鬼佬大哥大
  • / 16
  • 下載費用:30 金幣  

一種具有活血散瘀、消腫止痛作用的活血止痛滴丸及其制備方法.pdf

關 鍵 詞:
一種 具有 活血 消腫 止痛 作用 及其 制備 方法
  專利查詢網所有資源均是用戶自行上傳分享,僅供網友學習交流,未經上傳用戶書面授權,請勿作他用。
摘要
申請專利號:

CN201210272279.X

申請日:

20120802

公開號:

CN102755365B

公開日:

20140101

當前法律狀態:

有效性:

有效

法律詳情:
IPC分類號: A61K36/324,A61K9/20,A61P29/00 主分類號: A61K36/324,A61K9/20,A61P29/00
申請人: 珠海安生鳳凰制藥有限公司
發明人: 李國成,閻松
地址: 519060 廣東省珠海市香洲區南屏科技工業園屏工二路12號
優先權: CN201210272279A
專利代理機構: 代理人:
PDF完整版下載: PDF下載
法律狀態
申請(專利)號:

CN201210272279.X

授權公告號:

法律狀態公告日:

法律狀態類型:

摘要

本發明公開了一種具有活血散瘀、消腫止痛作用;用于跌打損傷、淤血消腫的藥物組合物,特別涉及以中藥成方制劑活血止痛膠囊和活血止痛片劑為基礎,經劑型改制而成的一種藥物組合物口服滴丸制劑,本發明的目的,在于補充現有用于治療上述疾病口服藥物制劑之不足,提供一種生物利用度高,快速釋藥,快速顯效,毒副作用更小,且藥物含量高,服用劑量小,且服用劑量準確,服用方便,價格低廉,并便于外出攜帶的藥物組合物口服制劑活血止痛滴丸。

權利要求書

1.一種具有活血散瘀、消腫止痛作用的活血止痛滴丸的制備方法,是由當歸222g,三七44g,醋乳香44g,冰片11g,土鱉蟲111g,煅自然銅67g經提取加工后與一定比例的可藥用基質配比制備而成,所述藥用基質選用聚乙二醇4000,藥物提取物與基質的配比為1:2,其制備方法如下:?(1)按配比稱取當歸、三七,用50%乙醇回流提取三次,第一次加8倍量乙醇提取2小時,第二、三次分別加6倍量乙醇提取1.5小時,提取液備用;?(2)按配比稱取乳香,用95%乙醇回流提取二次,第一次加8倍量乙醇提取2小時,第二次加6倍量乙醇提取1.5小時,提取液與上述備用液合并,回收乙醇至無醇味;回收后的乙醇提取液備用;?(3)按配比稱取自然銅、土鱉蟲,用水提取三次,第一次加10倍量水提取2小時,第二次加8倍量水提取1.5小時,第三次加6倍量水提取1小時,提取液與上述回收后的乙醇提取液合并,濃縮,干燥,粉碎成干粉,過100目篩,即得藥物提取物;?(4)按配比稱取冰片,粉碎,過100目篩,即得冰片細粉;?(5)按配比準確稱取藥物提取物和基質,將其置于加熱容器內,邊攪拌邊加熱至熔融狀態,邊攪拌邊加入冰片細粉,密閉加熱容器,直至得到熔融液和/或乳濁液和/或混懸液,在80-85℃保溫狀態下靜止脫氣30-60分鐘;?(6)采用市售的滴丸機,并調整滴丸機的溫度控制系統,使滴丸機的滴頭溫度保持在(85~90)℃,冷凝劑的溫度冷卻并保持在(40~10)℃;?(7)待滴丸機滴頭和冷凝柱內冷凝劑的溫度分別達到上述溫度狀態時,把上述熔融液和/或乳濁液和/或混懸液,置于滴丸機的滴罐內,選擇孔徑為5-6mm滴頭,通過滴頭滴入冷凝劑中;?(8)由滴丸機出口將收縮成型的滴丸取出,去掉表面冷凝劑,干燥即得。?2.如權利要求1所述一種具有活血散瘀、消腫止痛作用的活血止痛滴丸的制備方法,其特征在于:更為適用的靜止脫氣時間為40-50分鐘。?3.如權利要求1所述一種具有活血散瘀、消腫止痛作用的活血止痛滴丸的制備方法,其特征在于:所述冷凝劑可以是液體石蠟或甲基硅油或植物油的任意一種。?

說明書

技術領域

本發明屬于制藥技術領域,具體涉及一種具有活血散瘀、消腫止痛作用,用于跌打損傷、淤血消腫的藥物組合物,特別涉及以中藥成方制劑活血止痛膠囊和活血止痛片劑為基礎,經劑型改制而成的一種藥物組合物口服滴丸制劑。

背景技術

活血止痛膠囊或活血止痛片由活血止痛散改變劑型演變而來,原方出自唐·孫思邈《千金方》,由當歸、三七、乳香(制)、冰片、土鱉蟲、自然銅(煅)等六味中藥組成,自1977年以來被歷版藥典收載。

根據國家藥品標準WS3-091(Z-81)-95(Z)中給出的配方和生產工藝制備而成的活血止痛膠囊,是一種具有活血散瘀、消腫止痛作用:用于跌打損傷、淤血消腫的膠囊類制劑,經多年臨床驗證,質量穩定,療效確切,是臨床和家庭用于治療以上病癥的常用藥物制劑。

以下是藥品標準WS3-091(Z-81)-95(Z)中給出的活血止痛膠囊的配方和生產工藝:

藥品名稱:活血止痛膠囊

處方:當歸400g、三七80g、乳香80g、冰片20g、土鱉蟲200g、自然銅120g;

制法:以上六味,除冰片外,其余當歸等五味粉碎成細粉;將冰片研細,與上述粉末配研,過篩,混勻,裝入膠囊,制成1800粒,既得;

性狀:本品為膠囊劑,內容物為灰褐色粉末;氣香、味辛、苦涼。

功能主治:活血散瘀、消腫止痛:用于跌打損傷、淤血消腫

用法用量:用溫黃酒或溫開水送服,一次2粒,一日3次。

上述活血止痛膠囊的制備,是對各味藥材進行粉碎后裝入膠囊,制成膠囊劑型,因該藥所用藥材未經純化或提取過程,全部為生藥入藥,所以患者服用后增加了毒性,副作用增大。另外,由于制備技術等原因,大多數藥物的口服制劑,尤其是中藥的口服制劑,服用后均存在著溶散時限長、溶出度低、吸收較差、肝腸首過效應和生物利用度較低等問題,從而影響藥效的發揮,也直接影響著治療效果。如糖漿制劑含有較高的糖分,不利于糖尿病人服用;顆粒劑含有粉塵;中藥注射劑不良反應后果嚴重,致過敏性休克位居第一,且有逐年增加的趨勢,這和在臨床上應用較多有關。中藥注射劑成分比較復雜,將這種混合物從血管注入人體,強迫人體去代謝,本身就已經有潛在的危險,如果再與其它藥物配伍,可能發生的反應往往難于預測。

另外,常規的口服劑型,如片劑、膠囊等,在制備過程中由于有制粒的工藝,因此會產生較大的粉塵污染,一定程度上會對工作人員的身體造成危害,同時也會給環境造成一定污染。再者,常規口服制劑的生產工藝復雜,生產成本較高,從而使患者的用藥成本也隨之提高,不利于提高廣大患者的就醫能力,也不利于提高社會的總體健康水平。

發明內容

本發明的目的,在于補充現有制劑之不足,提供一種生物利用度高,快速釋藥,快速顯效,毒副作用小,且藥物有效成分含量高,服用劑量準確,服用方便,價格低廉,生產中無污染、并便于外出攜帶的藥物組合物的口服制劑活血止痛滴丸。

本發明所涉及的活血止痛滴丸,其制備方法經大量試驗篩選確定,經過對大部分藥材進行提取,并配合滴丸制備工藝制備而成。采用以下技術方案進行制備,即可得到本發明所涉及的活血止痛滴丸:

[制備方法]

1、處方:

當歸200-250g三七40-50g醋乳香40-50g冰片10-15g土鱉蟲100-120g?煅自然銅60-70g

????????????????????????????????????????????????制成2000粒

其中最為實用的處方為:當歸222g三七44g醋乳香44g冰片11g土鱉蟲111g煅自然銅67g

????????????????????????????????????????????????制成2000粒

2、規格:每粒200mg

3、制法:

3.1提取物的制備:

(1)取處方量的當歸、三七,用50%乙醇回流提取三次,第一次加8倍量乙醇提取2小時,第二、三次分別加6倍量乙醇提取1.5小時,提取液備用;

(2)取處方量的乳香用95%乙醇回流提取二次,第一次加8倍量乙醇提取2小時,第二次加6倍量乙醇提取1.5小時,提取液與上述提取液合并,回收乙醇至無醇味;回收后的乙醇提取液備用;

(3)取處方量的自然銅、土鱉蟲用水提取三次,第一次加10倍量水提取2小時,第二次加8倍量水提取1.5小時,第三次加6倍量水提取1小時,提取液與上述回收后的乙醇提取液合并,濃縮,干燥,粉碎成干粉,過100目篩,既得藥物提取物;

(4)取處方量的冰片,粉碎,過100目篩,既得冰片細粉。

3.2滴丸制備

(1)取上述藥物提取物和冰片細粉,備用;

(2).基質——選用聚乙二醇(1000~20000)、硬脂酸聚烴氧40酯、倍他環糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、甘油明膠、蟲膠等可藥用載體中的一種或兩種以上的混合物;

(3).藥物提取物與基質的配比——以g或kg為單位,按重量份計,藥物提取物∶基質=1∶1~1∶9;

(4).按照配方所給出的比例,準確稱取藥物提取物和基質,將其置于加熱容器內邊攪拌邊加熱至熔融狀態,邊攪拌邊加入冰片細粉,密閉加熱容器,直至得到熔融液和/或乳濁液和/或混懸液,在80-85℃保溫狀態下靜止脫氣30-60分鐘,其中更為適用的靜止脫氣時間是40-50分鐘;

4.采用市售的滴丸機,并調整滴丸機的溫度控制系統,使滴丸機的滴頭溫度保持在85~90℃,冷凝劑的溫度冷卻并保持在40~10℃;

5.待滴丸機滴頭和冷凝柱內冷凝劑的溫度分別達到上述溫度狀態時,把上述藥液置于滴丸機的滴罐內,選擇孔徑為5-6mm滴頭,通過滴頭滴入冷凝劑中;

6.由滴丸機出口將收縮成型的滴丸取出,去掉表面冷凝劑,干燥即得。

7.所述冷凝劑可以是液體石蠟或甲基硅油或植物油的任意一種;

有益效果

據國家藥品標準WS3-091(Z-81)-95(Z)以及藥典中給出的配方和提取工藝制備而成的活血止痛膠囊,是一種具有活血散瘀、消腫止痛作用:用于跌打損傷、淤血消腫的膠囊類制劑,經多年臨床驗證,質量穩定,療效確切,是臨床和家庭用于治療以上病癥的常用藥物制劑。另外,該藥現在上市的還有片劑、散劑等口服劑型,但是,上述口服制劑由于制備技術等原因,服用后均存在著溶散時限長、溶出度低、吸收較差、肝腸首過效應和生物利用度較低等問題,從而影響藥效的發揮,也直接影響著治療效果。

另外,常規的口服劑型,如片劑、膠囊等,在制備過程中由于有制粒的工藝,因此會產生較大的粉塵污染,一定程度上會對工作人員的身體造成危害,同時也會給環境造成一定污染。再者,常規口服制劑的生產工藝復雜,生產成本較高,從而使患者的用藥成本也隨之提高,不利于提高廣大患者的就醫能力,也不利于提高社會的總體健康水平。

本發明所涉及的活血止痛滴丸與其片劑、膠囊劑、散劑等口服劑型相比較,具有以下有益效果:

1.本發明所涉及的活血止痛滴丸,是在活血止痛膠囊和活血止痛片的制備方法基礎上,對其處方中的大部分藥材提取有效成分,按照滴丸劑型的制備方法制備而成。

2.本發明對處方中的大部分藥材提取有效成分,與其膠囊、片劑制劑相比,增加了單位劑量中的有效藥物含量,降低了服用劑量,提高了藥物療效。

3.本發明是利用表面活性劑等為基質,含有藥物活性成分的干粉一起制成固體分散劑,使藥物呈分子、膠體或微晶狀態分散于基質中,藥物的總表面積增大,且基質為親水性,對藥物具有潤濕作用,能使藥物迅速溶散成微粒或溶液,因而使藥物的溶解和吸收加快。從而提高了生物利用度,發揮高效、速效作用等。

4.本發明與其他傳統口服制劑的給藥方式相比,存在著本質區別,用固體分散技術制備的滴丸,可采用口服,還可以舌下給藥,能使藥物有效成分與粘膜表面充分接觸,通過粘膜上皮細胞吸收,直接進入循環系統。由于不經胃腸道和肝臟而直接進入循環系統,有效地避免了首過效應,也避免了胃腸道刺激癥狀,從而具有起效迅速,生物利用度高,副作用小,用藥方便等特點。

5.本發明所涉及的活血止痛滴丸,與唾液接觸即迅速溶化,并由口腔黏膜吸收,不僅起效快,而且不受進食的影響,即飯前飯后均可含化服用,局部用藥起效更快。

6.本發明所涉及的活血止痛滴丸把含有藥物活性成分的提取物與熔融的基質相混合,滴入不相混溶的冷凝液中制成。因此,藥物的穩定性高,不易水解、氧化,且操作是在液態下進行,無粉塵污染,不易受晶型的影響,從而保證了藥品的質量,增加了穩定性。

7.制備滴丸的生產工藝、設備簡單,操作方便,自動化程度高,勞動強度低,生產效率高。同時生產車間無粉塵,也有利于勞動保護和環保。

8.制備滴丸的生產成本通常在同品種其它口服制劑的50%左右。

9.本發明的藥物提取物能夠長時間的與基質相互熔融,藥物分散均勻,達到滴丸的制備條件。

綜上所述,使本發明所涉及的活血止痛滴丸具有三效(速效、高效、長效)、三小(服用劑量小、毒性小、副作用小)、五方便(生產方便、貯存方便、運輸方便、攜帶方便、使用方便)的優點。

具體實施方式

現以幾組具體實施例,就本發明所述活血止痛滴丸的制備方法作進一步說明。

第一組:單一基質的試驗

1.藥物提取物和冰片細粉的制備:

按照【制備方法】中3.1的過程進行制備。

2.基質:聚乙二醇(1000~20000)、硬脂酸聚烴氧40酯、倍他環糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、甘油明膠、蟲膠等可藥用載體。

3.配比:以g或kg為單位,按重量份計,藥物提取物∶基質=1∶1~1∶9。

4.滴丸的制備:

按照【制備方法】中3.2的過程進行制備,即可以制得活血止痛滴丸。

[試驗結果]

試驗1:為了觀察藥物提取物與不同基質在1∶1的配比時所制得的活血止痛滴丸在質量上的差異,按照1∶1的比例,將藥物提取物分別與聚乙二醇1000、聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、聚乙二醇9300、聚乙二醇10000、聚乙二醇20000、硬脂酸聚烴氧40酯、倍他環糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、甘油明膠、蟲膠等可藥用載體相配合,加入冰片細粉,采用市售滴丸機,按照制備方法中規定的步驟進行制備,可得到17個含有藥物提取物與不同基質的藥物組合物實驗,并得到17組不同的實驗結果見表1。

試驗2:為了觀察藥物提取物與不同基質在1∶2的配比時所制得的活血止痛滴丸在質量上的差異,按照1∶2的比例,將藥物提取物分別與聚乙二醇1000、聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、聚乙二醇9300、聚乙二醇10000、聚乙二醇20000、硬脂酸聚烴氧40酯、倍他環糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、甘油明膠、蟲膠等可藥用載體相配合,加入冰片細粉,采用市售滴丸機,按照制備方法中規定的步驟進行制備,可得到17個含有藥物提取物與不同基質的藥物組合物實驗,并得到17組不同的實驗結果見表2。

試驗3:為了觀察藥物提取物與不同基質在1∶9的配比時所制得的活血止痛滴丸在質量上的差異,按照1∶9的比例,將藥物提取物分別與聚乙二醇1000、聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、聚乙二醇9300、聚乙二醇10000、聚乙二醇20000、硬脂酸聚烴氧40酯、倍他環糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、甘油明膠、蟲膠等可藥用載體相配合,加入冰片細粉,采用市售的滴丸機,按照制備方法中規定的步驟進行制備,可得到17個含有藥物提取物與不同基質的藥物組合物實驗,并得到17組不同的實驗結果見表3。

第二組:混合基質的試驗

活血止痛滴丸的制備:

1.藥材提取物和冰片細粉的制備:

按照【制備方法】中3.1的過程進行制備,

2.基質:聚乙二醇4000、硬脂酸聚烴氧40酯、倍他環糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、可藥用載體。

3.配比:以g或kg為單位,按重量份計,提取物∶混合基質=1∶1~1∶9。

3.1混合基質的比例——硬脂酸聚烴氧40酯∶聚乙二醇或泊洛沙姆∶聚乙二醇或羧甲基淀粉鈉∶聚乙二醇或倍他環糊精∶聚乙二醇=1∶1~1∶10,

4.滴丸的制備:

按照【制備方法】中3.2的過程進行制備,即可以制得活血止痛滴丸。

[試驗結果]

試驗4:為了觀察藥物提取物與混合基質在1∶1的配比時所制得的活血止痛滴丸在質量上的差異,將硬脂酸聚烴氧40酯、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、倍他環糊精等4種載體分別和聚乙二醇4000以1∶1的比例混合均勻作為混合基質,再按照1∶1的比例將藥物提取物與4種不同的混合基質相混合并使均勻,加入冰片細粉,采用市售的滴丸機,按照制備方法中規定的步驟進行制備,可得到4個藥物提取物與混合基質所構成的藥物組合物實驗,并得到4組不同的實驗結果見表4。

試驗5:為了觀察藥物提取物與混合基質在1∶2的配比時所制得的活血止痛滴丸在質量上的差異,將硬脂酸聚烴氧40酯、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、倍他環糊精等4種載體分別和聚乙二醇4000以1∶1的比例混合均勻作為混合基質,再按照1∶2的比例將藥物提取物與4種不同的混合基質相混合并使均勻,加入冰片細粉,采用市售的滴丸機,按照制備方法中規定的步驟進行制備,可得到4個藥物提取物與混合基質所構成的藥物組合物實驗,并得到4組不同的實驗結果見表5。

試驗6:為了觀察藥物提取物與混合基質在1∶9的配比時所制得的活血止痛滴丸在質量上的差異,將硬脂酸聚烴氧40酯、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、倍他環糊精等4種載體分別和聚乙二醇4000以1∶1的比例混合均勻作為混合基質,再按照1∶9的比例將藥物提取物與4種不同的混合基質相混合并使均勻,加入冰片細粉,采用市售的滴丸機,按照制備方法中規定的步驟進行制備,可得到4個藥物提取物與混合基質所構成的藥物組合物實驗,并得到4組不同的實驗結果見表6。

試驗7:為了觀察藥物提取物與混合基質在1∶1的配比時所制得的活血止痛滴丸在質量上的差異,將硬脂酸聚烴氧40酯、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、倍他環糊精等4種載體分別和聚乙二醇4000以1∶5的比例混合均勻作為混合基質,再按照1∶1的比例將藥物提取物與4種不同的混合基質相混合并使均勻,加入冰片細粉,采用市售的滴丸機,按照制備方法中規定的步驟進行制備,可得到4個藥物提取物與混合基質所構成的藥物組合物實驗,并得到4組不同的實驗結果見表7。

試驗8:為了觀察藥物提取物與混合基質在1∶2的配比時所制得的活血止痛滴丸在質量上的差異,將硬脂酸聚烴氧40酯、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、倍他環糊精等4種載體分別和聚乙二醇4000以1∶5的比例混合均勻作為混合基質,再按照1∶2的比例將藥物提取物與4種不同的混合基質相混合并使均勻,加入冰片細粉,采用市售的滴丸機,按照制備方法中規定的步驟進行制備,可得到4個藥物提取物與混合基質所構成的藥物組合物實驗,并得到4組不同的實驗結果見表8。

試驗9:為了觀察藥物提取物與混合基質在1∶9的配比時所制得的活血止痛滴丸在質量上的差異,將硬脂酸聚烴氧40酯、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、倍他環糊精等4種載體分別和聚乙二醇4000以1∶5的比例混合均勻作為混合基質,再按照1∶9的比例將藥物提取物與4種不同的混合基質相混合并使均勻,加入冰片細粉,采用市售的滴丸機,按照制備方法中規定的步驟進行制備,可得到4個藥物提取物與混合基質所構成的藥物組合物實驗,并得到4組不同的實驗結果見表9。

試驗10:為了觀察藥物提取物與混合基質在1∶1的配比時制得的活血止痛滴丸在質量上的差異,將硬脂酸聚烴氧40酯、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、倍他環糊精等4種載體分別和聚乙二醇4000以1∶10的比例混合均勻作為混合基質,再按照1∶1的比例將藥物提取物與4種不同的混合基質相混合并使均勻,加入冰片細粉,采用市售的滴丸機,按照制備方法中規定的步驟進行制備,可得到4個藥物提取物與混合基質所構成的藥物組合物實驗,并得到4組不同的實驗結果見表10。

試驗11:為了觀察藥物提取物與混合基質在1∶2的配比時制得的活血止痛滴丸在質量上的差異,將硬脂酸聚烴氧40酯、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、倍他環糊精等4種載體分別和聚乙二醇4000以1∶10的比例混合均勻作為混合基質,再按照1∶2的比例將藥物提取物與4種不同的混合基質相混合并使均勻,加入冰片細粉,采用市售的滴丸機,按照制備方法中規定的步驟進行制備,可得到4個藥物提取物與混合基質所構成的藥物組合物實驗,并得到4組不同的實驗結果見表11。

試驗12:為了觀察藥物提取物與混合基質在1∶9的配比時制得的活血止痛滴丸在質量上的差異,將硬脂酸聚烴氧40酯、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、倍他環糊精等4種載體分別和聚乙二醇4000以1∶10的比例混合均勻作為混合基質,再按照1∶9的比例將藥物提取物與4種不同的混合基質相混合并使均勻,加入冰片細粉,采用市售的滴丸機,按照制備方法中規定的步驟進行制備,可得到4個藥物提取物與混合基質所構成的藥物組合物實驗,并得到4組不同的實驗結果見表12。

表1藥物提取物與單一基質的組合實驗

(藥物提取物∶基質=1∶1)

??基質名稱 ??有效成分(%) ??圓整率(%) ??溶散時限(分鐘) ??丸重差異(%) ??硬度 ??聚乙二醇1000 ??50.0 ??80 ??<30 ??<10 ??+ ??聚乙二醇2000 ??50.0 ??82 ??<30 ??<10 ??+ ??聚乙二醇4000 ??50.0 ??80 ??<30 ??<10 ??++ ??聚乙二醇6000 ??50.0 ??82 ??<30 ??<10 ??++ ??聚乙二醇8000 ??50.0 ??79 ??<30 ??<10 ??++ ??聚乙二醇9300 ??50.0 ??88 ??<30 ??<10 ??++ ??聚乙二醇10000 ??50.0 ??80 ??<30 ??<10 ??++ ??聚乙二醇20000 ??50.0 ??80 ??<30 ??<10 ??++ ??硬脂酸聚烴氧40酯 ??50.0 ??78 ??<30 ??<10 ??++ ??倍他環糊精 ??50.0 ??72 ??<30 ??<10 ??+ ??泊洛沙姆 ??50.0 ??79 ??<30 ??<10 ??++ ??羧甲基淀粉鈉 ??50.0 ??73 ??<30 ??<10 ??+ ??十二烷基硫酸鈉 ??50.0 ??68 ??>30 ??<10 ??++ ??硬脂酸 ??50.0 ??55 ??>30 ??<10 ??+++ ??硬脂酸鈉 ??50.0 ??54 ??>30 ??<10 ??+++ ??甘油明膠 ??50.0 ??55 ??>30 ??<10 ??+++ ??蟲膠 ??50.0 ??52 ??>30 ??<10 ??+++

表2藥物提取物與單一基質的組合實驗

(藥物提取物∶基質=1∶2)

??基質名稱 ??有效成分(%) ??圓整率(%) ??溶散時限(分鐘) ??丸重差異(%) ??硬度 ??聚乙二醇1000 ??33.3 ??90 ??<30 ??<10 ??+ ??聚乙二醇2000 ??33.3 ??94 ??<30 ??<10 ??++ ??聚乙二醇4000 ??33.3 ??98 ??<30 ??<10 ??+++ ??聚乙二醇6000 ??33.3 ??93 ??<30 ??<10 ??+++

??聚乙二醇8000 ??33.3 ??93 ??<30 ??<10 ?+++ ??聚乙二醇9300 ??33.3 ??94 ??<30 ??<10 ?++ ??聚乙二醇10000 ??333 ??92 ??<30 ??<10 ?+++ ??聚乙二醇20000 ??33.3 ??91 ??<30 ??<10 ?++ ??硬脂酸聚烴氧40酯 ??33.3 ??92 ??<30 ??<10 ?++ ??倍他環糊精 ??33.3 ??82 ??<30 ??>10 ?++ ??泊洛沙姆 ??333 ??89 ??<30 ??>10 ?+++ ??羧甲基淀粉鈉 ??33.3 ??80 ??<30 ??>10 ?++ ??十二烷基硫酸鈉 ??33.3 ??88 ??<30 ??<10 ?++ ??硬脂酸 ??33.3 ??87 ??>30 ??>10 ?+++ ??硬脂酸鈉 ??333 ??86 ??>30 ??<10 ?+++ ??甘油明膠 ??33.3 ??93 ??>30 ??>10 ?+++ ??蟲膠 ??33.3 ??93 ??>30 ??>10 ?+++

表3藥物提取物與單一基質的組合實驗

(藥物提取物∶基質=1∶9)

??基質名稱 ??有效成分(%) ??圓整率(%) ??溶散時限(分鐘) ??丸重差異(%) ??硬度 ??聚乙二醇1000 ??10.0 ??70 ??<30 ??<10 ??+ ??聚乙二醇2000 ??10.0 ??83 ??<30 ??<10 ??++ ??聚乙二醇4000 ??10.0 ??90 ??<30 ??<10 ??+++ ??聚乙二醇6000 ??10.0 ??94 ??<30 ??<10 ??+++ ??聚乙二醇8000 ??10.0 ??92 ??<30 ??<10 ??+++ ??聚乙二醇9300 ??10.0 ??89 ??<30 ??>10 ??+++ ??聚乙二醇10000 ??10.0 ??93 ??<30 ??<10 ??+++ ??聚乙二醇20000 ??10.0 ??92 ??<30 ??<10 ??+++ ??硬脂酸聚烴氧40酯 ??10.0 ??93 ??<30 ??<10 ??++ ??倍他環糊精 ??10.0 ??88 ??<30 ??<10 ??++ ??泊洛沙姆 ??10.0 ??92 ??<30 ??<10 ??+++ ??羧甲基淀粉鈉 ??10.0 ??86 ??<30 ??<10 ??+++ ??十二烷基硫酸鈉 ??10.0 ??83 ??<30 ??<10 ??+++ ??硬脂酸 ??10.0 ??76 ??>30 ??<10 ??+++ ??硬脂酸鈉 ??10.0 ??77 ??>30 ??<10 ??+++ ??甘油明膠 ??10.0 ??74 ??>30 ??<10 ??+++ ??蟲膠 ??10.0 ??73 ??>30 ??>10 ??+++

表4藥物提取物與混合基質的組合實驗

(藥物提取物∶混合基質=1∶1)

表5藥物提取物與混合基質的組合實驗

(藥物提取物∶混合基質=1∶2)

表6藥物提取物與混合基質的組合實驗

(藥物提取物∶混合基質=1∶9)

表7藥物提取物與混合基質的組合實驗

(藥物提取物∶混合基質=1∶1)

表8藥物提取物與混合基質的組合實驗

(藥物提取物∶混合基質=1∶2)

表9藥物提取物與混合基質的組合實驗

(藥物提取物∶混合基質=1∶9)

表10藥物提取物與混合基質的組合實驗

(藥物提取物∶混合基質=1∶1)

表11藥物提取物與混合基質的組合實驗

(藥物提取物∶混合基質=1∶2)

表12藥物提取物與混合基質的組合實驗

(藥物提取物∶混合基質=1∶9)

1.由表中的結果可以看到:在單一基質的試驗中,當藥物提取物與基質聚乙二醇4000的比例為1∶2時,其圓整率、丸重差異、溶散時限、硬度等指標理想。

2.混合基質的總體效果不如單一基質。

3.附表中的硬度表示方法,采用將滴丸置于玻璃板上,用手指按之,觀察其形態變化。“+”表示輕按即變形,“++”表示用力按之變形,“+++”表示按之不變形。

實驗:不同靜止時間的滴制前藥液狀態

實驗方法:按制備方法中(3.1)和(3.2)制備,在滴制前,將藥液在保溫狀態下在不同的時間進行取樣,觀察樣品的狀態,未相溶用“-”表示,相溶用“+”表示,分層用“*”表示。樣品的制備如下:

實驗樣品1

按照1∶1的比例,將原料與聚乙二醇2000相配合,按照制備方法中規定的步驟進行制備,分別在靜止時間為10min、20min、30min、40min、50min、60min、70min、80min、90min、100min進行取樣觀察樣品狀態。結果見表一。

實驗樣品2

按照1∶1的比例,將原料與聚乙二醇4000相配合,按照制備方法中規定的步驟進行制備,分別在靜止時間為10min、20min、30min、40min、50min、60min、70min、80min、90min、100min進行取樣觀察樣品狀態。結果見表一。

實驗樣品3

按照1∶1的比例,將原料與聚乙二醇6000相配合,按照制備方法中規定的步驟進行制備,分別在靜止時間為10min、20min、30min、40min、50min、60min、70min、80min、90min、100min進行取樣觀察樣品狀態。結果見表一。

實驗樣品4

按照1∶2的比例,將原料與聚乙二醇2000相配合,按照制備方法中規定的步驟進行制備,分別在靜止時間為10min、20min、30min、40min、50min、60min、70min、80min、90min、100min進行取樣觀察樣品狀態。結果見表一。

實驗樣品5

按照1∶2的比例,將原料與聚乙二醇4000相配合,按照制備方法中規定的步驟進行制備,分別在靜止時間為10min、20min、30min、40min、50min、60min、70min、80min、90min、100min進行取樣觀察樣品狀態。結果見表一。

實驗樣品6

按照1∶2的比例,將原料與聚乙二醇6000相配合,按照制備方法中規定的步驟進行制備,分別在靜止時間為10min、20min、30min、40min、50min、60min、70min、80min、90min、100min進行取樣觀察樣品狀態。結果見表一。

實驗樣品7

按照1∶9的比例,將原料與聚乙二醇2000相配合,按照制備方法中規定的步驟進行制備,分別在靜止時間為10min、20min、30min、40min、50min、60min、70min、80min、90min、100min進行取樣觀察樣品狀態。結果見表一。

實驗樣品8

按照1∶9的比例,將原料與聚乙二醇4000相配合,按照制備方法中規定的步驟進行制備,分別在靜止時間為10min、20min、30min、40min、50min、60min、70min、80min、90min、100min進行取樣觀察樣品狀態。結果見表一。

實驗樣品9

按照1∶9的比例,將原料與聚乙二醇6000相配合,按照制備方法中規定的步驟進行制備,分別在靜止時間為10min、20min、30min、40min、50min、60min、70min、80min、90min、100min進行取樣觀察樣品狀態。結果見表一。

實驗樣品10

按照1∶1的比例,將原料與硬脂酸聚烴氧40酯和聚乙二醇2000(其中硬脂酸聚烴氧40酯∶聚乙二醇2000按1∶1的比例混合均勻作為混合基質)相配合,按照制備方法中規定的步驟進行制備,分別在靜止時間為10min、20min、30min、40min、50min、60min、70min、80min、90min、100min進行取樣觀察樣品狀態。結果見表一。

實驗樣品11

按照1∶1的比例,將原料與倍他環糊精和聚乙二醇6000=1∶10(其中倍他環糊精∶聚乙二醇6000按1∶10的比例混合均勻作為混合基質)相配合,按照制備方法中規定的步驟進行制備,分別在靜止時間為10min、20min、30min、40min、50min、60min、70min、80min、90min、100min進行取樣觀察樣品狀態。結果見表一。

實驗樣品12

按照1∶1的比例,將原料與泊洛沙姆和聚乙二醇4000(其中泊洛沙姆∶聚乙二醇4000按1∶10的比例混合均勻作為混合基質)相配合,按照制備方法中規定的步驟進行制備,分別在靜止時間為10min、20min、30min、40min、50min、60min、70min、80min、90min、100min進行取樣觀察樣品狀態。結果見表一。

實驗樣品13

按照1∶1的比例,將原料與羧甲基淀粉鈉和聚乙二醇20000(其中羧甲基淀粉鈉∶聚乙二醇20000按1∶10的比例混合均勻作為混合基質)相配合,按照制備方法中規定的步驟進行制備,分別在靜止時間為10min、20min、30min、40min、50min、60min、70min、80min、90min、100min進行取樣觀察樣品狀態。結果見表一。

表一:原料與基質混合物在不同靜止時間的狀態

從上表可以看出,實驗樣品靜止時間在30-70min時藥液的狀態比較好,為了保證藥液達到滴制裝態的最佳靜止時間,靜止時間確定為30-60min,其中更為適用的靜止時間為40-50min,藥液狀態為最佳。

關于本文
本文標題:一種具有活血散瘀、消腫止痛作用的活血止痛滴丸及其制備方法.pdf
鏈接地址:http://www.wwszu.club/p-6899042.html
關于我們 - 網站聲明 - 網站地圖 - 資源地圖 - 友情鏈接 - 網站客服 - 聯系我們

[email protected] 2017-2018 zhuanlichaxun.net網站版權所有
經營許可證編號:粵ICP備17046363號-1 
 


收起
展開
鬼佬大哥大