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一種高純度的燈盞花乙素注射劑.pdf

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一種 純度 燈盞 花乙素 注射
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摘要
申請專利號:

CN200410000002.7

申請日:

20040102

公開號:

CN1640409A

公開日:

20050720

當前法律狀態:

有效性:

失效

法律詳情:
IPC分類號: A61K31/7048,A61K9/08,A61P7/02,A61P9/12,A61P9/10 主分類號: A61K31/7048,A61K9/08,A61P7/02,A61P9/12,A61P9/10
申請人: 廣東奇方藥業有限公司
發明人: 張登科,劉軍,劉云濤
地址: 510075廣東省廣州市天河路11號潤粵大廈1棟33E
優先權: CN200410000002A
專利代理機構: 代理人:
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法律狀態
申請(專利)號:

CN200410000002.7

授權公告號:

法律狀態公告日:

法律狀態類型:

摘要

本發明涉及一種高純度的燈盞花乙素(又稱燈盞乙素)注射劑。本發明所述的燈盞花乙素注射劑含有純度在90.0%~99.5%(含端點)的燈盞花乙素或其生理上可接收的鹽。本發明所述的注射劑純度高,雜質少,刺激性低,質量高,可大規模生產應用。

權利要求書

1.一種高純度的燈盞花乙素注射劑,其特征為含有燈盞花乙素(又稱燈盞乙素)或其生理上可接收的鹽和藥理允許的注射用輔料組成。2.根據權力要求1所述的注射劑,其特征在于燈盞花乙素或其藥用鹽的純度為90.0%-99.5%(含端點)。3.根據權力要求1、2所述的注射劑,每瓶(支)注射劑含有5-200mg(含端點)的燈盞花乙素或其藥用鹽,輔料為0-30g。4.根據權力要求1、2、3所述的注射劑,燈盞花乙素的藥用鹽指燈盞花乙素鈉、燈盞花乙素鉀。5.根據權力要求1、2、3所述的注射劑,指小容量注射液、粉針劑(含凍干粉針劑)、大容量注射液(輸液)。6.根據權力要求1、3所述的注射劑,所述注射用輔料為氨基酸、葡萄糖、乳糖、蔗糖、海藻糖、果糖、麥芽糖、木糖醇、固醇、甘露醇、右旋糖酐、氯化鈉、葡萄糖酸鈣或磷酸鹽、磷脂或其衍生物、環糊精或其衍生物等的任一種或多種的混合物。

說明書

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技術領域

本發明屬于醫藥技術領域,涉及到一種高純度的燈盞花乙素注射劑。

背景技術

燈盞花素是從民間用藥的基礎上從燈盞花中分離出的一類黃酮類成分,主要含燈 盞乙素(為5,6,7,4’-四羥基黃酮-7-O-葡萄糖醛酸苷)、燈盞甲素及其他黃酮類成分。 從20世紀70年代始,云南省藥物研究所、云南生物制藥廠等多家單位以其總黃酮為 原料制成多種制劑,如燈盞花素注射液、燈盞細辛注射液、燈盞花素片、注射用燈盞 花素等,現代藥理研究表明燈盞花素具有以下作用:

1.增加腦血流量,降低血管阻力,提高血腦屏障通透性。

2.對抗由二磷酸腺苷引起的血小板聚集及高粘滯血癥,抑制血栓形成。

3.有效降低腦梗塞患者的血漿粘度、紅細胞壓積、血小板聚集率和纖維蛋白原, 抑制缺血性腦血管病患者的脂蛋白代謝異常。

4.心肌營養血量,改善微循環,擴張冠狀動脈,減慢心率,降低心肌收縮力, 降低外周阻力,減少心肌耗氧量,抗心肌缺血。

燈盞花素用于治療閉塞性腦血管疾病所致的癱瘓、腦出血所致的后遺癥及缺血性 腦血管疾病。如腦血栓形成、腦栓塞、腦溢血所致的頭暈、頭痛、頭重、口語不清、 四肢麻木中風偏癱、癱瘓等。

現有技術的不足在于目前所有制劑所使用的燈盞花素中燈盞花乙素的含量只有 60%-70%左右(HPLC法),雜質含量高,造成刺激性大,不良反應多,為擴大使用設置 了障礙。

發明內容

本發明的創新在于克服現有技術的不足,提供一種純度高、刺激性低、不良反應 少的燈盞花乙素注射劑。

本發明所述的燈盞花乙素注射劑由純度為90%-99.5%(含端點)的燈盞花乙素或其 生理上可接收的鹽和藥理上可接受的注射用輔料組成,每瓶燈盞花乙素的含量為5mg -200mg(含端點),輔料為0-30g。

本發明是這樣實現的,取處方量的燈盞花乙素原料,加注射用水,用pH調節劑 調節pH為5-8后攪拌溶解,加入處方量的輔料,定容,按常規注射劑的制備方法, 可以制成小容量注射液、粉針劑(含凍干粉針劑)、大容量注射液(輸液)。

小容量注射液和大容量注射液(輸液)可以采用高溫滅菌的方法或無菌過濾的方 法進行制備。

大容量注射液(輸液)還可以加入。

粉針劑可以采用常規冷凍干燥的方法制得凍干粉針,也可以先制得無菌粉末再進 一步分裝成粉針。或者無菌粉末與其他無菌的輔料混合后再分裝。

可以采用的輔料有:

氨基酸、葡萄糖、乳糖、蔗糖、海藻糖、果糖、麥芽糖、木糖醇、固醇、甘露醇、 右旋糖酐、氯化鈉、葡萄糖酸鈣或磷酸鹽、磷脂或其衍生物、環糊精或其衍生物等的 任一種或多種的混合物。

pH調節劑為碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉、氫氧化鈉或其混和物。

等滲調節劑為氯化鈉、葡萄糖、果糖、木糖醇、麥芽糖或其混合物。

本發明所述注射劑純度高,刺激性低,不良反應少。

實施實例

下面通過具體的實施例進一步說明本發明,但并不受限于以下實施例:

實例1:

取燈盞花乙素,加適量注射用水,調節pH至5-8,攪拌溶解,定容后按小容量注 射液的制備方法制成每支含5-200mg的燈盞乙素注射液。

實例2:

取燈盞花乙素,加適量注射用水,調節pH至5-8,攪拌溶解,加入等滲調節劑(氯 化鈉或葡萄糖或果糖或木糖醇或麥芽糖或其混合物),定容后按大容量輸液的制備方 法制成每瓶含5-200mg的燈盞乙素大容量注射液。

實例3:

取燈盞花乙素,加適量注射用水,調節pH至5-8,攪拌溶解,加凍干輔料,定容 用凍干瓶分裝,按凍干粉針的制備方法制成每瓶含5-200mg的燈盞乙素凍干粉針,或 采用噴霧干燥法或冷凍干燥法制得無菌粉末,進一步分裝制得成品。

也可以不加凍干輔料進行操作。

實例4:

燈盞花乙素、磷脂和膽固醇用適量無水乙醇溶解,除去無水乙醇,加入注射用水 或其它緩沖溶液,溶解后無菌過濾,溶液分裝到西林瓶中,按冷凍干燥法直接制得成 品。或采用噴霧干燥法或冷凍干燥法制得無菌粉末,進一步分裝制得成品。

實例5:

取燈盞花乙素、磷脂和膽固醇用適量無水乙醇溶解,除去無水乙醇,加入注射用 水或其它緩沖溶液、甘露醇,溶解后無菌過濾,溶液分裝到西林瓶中,按冷凍干燥法 直接制得成品。或采用噴霧干燥法或冷凍干燥法制得無菌粉末,進一步分裝制得成品。

實例6:

取燈盞花乙素用適量無水乙醇溶解,另取磷脂和膽固醇用適量無水乙醇溶解,混 合兩種溶液,除去無水乙醇,加入注射用水或其它緩沖溶液、甘露醇、乳糖,溶液分 裝到西林瓶中,按冷凍干燥法直接制得成品。或采用噴霧干燥法或冷凍干燥法制得無 菌粉末,進一步分裝制的成品。

實例7:

取燈盞花乙素用適量無水乙醇溶解,另取2-羥丙基-β-環糊精用適量無水乙醇溶 解,將燈盞花乙素溶液加入2-羥丙基-β-環糊精溶液中制得包合物,除去無水乙醇, 加入注射用水或其它緩沖溶液,溶解完全后無菌過濾,溶液分裝到西林瓶中,按冷凍 干燥法直接制得成品。或采用噴霧干燥法或冷凍干燥法制得無菌粉末,進一步分裝制 得成品。

實例8:

取燈盞花乙素用適量無水乙醇溶解,另取2-羥丙基-β-環糊精用適量無水乙醇溶 解,將燈盞花乙素溶液加入2-羥丙基-β-環糊精溶液中制得包合物,除去無水乙醇, 加入注射用水或其它緩沖溶液、甘露醇,溶解完全后無菌過濾,溶解完全后無菌過濾, 溶液分裝到西林瓶中,按冷凍干燥法直接制得成品。或采用噴霧干燥法或冷凍干燥法 制得無菌粉末,進一步分裝制得成品。

實例9:

取燈盞花乙素用適量無水乙醇溶解,另取2-羥丙基-β-環糊精用適量無水乙醇溶 解,將燈盞花乙素溶液加入2-羥丙基-β-環糊精溶液中制得包合物,除去無水乙醇, 加入注射用水或其它緩沖溶液、甘露醇、乳糖,溶解完全后無菌過濾,溶解完全后無 菌過濾,溶液分裝到西林瓶中,按冷凍干燥法直接制得成品。或采用噴霧干燥法或冷 凍干燥法制得無菌粉末,進一步分裝制得成品。

實例10:

取燈盞花乙素用適量無水乙醇溶解,另取2-羥丙基-β-環糊精、磷脂和膽固醇用 適量無水乙醇溶解,將燈盞花乙素溶液加入2-羥丙基-β-環糊精、磷脂和膽固醇溶液 中制得包合物,除去無水乙醇,加入注射用水或其它緩沖溶液,溶解完全后無菌過濾, 溶液分裝到西林瓶中,按冷凍干燥法直接制得成品。或采用噴霧干燥法或冷凍干燥法 制得無菌粉末,進一步分裝制得成品。

實例11:

取燈盞花乙素用適量無水乙醇溶解,另取2-羥丙基-β-環糊精、磷脂和膽固醇用 適量無水乙醇溶解,將燈盞花乙素溶液加入2-羥丙基-β-環糊精、磷脂和膽固醇溶液 中制得包合物,除去無水乙醇,加入注射用水或其它緩沖溶液、甘露醇,溶解完全后 無菌過濾,溶液分裝到西林瓶中,按冷凍干燥法直接制得成品。或采用噴霧干燥法或 冷凍干燥法制得無菌粉末,進一步分裝制得成品。

實例12:

取燈盞花乙素、聚乙二醇、吐溫-80、甘露醇,加入適量的注射用水或其它緩沖 溶液,溶解完全后無菌過濾,溶液分裝到西林瓶中,按冷凍干燥法直接制得成品。或 采用噴霧干燥法或冷凍干燥法制得無菌粉末,進一步分裝制得成品。

實例13:

取燈盞花乙素鈉,按常規小容量注射液的制備方法制成燈盞花乙素鈉注射液。

實例14:

取燈盞花乙素鈉和等滲調節劑,按常規大容量注射液的制備方法制成燈盞花乙素 鈉輸液。

實例15:

取燈盞花乙素鉀,按常規凍干粉針劑的制備方法制成注射用燈盞花乙素鈉。或采 用噴霧干燥法或冷凍干燥法制得無菌粉末,進一步分裝制得成品。

實例16:

取燈盞花乙素鉀,按常規小容量注射液的制備方法制成燈盞花乙素鈉注射液。

實例17:

取燈盞花乙素鉀和等滲調節劑,按常規大容量注射液的制備方法制成燈盞花乙素 鈉輸液。

實例18:

取燈盞花乙素鉀,按常規凍干粉針劑的制備方法制成注射用燈盞花乙素鈉。或采 用噴霧干燥法或冷凍干燥法制得無菌粉末,進一步分裝制得成品。

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