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積雪草酸鹽硬膠囊及其制備方法.pdf

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積雪 草酸鹽 膠囊 及其 制備 方法
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摘要
申請專利號:

CN201110113064.9

申請日:

20110429

公開號:

CN102755331A

公開日:

20121031

當前法律狀態:

有效性:

失效

法律詳情:
IPC分類號: A61K31/56,A61K9/48 主分類號: A61K31/56,A61K9/48
申請人: 上海醫藥工業研究院,黑龍江紅豆杉藥業有限責任公司
發明人: 劉英,劉全海,張瑱,虞麗芳,陳志祥,肖璘,蔡立,吳學軍,金立玲,鄧軼方
地址: 200040 上海市北京西路1320號
優先權: CN201110113064A
專利代理機構: 上海智信專利代理有限公司 代理人: 薛琦;朱水平
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201110113064.9

授權公告號:

法律狀態公告日:

法律狀態類型:

摘要

本發明公開了一種積雪草酸鹽硬膠囊及其制備方法。該積雪草酸鹽硬膠囊配方含有5%~40%積雪草酸氨基丁三醇鹽、50%~95%填充劑、0%~10%潤滑劑、以及0%~2.0%粘合劑,百分比為各成分占積雪草酸鹽硬膠囊內容物總量的質量百分比。該方法包括如下步驟:按所述的配方,將各原料均勻混合后,裝入本領域常規硬膠囊殼即可。本發明的積雪草酸鹽硬膠囊具有良好生物利用度。

權利要求書

1.一種積雪草酸鹽硬膠囊,其配方含有5%~40%積雪草酸氨基丁三醇鹽、50%~95%填充劑、0%~10%潤滑劑、以及0%~2.0%粘合劑,百分比為各成分占積雪草酸鹽硬膠囊內容物總量的質量百分比。2.如權利要求1所述的積雪草酸鹽硬膠囊,其特征在于:所述的積雪草酸鹽硬膠囊配方由5%~40%積雪草酸氨基丁三醇鹽、50%~95%填充劑、0%~10%潤滑劑、以及0%~2.0%粘合劑組成,百分比為各成分占積雪草酸鹽硬膠囊內容物總量的質量百分比。3.如權利要求1所述的積雪草酸鹽硬膠囊,其特征在于:所述的積雪草酸鹽硬膠囊配方含有15%~30%積雪草酸氨基丁三醇鹽、65%~85%填充劑、2%~5%潤滑劑、以及0%~2.0%粘合劑,百分比為各成分占積雪草酸鹽硬膠囊內容物總量的質量百分比。4.如權利要求3所述的積雪草酸鹽硬膠囊,其特征在于:所述的積雪草酸鹽硬膠囊配方由15%~30%積雪草酸氨基丁三醇鹽、65%~85%填充劑、2%~5%潤滑劑、以及0%~2.0%粘合劑組成,百分比為各成分占積雪草酸鹽硬膠囊內容物總量的質量百分比。5.如權利要求1所述的積雪草酸鹽硬膠囊,其特征在于:所述的積雪草酸鹽硬膠囊配方含有16.64%~37.88%積雪草酸氨基丁三醇鹽、60.61%~83.19%填充劑、0.12%~1.52%潤滑劑、以及0~4.76%粘合劑,百分比為各成分占積雪草酸鹽硬膠囊內容物總量的質量百分比。6.如權利要求1~5任一項所述的積雪草酸鹽硬膠囊,其特征在于:所述的填充劑為微晶纖維素、乳糖和三羥基氨基甲烷中的一種或多種;和/或,所述的潤滑劑為硬脂酸鎂和/或硅酸鋁;和/或,所述的粘合劑為乙基纖維素。7.如權利要求1所述的積雪草酸鹽硬膠囊,其特征在于:所述的積雪草酸鹽硬膠囊配方包括16.7%積雪草酸氨基丁三醇鹽、81.3%乳糖、以及2%硬脂酸鎂,百分比為各成分占積雪草酸鹽硬膠囊內容物總量的質量百分比。8.如權利要求1~7任一項所述的積雪草酸鹽硬膠囊的制備方法,其包括如下步驟:按所述的配方,將各原料均勻混合后,裝入本領域常規硬膠囊殼即可。

說明書

技術領域

本發明涉及一種積雪草酸鹽硬膠囊及其制備方法。

背景技術

現有技術中報道積雪草酸及其鹽能夠防治一些內臟器官的纖維化疾病,但是,相關的硬膠囊的藥效并不理想,并且生物利用度極低,為最大化有效利用該藥物,此現狀亟待解決。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是克服了現有積雪草酸及其鹽硬膠囊的藥效并不理想,且生物利用度極低的缺陷,提供一種具有良好生物利用度的積雪草酸鹽硬膠囊及其制備方法。

本發明的積雪草酸鹽硬膠囊配方含有5%~40%積雪草酸氨基丁三醇鹽、50%~95%填充劑、0%~10%潤滑劑、以及0%~2.0%粘合劑,百分比為各成分占積雪草酸鹽硬膠囊內容物總量的質量百分比。

本發明中,所述的積雪草酸氨基丁三醇鹽為本領域常規所述的積雪草酸氨基丁三醇鹽,市售可得或按照本領域常規方法由積雪草酸原料提取獲得。

本發明中,所述的填充劑為本領域常規所述的填充劑,可以為水溶性稀釋劑、水不溶性稀釋劑或直接壓片用稀釋劑,較佳的為三羥基氨基甲烷、山梨醇、速溶山梨醇、D-木糖、木糖醇、丙烯碳酸酯、甘油磷酸鈣、甘露醇、可滅菌玉米淀粉、可壓糖、交聯聚維酮、肌醇、吐魯香脂、麥芽糖醇、蘇打石灰、α-乳糖、乳糖醇、氫氧化鋁、藥用糖、氧化鈣、氧化鋅、預制可可、預膠化淀粉、粉狀纖維素、膠性二氧化硅、硅酸鋁、硅酸鋁鈣、淀粉、氯化鈉、氯化鈣、氯化鋁、硫酸鈣、葡萄糖、滑石粉、微晶纖維素、蔗渣再生物、羧甲基纖維素鈣、聚乙烯、聚乙烯氧化偶氮酮、聚乙烯醇縮丁醛、聚乙烯縮乙醛二乙基醋酸酯、碳酸鈣、碳酸鎂、氧化鎂、蔗糖、球形蔗糖、可壓糖、糖果糖、糊精、白糊精、磷酸鈣和磷酸淀粉鈉中的一種或多種,更佳的為微晶纖維素、乳糖和三羥基氨基甲烷中的一種或多種。

本發明中,所述的潤滑劑為本領域常規所述的潤滑劑,一般為固體潤滑劑,較佳的為硬石蠟、棕櫚酸、合成蠟、油酸鋅、硬脂酸鋰、硬脂酸鉀、硬脂酸鈣、硼酸、硅酸鈣、硅酸鋁、硅酸鋁鈣、硅酸鎂、硅橡膠、液體石蠟、硬酯酰胺、硬脂棕櫚酰胺、硬脂酸、異硬脂酸、硬脂酸鈉、硬肥皂、凝乳肥皂、硬脂酸鈉、硬脂酸鈷、硬脂酸鋅、硬脂酸鎂、滑石粉、棕櫚酸鈉、蓖麻油、硫酸化氫化蓖麻油、聚乙二醇、蔗糖脂肪酸酯、蔗糖單月桂酸酯、蔗糖單棕櫚酸酯、橄欖油和磷酸鈣中的一種或多種,更佳的為硬脂酸鎂和/或硅酸鋁。

本發明中,所述的粘合劑為本領域常規所述的粘合劑,較佳的為乙基甲基纖維素、乙基纖維素、乙基纖維素水混懸液、丁苯橡膠、天然橡膠、丙烯酸、丙烯酸丁酯、丙烯酸甲酯、丙烯酸樹脂I號、丙烯酸樹脂II號、丙烯酸樹脂III號、丙烯酸樹脂IV號、丙烯酸樹脂E30、甲殼素、甲殼糖、甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸共聚物、丙烯酸樹脂E、丙烯酸樹脂L、丙烯酸樹脂S、丙烯酸樹脂RL、丙烯酸樹脂RS、甲基丙烯-2-羥乙基、甲基丙烯酸-2-羥丙酯、甲基纖維素、甘油三松香酸酯、玉米朊、可壓糖、田菁膠、他拉膠、印度膠、卡波姆、石油樹脂、紅藻膠、西黃芪膠、阿拉伯膠、桃膠、麥芽糖醇、角叉菜膠、羅望子膠、果葡糖漿、轉化糖、果糖、松香、松膠、刺梧桐膠、變性淀粉、泊洛沙姆、藥用糖、海藻酸、海藻酸鈉、海藻酸鉀、海藻酸銨、海藻酸鈣、預膠化淀粉、粉狀纖維素、羥乙基甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙甲基纖維素、羥丙基纖維素、黃原膠、硅酸鎂鋁、萜烯樹脂、液體葡萄糖、淀粉、淀粉甘醇酸鈉、偏磷酸鉀、菌核葡聚糖、葡萄糖、葡聚糖、普魯蘭、乙酰基普魯蘭、微生物藻酸鹽、微晶纖維素、蔗渣再生物、羧甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素鈣、蜂蜜、愈創木膠、聚乙烯、聚乙烯氧化偶氮酮、聚乙烯醇縮丁醛、聚乙烯縮乙醛二乙基醋酸酯、聚丁烯、聚丁二烯、聚甲基丙烯酸甲酯、聚甲基2-甲基丙烯酸甲酯共聚物、聚甲基聚L-甲基丙烯酸甲酯、聚丙烯酸鈉、聚丙烯酸、聚異丁烯、氫化聚異丁烯、聚苯乙烯-馬來酸酐、聚乙烯-馬來酸酐、聚2-羥乙基甲酰丙烯酸酯、聚維酮、聚醋酸乙烯酯、蔗糖、球形蔗糖、可壓糖、糖果糖、蔗糖脂肪酸酯、蔗糖單月桂酸酯、蔗糖單棕櫚酸酯、槐豆膠、糊精、白糊精、醋酸纖維素、一醋酸纖維素、二醋酸纖維素、三醋酸纖維素、二丁胺基羥丙基醋酸纖維素醚和磷酸淀粉鈉中的一種或多種,更佳的為乙基纖維素。

本發明的積雪草酸鹽硬膠囊配方較佳的由5%~40%積雪草酸氨基丁三醇鹽、50%~95%填充劑、0%~10%潤滑劑、以及0%~2.0%粘合劑組成,百分比為各成分占積雪草酸鹽硬膠囊內容物總量的質量百分比。

本發明還涉及積雪草酸鹽硬膠囊配方一較佳實例含有15%~30%積雪草酸氨基丁三醇鹽、65%~85%填充劑、2%~5%潤滑劑、以及0%~2.0%粘合劑,百分比為各成分占積雪草酸鹽硬膠囊內容物總量的質量百分比。

本發明還涉及積雪草酸鹽硬膠囊配方又一較佳實例由15%~30%積雪草酸氨基丁三醇鹽、65%~85%填充劑、2%~5%潤滑劑、以及0%~2.0%粘合劑組成,百分比為各成分占積雪草酸鹽硬膠囊內容物總量的質量百分比。

本發明還涉及積雪草酸鹽硬膠囊配方另一較佳實例含有16.64%~37.88%積雪草酸氨基丁三醇鹽、60.61%~83.19%填充劑、0.12%~1.52%潤滑劑、以及0~4.76%粘合劑,百分比為各成分占積雪草酸鹽硬膠囊內容物總量的質量百分比。

其中,所述的填充劑、潤滑劑和粘合劑的種類均如前所述。

本發明還涉及積雪草酸鹽硬膠囊配方再一較佳實例包括16.7%積雪草酸氨基丁三醇鹽、81.3%乳糖、以及2%硬脂酸鎂,百分比為各成分占積雪草酸鹽硬膠囊內容物總量的質量百分比。

本發明的積雪草酸鹽硬膠囊還可以含有本領域常規添加的各種其他添加劑和其他活性成分,只要其沒有拮抗作用或不顯著影響本發明硬膠囊效果即可。

本發明中,所述的積雪草酸鹽硬膠囊的膠囊殼為本領域常規使用的硬膠囊殼,一般含有常規用的凝膠劑和水,以及下述物質一種或多種組成:增塑劑、增稠劑、遮光劑、著色劑、防腐劑和助溶劑等。

其中,所述的凝膠劑為本領域常規所用,較佳的為甲醛溶液、甘油、阿拉伯膠、明膠、刺梧桐膠、海藻酸、海藻酸鈉、海藻酸鈣、氯化鈣、普魯蘭、乙酰基普魯蘭、微生物藻酸鹽和聚乙二醇中的一種或多種。

其中,所述的膠囊殼一般可由下述方法制得:將膠囊殼原料均勻混合于真空條件下,攪拌加熱成膠,進制囊機制囊即可。

本發明的積雪草酸鹽硬膠囊可按本領域常規方法制得,較佳的制備方法包括如下步驟:按配方,將各原料均勻混合后,裝入本領域常規硬膠囊殼即可。

其中,所述的原料裝入膠囊殼的分量按膠囊殼容量計,一般有0.15mL、0.25mL、0.30mL、0.40mL、0.55mL和0.75mL等容量。

本發明所用試劑和原料均市售可得。

在符合本領域常識的基礎上,本發明中上述的各技術特征優選條件可以任意組合得到較佳實例。

本發明的積極進步效果在于:本發明的積雪草酸鹽硬膠囊具有良好生物利用度,質量穩定性好,不易脆碎,崩解指標穩定,不易水解,長時間放置表面不發霧發黃,有廣泛的市場前景和實用價值。

具體實施方式

下面通過實施例的方式進一步說明本發明,但并不因此將本發明限制在所述的實施例范圍之中。

實施例1

制備方法:按上表配方,將藥物與輔料各原料混勻,填充至膠囊殼中即可。

經檢測(大鼠尾靜脈注射法,可見《南方醫科大學學報》2009年06期),所得硬膠囊積雪草酸氨基丁三醇鹽的生物利用度為22.6%。

實施例2

制備方法:按上表配方,將藥物與輔料各原料混勻,制粒后,填充至膠囊殼中即可。

實施例3

制備方法:按上表配方,將藥物與輔料各原料混勻,填充至膠囊殼中即可。

效果實施例

按照中國藥典2010版相應方法測定,結果如下:

表1實施例1~3的硬膠囊劑的效果測定

??實施例 ??溶出度(%) ??顆粒色澤均勻 ??崩解時限 ??1 ??90.3 ??滿意 ??7’26” ??2 ??79.7 ??較好 ??15’19” ??3 ??69.9 ??一般 ??30’12”

由上表可知,本發明硬膠囊劑溶出度好,且內容物顆粒色澤均勻,流動性好,且崩解時限較短。

對比例1

制備方法:按上表配方,將藥物與輔料各原料混勻,填充至膠囊殼中即可。

經檢測(大鼠尾靜脈注射法,可見《南方醫科大學學報》2009年06期),所得硬膠囊中積雪草酸鉀鹽的生物利用度為16.8%。

對比例2

制備方法:按上表配方,將藥物與輔料各原料混勻,填充至膠囊殼中即可。

經檢測(大鼠尾靜脈注射法,可見《南方醫科大學學報》2009年06期),所得硬膠囊中積雪草酸精氨酸鹽的生物利用度為1.1%。

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