豐臺區科學城百強大道10號樓2單元B-216
優先權: CN201010033909A
專利代理機構: 代理人:
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201010033909.9

授權公告號:

法律狀態公告日:

法律狀態類型:

摘要

本發明為一種新的復方蘭索拉唑組合物,它是以蘭索拉唑、碳酸氫鈉及氫氧化鎂為活性成分,按(0.75-2)∶37.5∶17.15的比例存在。其中蘭索拉唑包括其光學異構體及其藥用鹽,光學異構體包括左旋蘭索拉唑、右旋蘭索拉唑及消旋蘭索拉唑。藥用鹽包括鈉鹽、鎂鹽。該組合物可與適宜的藥用輔料組合,制成口服制劑,包括顆粒劑、片劑、膠囊、分散片、咀嚼片等。

權利要求書

1.本發明為一種新的復方蘭索拉唑組合物,其特征在于,它是以蘭索拉唑、碳酸氫鈉及氫氧化鎂為活性成分,按(0.75-2)∶37.5∶17.15的比例存在。2.權利要求1所述的組合物,其特征在于,蘭索拉唑∶碳酸氫鈉∶氫氧化鎂的優選比為:①0.75∶37.5∶17.1②1∶37.5∶17.1③1.5∶37.5∶17.1④2∶37.5∶17.1。3.權利要求1所述的組合物,其特征在于,蘭索拉唑包括左旋蘭索拉唑、右旋蘭索拉唑及消旋蘭索拉唑。4.權利要求1-3所述的組合物,其特征在于,蘭索拉唑包括其藥用鹽,優選鈉鹽、鎂鹽。5.權利要求1所述的組合物,其特征在于,可與適宜的藥用輔料組合,制成口服制劑,包括普通片劑、膠囊、分散片、咀嚼片等。6.權利要求5所述的組合物,其特征在于,蘭索拉唑的單位用量優選為15mg或30mg。

說明書

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技術領域

一種新的復方蘭索拉唑組合物,屬于醫藥技術領域。

背景技術

蘭索拉唑為一新型抑制胃酸分泌藥物,其結構特點是側鏈中導入氟元素的取代苯并咪唑化合物,使其生物利用度較奧美拉唑提高了30%以上,而對幽門螺桿菌的抑菌活性比奧美拉唑提高了4倍。蘭索拉唑為選擇性抑制胃壁細胞H/K-ATP酶的抗潰瘍藥物,能抑制各種原因引起的胃酸分泌作用,并具有保護和促進胃黏膜潰瘍愈合的作用。

碳酸氫鈉為弱堿,為吸收性抗酸藥。能中和胃酸,溶解粘液,降低消化液的粘度,并加強胃腸的收縮,起到健胃、抑酸和增進食欲的作用。常與其他抗酸藥一同服用,起到相互協調增效的作用

氫氧化鎂為一種胃粘膜保護劑,口服后能迅速在胃粘膜上鋪上一層果凍樣的凝膠,從而保護胃粘膜,中和胃酸,避免胃酸對胃壁及潰瘍面的進一步腐蝕。

發明內容

本發明為一種優化的復方蘭索拉唑組合物,它是以蘭索拉唑、碳酸氫鈉及氫氧化鎂為活性成分,按(0.75-2)∶37.5∶17.15的比例存在。其中優選的配比量有以下四種①0.75∶37.5∶17.1;②1∶37.5∶17.1;③1.5∶37.5∶17.1;④2∶37.5∶17.1。

該組合物中,蘭索拉唑包括其光學異構體及其藥用鹽,光學異構體包括左旋蘭索拉唑、右旋蘭索拉唑及消旋蘭索拉唑。藥用鹽包括鈉鹽、鎂鹽。該組合物可與適宜的藥用輔料組合,制成口服制劑,包括顆粒劑、片劑、膠囊、分散片、咀嚼片等。

蘭索拉唑的單位制劑投入量優選為15mg或30mg。復方制劑中優選的配比組合有以下四種:①蘭索拉唑15mg+碳酸氫鈉750mg+氫氧化鎂343mg,②蘭索拉唑15mg+碳酸氫鈉563mg+氫氧化鎂257mg,③蘭索拉唑30mg+碳酸氫鈉750mg+氫氧化鎂343mg,④蘭索拉唑30mg+碳酸氫鈉563mg+氫氧化鎂257mg。體外抗酸能力檢測結果表明,蘭索拉唑∶碳酸氫鈉∶氫氧化鎂的配比量在以上四種情況下抗酸能力較強且穩定,而且體外動物實驗也證實,此種配比量的抗潰瘍效果也明顯的好于單方蘭索拉唑或其它配比的治療效果。

具體實施方式

實施例1復方蘭索拉唑片劑

處方:

制備萬法:

將蘭索拉唑、碳酸氫鈉、氫氧化鎂、纖維素分別過60目篩,備用。取蘭索拉唑與氫氧化鎂60g,高取代羥丙基纖維素5g,充分混合均勻,噴入無水乙醇制軟材,40目制粒,60度干燥,加入低取代羥丙基纖維素混合均勻,用直徑6mm的沖模壓片,備用。其它剩余輔料除了硬脂酸鎂外,混合均勻。將50%乙醇溶液加入到混合粉中,制軟材,24目篩制粒,干燥,24目篩整粒,加入硬脂酸鎂,混合均勻,以此混合顆粒為外層,拉唑小片為內芯片,進行包芯片制備。

實施例2:復方蘭索拉唑膠囊劑

處方:

制備方法:

將蘭索拉唑、碳酸氫鈉、氫氧化鎂、纖維素分別過60目篩,備用。取蘭索拉唑與氫氧化鎂50g,高取代羥丙基纖維素5g,充分混合均勻,噴入無水乙醇制軟材,40目制粒,60度干燥,加入低取代羥丙基纖維素混合均勻,填充入4號膠囊,備用。其它剩余輔料除了硬脂酸鎂外,混合均勻。將50%乙醇溶液加入到混合粉中,制軟材,24目篩制粒,干燥,40目篩整粒,加入硬脂酸鎂,混合均勻。取加長00號膠囊,先將拉唑小膠囊裝入一粒,再填充混合粉,即可。

實施例3:復方蘭索拉唑咀嚼片劑

處方:

制備方法:

將蘭索拉唑、碳酸氫鈉、氫氧化鎂、纖維素分別過60目篩,備用。取蘭索拉唑與氫氧化鎂60g,高取代羥丙基纖維素5g,充分混合均勻,噴入無水乙醇制軟材,40目制粒,60度干燥,加入低取代羥丙基纖維素混合均勻,用直徑6mm的沖模壓片,備用。其它剩余輔料除了硬脂酸鎂外,混合均勻。將50%乙醇溶液加入到混合粉中,制軟材,24目篩制粒,干燥,24目篩整粒,加入硬脂酸鎂,混合均勻,以此混合顆粒為外層,拉唑小片為內芯片,進行包芯片制備。

實施例4:體外耐酸力的測定。

量取150ml人工胃液(將2g氯化鈉和7ml鹽酸加入到10000ml水中,pH1.2)。加入到溶出儀中,調節攪拌速度,使攪拌速度控制在100轉/分。攪拌下將待測樣品(復方蘭索拉唑片)加入其中(以單方蘭索拉唑片為對照),攪拌2h。將上述混懸液轉移到250ml棕色容量瓶中,用pH10乙醇液洗滌燒杯中殘余混懸液,加入pH10乙醇約100ml,超聲使藥物溶解,繼續加入pH10乙醇液定容到刻度,用0.45um有機過濾膜過濾,移取4ml濾液到50ml棕色容量瓶中,用水定容到刻度。測定該樣品中藥物濃度,計算藥物降解百分比(單位:%)

實施例5:藥效實驗

1.實驗造模:

60只大鼠造模前禁食給水24h,罩內乙醚麻醉+燒杯棉球鼻部追加麻醉,碘酒、酒精常規消毒,劍突下腹正中切中2~2.5cm,分離腹壁肌層,剪開腹膜,將胃輕拉到腹外,在胃腹側面,胃體部與幽門竇交界處,將微量注射器平刺入漿膜下0.4~0.5mm,注入10冰醋酸0.1mL,形成丘疹,將胃送回,縫合腹壁肌層、皮膚。

2.實驗方法:

30只大鼠隨機分為3組:空白模型組,蘭索拉唑組,復方蘭索拉唑。造模后第3天開始給藥,各組均按3mL/(100g.d)灌胃,空白模型組給等體積生理鹽水,各組均每天1次,共4周.造模3d(給藥前)、17d(給藥14d)、31d(給藥28d)分3批處死大鼠,沿腹中線剪開腹腔,取出胃,沿胃大彎剪開,用冰生理鹽水沖洗干凈.將胃黏膜展平于平板上,用游標卡尺測量潰瘍的最大長徑和垂直的最大寬徑.潰瘍指數(uI)用游標卡尺測出潰瘍的最長徑和最寬徑,相乘計算出潰瘍面積作為潰瘍指數,潰瘍面積:S=1/4×DL×DS×兀,式中DL指潰瘍長徑,DS指潰瘍短徑,兀取3.14.

3.實驗結果:

各組大鼠潰瘍指數(mm2)及潰瘍抑制率的比較(x±s,n=10)

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