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鹽酸氨溴索滴丸及其制備方法.pdf

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鹽酸 氨溴索滴丸 及其 制備 方法
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摘要
申請專利號:

CN200410064821.8

申請日:

20041001

公開號:

CN1634004A

公開日:

20050706

當前法律狀態:

有效性:

失效

法律詳情:
IPC分類號: A61K31/137,A61K9/20,A61P11/10 主分類號: A61K31/137,A61K9/20,A61P11/10
申請人: 耿燕
發明人: 王宗貴,耿燕,孫宏張
地址: 230088安徽省合肥市長江西路669號國家大學科技園C410室
優先權: CN200410064821A
專利代理機構: 合肥華信專利商標事務所 代理人: 余成俊
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法律狀態
申請(專利)號:

CN200410064821.8

授權公告號:

法律狀態公告日:

法律狀態類型:

摘要

本發明公開了一種鹽酸氨溴索滴丸及其制備方法,藥物主要成分包括超微粉碎的鹽酸氨溴索細粉和熔融基質;其制備方法是將經超微粉碎的鹽酸氨溴索細粉加入熔融基質中,充分混勻,采用滴制法滴入冷卻劑中冷凝成丸,除去冷卻劑,干燥,即得。本發明滴丸劑崩解時間快,溶出度及生物利用度高,質量穩定,藥丸體積小,既可吞服也可含服,攜帶和服用方便,起效迅速,依從性好,療效提高,特別適合兒童、臥床病人或吞咽困難患者服用。

權利要求書

1、鹽酸氨溴索滴丸,其特征在于由下列重量配比的藥物組成:超微粉碎的鹽酸氨溴索細粉????1份熔融基質????????????????????1-10份。2、權利要求1所述的滴丸,其特征在于其中還包括鹽酸氨溴索微粉化時加入的0.01%~1%(w/w)表面活性劑。3、權利要求2所述的滴丸,其特征在于所述表面活性劑是指十二烷基硫酸鈉、單硬酸甘油酯、聚氧乙烯(15)油醇醚。4、權利要求2所述的滴丸,其特征在于所述表面活性劑加入量為0.02%~0.03%(w/w)。5、權利要求1所述的滴丸,其特征在于基質是指聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、聚氧乙烯(40)硬脂酸酯、硬脂酸、硬脂酸鈉、單硬脂酸甘油酯或者甘油明膠或者其混合物。6、權利要求1所述的滴丸,其特征在于所述的超微粉碎的鹽酸氨溴索維粉粒徑為1~100μm。7、權利要求1所述的滴丸的制備方法,其特征是將1份重量的經超微粉碎的鹽酸氨溴索細粉加入1-10份重量的熔融基質中,充分混勻,采用滴制法滴入冷卻劑中冷凝成丸,冷卻劑是指二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水或者乙醇溶液,擦除去滴丸表面冷卻劑,干燥,即得。

說明書

?

技術領域

本發明涉及一種藥品及其制備方法,具體地說是鹽酸氨溴索滴丸及其制備方法。

背景技術

鹽酸氨溴索是一個新型的祛痰藥,其主要作用是使痰液溶解,促進肺表面活性物質 的分泌,激活粘液纖毛毯凈化功能,降低痰液與纖毛的粘著力,使痰液易于咳出。臨床 上可用于:①伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性運氣氣管炎、支氣管哮 喘、支氣管擴張、肺結核引起的痰液粘稠和咳嗽困難;②預防呼吸道感染;③嬰兒呼吸 窘迫綜合癥;④手術前后肺部并發癥;⑥中耳炎及鼻竇炎等。

鹽酸氨溴索目前上市劑型有注射液、片劑、膠囊、口服液等。其注射劑存在用藥不 方便、病人受所受痛苦較大等缺點,而其它口服劑型崩解慢、溶出度及生物利用度低, 兒童、臥床病人或吞咽困難患者服用不方便,依從性差。

發明內容

本發明為了克服鹽酸氨溴索注射液、片劑、膠囊、口服液的前述缺陷,通過應用超 微粉碎技術和滴丸制劑工藝技術制成的鹽酸氨溴索滴丸。

為達到上述目的,本發明采用以下技術方案:

鹽酸氨溴索滴丸,其特征在于由下列重量配比的藥物組成:

超微粉碎的鹽酸氨溴索細粉??1份

熔融基質??????????????????1-10份

上述所述的滴丸,其特征在于其中還包括鹽酸氨溴索微粉化時加入的0.01%~1% (w/w)表面活性劑。其作用是防止微粉化后的鹽酸氨溴索團聚化,并提高滴丸溶出度。

所述表面活性劑是指十二烷基硫酸鈉、單硬酸甘油酯、聚氧乙烯(15)油醇醚。

所述表面活性劑加入量為0.01%~1%(w/w)。

本發明基質是指但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二 醇1000、聚氧乙烯(40)硬脂酸酯、硬脂酸、硬脂酸鈉、單硬脂酸甘油酯或者甘油明膠 或者其混合物。

所述的超微粉碎的鹽酸氨溴索細粉粒徑為1~100μm。

所述的鹽酸氨溴索滴丸滴丸的制作方法,其特征是將1份重量的經超微粉碎的鹽酸 氨溴索細粉加入1-10份重量的熔融基質中,充分混勻,采用滴制法滴入冷卻劑中冷凝 成丸,冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水或者乙醇溶液;擦除去 滴丸表面冷卻劑,干燥,即得。

滴制法制滴丸屬通用制藥方法,不再詳述。

本發明滴丸劑崩解時間快,溶出度及生物利用度高,質量穩定,藥丸體積小,既可 吞服也可含服,攜帶和服用方便,起效迅速,依從性好,療效提高,特別適合兒童、臥 床病人或吞咽困難患者服用。而且其生產條件和生產設備簡單,與片劑或膠囊劑相比有 輔料用量少,生產成本降低。

具體實施方式

實例1

1、處方:

鹽酸氨溴索??????????5.0g

聚乙二醇4000????????25.0g

十二烷基硫酸鈉??????0.005g?

制成????????????????1000粒

2、制備方法:取經超微粉碎過300目篩的鹽酸氨溴索細粉(含有0.005g十二烷基 硫酸鈉)加入至熔融基質中,攪勻,以二甲基硅油為冷卻劑,滴制法制丸,擦除去滴丸 表面的冷卻劑,干燥,即得。

3、鹽酸氨溴索片與本實例滴丸劑的溶散時限、溶出度的比較。

(一)、檢測指標及方法(本發明各實例均采用)

1、溶散時限

照崩解時限檢查法(《中國藥典》2000年版二部附錄XA)檢查。

2、溶出度

(1)供試液制備:取樣品,照溶出度測定法(《中國藥典》2000年版二部附 錄XC第二法),以經脫氣的純水900ml為溶劑,溫度設定為37±0.5℃,轉速控制 為100轉/分鐘,依法操作,于第5、10、20、30和45分鐘時,取溶出液5ml,濾 過,取續濾液1ml作為供試液。量取20μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖。按外 標法計算濃度,并換算為溶出度。

(2)對照液制備:取鹽酸氨溴索對照品適量,精密稱定,置10ml量瓶中, 加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,分別量取該溶液0.2、0.5、1.0、1.5、2.0ml, 置10ml量瓶中,加流動相稀釋至刻度,搖勻,分別量取20μl,注入液相色譜儀, 記錄色譜圖。用峰面積對濃度作標準曲線。

(3)儀器及試劑:島津LC-10AT高效液相色譜儀系統,N-2000色譜工作站, Analytical?C8色譜柱(4.6×150mm,5μm),重蒸水,磷酸氫二銨(分析純)。

(4)色譜條件:采用Analytical?C8色譜柱,以乙腈-0.2%磷酸氫二銨(30∶ 70)為流動相,檢測波長為250nm,流速為1.0ml/min,進樣量為20μl。

(二)、市售鹽酸氨溴索片檢測結果

1、崩解時間:42分鐘

2、溶出度

時間(分鐘)??????????????5???????10??????20??????30??????45

溶出度(%)??????????????25.8????39.4????49.1????68.7????79.3

(三)、樣品檢測結果

1、崩解時間:3分鐘

2、溶出度

時間(分鐘)????????????5???????10??????20??????30??????45

溶出度(%)????????????80.3????92.1????99.4????99.8????99.6

實例2

1、處方:

???????鹽酸氨溴索????????????????5.0g

???????聚乙二醇4000??????????????20.0g

???????聚乙二醇4000??????????????4.0g

???????硬脂酸????????????????????1.0g

?????? 吐溫-80???????????????????0.01g?

???????制成??????????????????????1000粒

2、制備方法:取經超微粉碎過300目篩的鹽酸氨溴索細粉(含有0.01%(w/w)的 單硬酸甘油酯)加入至熔融基質中,攪勻,以二甲基硅油為冷卻劑,滴制法制丸,除去 冷卻劑,干燥,即得。

3、檢測結果

?????(1)、崩解時間:6分鐘

?????(2)、溶出度

時間(分鐘)????????????5???????10??????20??????30??????45

溶出度(%)????????????60.2????80.9????97.3????99.2????99.8

實例3

1、處方:

???????鹽酸氨溴索????????????????5.0g

???????聚乙二醇4000??????????????14.0g

?????? 聚乙二醇6000??????????????6.0g??

???????制成??????????????????????1000粒

2、制備方法:取經超微粉碎過300目篩的鹽酸氨溴索細粉(含有0.03%(w/w)的 聚氧乙烯(15)油醇醚)加入至熔融基質中,攪勻,以二甲基硅油為冷卻劑,滴制法 制丸,除去冷卻劑,干燥,即得。

3、樣品檢測結果

????????(1)、崩解時間:7分鐘

????????(2)、溶出度

時間(分鐘)????????5???????10??????20??????30??????45

溶出度(%)????????46.8????85.2????96.4????99.5????99.9

實例4

1、處方:

????????鹽酸氨溴索????????????????5.0g

??????? 硬脂酸鈉??????????????????25.0g?

????????制成??????????????????????1000粒

2、制備方法:取經超微粉碎過300目篩的鹽酸氨溴索細粉加入至熔融基質中,攪 勻,以液體石蠟為冷卻劑,滴制法制丸,除去冷卻劑,干燥,即得。

3、樣品檢測結果

(1)、崩解時間:10分鐘

(2)、溶出度

時間(分鐘)????????????5???????10??????20??????30??????45

溶出度(%)????????????31.9????65.9????98.2????99.8????99.7

實例5

1、處方:

???????鹽酸氨溴索????????????????????5.0g

?????? 聚氧乙烯(40)硬脂酸酯??????????25.0g?

???????制成??????????????????????????1000粒

2、制備方法:取經超微粉碎過300目篩的鹽酸氨溴索細粉(含有0.08%(w/w)的 聚氧乙烯(15)油醇醚)加入至熔融基質中,攪勻,以二甲基硅油為冷卻劑,滴制法制 丸,除去冷卻劑,干燥,即得。

3、樣品檢測結果

????????(1)、崩解時間:8分鐘

????????(2)、溶出度

時間(分鐘)????????5???????10??????20??????30??????45

溶出度(%)????????48.5????89.7????97.8????99.4????99.6

實例6

1、處方:

???????鹽酸氨溴索????????????????5.0g

???????聚乙二醇6000??????????????20.0g

???????硬脂酸????????????????????1.0g

?????? 吐溫-80???????????????????0.1g??

???????制成??????????????????????1000粒

2、制備方法:取經超微粉碎過300目篩的鹽酸氨溴索細粉加入至熔融基質中,攪 勻,以二甲基硅油為冷卻劑,滴制法制丸,除去冷卻劑,干燥,即得。

3、樣品檢測結果

(1)、崩解時間:12分鐘

(2)、溶出度

時間(分鐘)????????????5???????10??????20??????30??????45

溶出度(%)????????????31.2????48.2????89.5????97.2????99.4

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