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皮膚 組合
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摘要
申請專利號:

CN201280023014.4

申請日:

20120423

公開號:

CN103596546A

公開日:

20140219

當前法律狀態:

有效性:

有效

法律詳情:
IPC分類號: A61K8/36,A61K8/365,A61K8/97,A61Q19/02,A61K8/362,A61K8/63 主分類號: A61K8/36,A61K8/365,A61K8/97,A61Q19/02,A61K8/362,A61K8/63
申請人: 荷蘭聯合利華有限公司
發明人: P·班德尤帕德亞伊,S·吉哈,S·A·沃拉,A·達莫達蘭
地址: 荷蘭鹿特丹
優先權: 11176422.1,1456/MUM/2011
專利代理機構: 中國專利代理(香港)有限公司 代理人: 韋欣華;萬雪松
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201280023014.4

授權公告號:

法律狀態公告日:

法律狀態類型:

摘要

本發明涉及一種皮膚提亮組合物,更特別是一種源自天然來源的活性物和合成來源的活性物之間的協同作用的組合物。本發明的發明人明智地結合了選擇的二羧酸鹽即富馬酸二鈉連同特定的植物源的提取物例如富含某些有機芳香族酸的鼠尾草以提供協同的皮膚提亮益處。他們進一步發現在本發明的組合物中包含某些活性增強劑提高了皮膚提亮功效。

權利要求書

1.一種皮膚提亮組合物,其包含:a)0.1至5重量%的富馬酸二鈉;b)0.01至5重量%的植物材料提取物,其包含50至100%的熊果酸;以及c)美容可接受的媒介物。2.如權利要求1所述的組合物,其中所述植物材料提取物包含0.1至50%的齊墩果酸。3.如權利要求1或2所述的組合物,其中所述植物材料為鼠尾草。4.如前述權利要求中任一項所述的組合物,其中所述美容可接受的媒介物包含1至25重量%的脂肪酸。5.如前述權利要求中任一項所述的組合物,其中所述美容可接受的媒介物包含0.1至10重量%的皂。6.如前述權利要求中任一項所述的組合物,其包含0.01至10重量%的非離子表面活性劑。7.如權利要求6所述的組合物,其中所述非離子表面活性劑具有至少9.0的HLB值。8.如前述權利要求中任一項所述的組合物,其包含選自有機堿的活性增強劑。9.如權利要求8所述的組合物,其中所述有機堿為胺化合物。10.如權利要求8或9所述的組合物,其包含選自多元醇類的另一活性增強劑。11.如前述權利要求8-10中任一項所述的組合物,其中所述活性增強劑為三乙醇胺、丙二醇或它們的混合物。12.如前述權利要求中任一項所述的組合物,其PH范圍為6至8。13.如前述權利要求中任一項所述的組合物,其中使用包括下列步驟的方法制備包含50至100%熊果酸的植物源的提取物:(a)使植物源與選自己烷、乙酸乙酯、甲苯、氯仿、乙醚和二氯甲烷的非極性溶劑接觸以制備混合物;和(b)從所述混合物中分離所述溶劑以制備所述提取物。14.如權利要求13所述的組合物,其中所述提取物通過用己烷、丙酮或它們的混合物洗滌提取物的步驟進一步純化。

說明書

發明領域

本發明涉及一種皮膚提亮組合物。本發明更特別地涉及一種皮膚提亮組合物,其源自天然來源的活性物和合成來源的活性物之間的協同作用。

發明背景

高度令人愉悅的皮膚外觀是來自世界各地的大多數消費者對個人護理產品最渴求的期望之一。在消費者通常具有黑色皮膚的熱帶國家中,人們期望具有較淺的皮膚外觀。在遠離熱帶國家居住的消費者中,例如,通常具有較淺皮膚的白種人,存在當他們暴露于明亮陽光時的雀斑和過度色素沉著問題,因此他們期望他們皮膚的均勻曬黑色調。大多數消費者在暴露于太陽之后、在傷口愈合上或在痤瘡干化后經歷他們皮膚上的斑問題。在所有上述情況下,消費者依靠化妝品解決他們的皮膚外觀問題。

因此,具有均勻皮膚色調和顏色的光滑、柔軟和紅潤的皮膚是所有對他們的皮膚使用個人護理組合物的消費者期望的。為了提供該益處,來自世界各地的制造商已經嘗試許多方法。一種非常普遍使用的方法是在這類化妝產品中包含遮光劑或防曬霜。控制皮膚的顏色、色調和外觀的另一方法是所謂的皮膚提亮方法,其中將化學化合物加入至個人護理組合物,其通過角質層中的生物化學轉化改變皮膚中黑色素的形成,由此改變皮膚的顏色和外觀。存在許多反應,一些是平行發生的,一些是連續發生的,他們最終影響了皮膚中黑色素的形成。不同的化合物通過不同的機理作用。本發明的發明人經過在該領域多年的研究意識到,源自天然來源和源自合成來源的化合物都有優點和缺點。本發明的發明人明智地從各個天然和合成來源結合一種活性物以獲得協同的益處并最小化各類型的缺點,并由此提出本發明。他們發現選擇的二羧酸鹽即富馬酸二鈉連同特定的植物源的提取物例如富含某種有機芳香族酸的鼠尾草(Salvia?officinalis)的組合以提供協同的皮膚提亮益處。他們進一步發現加入本發明的組合物中的某些活性增強劑改善皮膚提亮功效。

US7332152公開了一種化妝品組合物,其包含維生素B6,維生素B3和有機酸,他們協同地相互作用以增強皮膚提亮。JP418017公開了通過選擇一種或多種選自檸檬酸、琥珀酸、富馬酸、蘋果酸或其酯的化合物和含乙醇的洋蘇草(Salvia?officinalis?L.)的提取溶液制備的皮脂分泌促進劑。

JP2001163755公開了通過包含至少一種選自衍生自下列的那些的植物提取物而用于改善皮膚亮白效果,穩定性和安全性優異的皮膚外部使用的制劑:桑樹(Morus?alba)、黃芩(Scutellaria?baicalensis)、迷迭香(Rosamarinus?officinalis)、洋甘菊(Matricaria?chamomilla)、好望角蘆薈(Aloe?ferox)(或非洲蘆薈(Aloeafricane)、女王錦蘆薈(Aloe?spicata)、庫拉索蘆薈(Aloe?barbadensis)或木立蘆薈(Aloe?arborescens))、金縷梅(Hamamelis?virginiana)、歐洲七葉樹(Aesculus?hippocastanum)、野薔薇(Rose?multiflora)或與其緊密相關的物種(薔薇科)、鼠尾草(Salvia?officinalis)、短柄野芝麻(Lamium?album)、毛葉香茶菜(Isodon?japonicus)(或毛果香茶菜(Isodon?trichocarpus))、光果甘草(Glycyrrhiza?glabra)(或烏拉爾甘草(Glycyrrhiza?uralensis))、虎耳草(Saxifraga?stolonfera)、洋薔薇(Rosa?centigolia)和/或火棘(Pyracantha?fortuneana)和糖基-L-抗壞血酸的酰化衍生物。

因此,不存在具體教導了富馬酸二鈉與植物源如鼠尾草的提取物的協同相互作用以提供加強的皮膚提亮益處的已公開信息。

本發明的目標是提供一種皮膚提亮組合物,該組合物與市場上可獲得的已知產品相比顯示出增強的皮膚提亮。

本發明的另一目標是用從天然來源和合成來源二者提取的特定的活性物提供增強的皮膚提亮組合物。

發明概述

本發明提供了一種皮膚提亮組合物,其包含:

a)0.1至5重量%的富馬酸二鈉;

b)0.01至5重量%的植物材料提取物,其包含50至100%的熊果酸;以及

c)美容可接受的媒介物。

發明詳述

從閱讀下列詳細描述和附加的權利要求,這些和其它方面、特征和優點對本領域一般技術人員而言顯而易見。為了避免疑義,本發明一個方面的任何特征可用于本發明的任何其它方面。詞語“包括(comprising)”意圖是指“包含(including)”但不必“由…組成(consisting?of)”或“由…構成(composed?of)”。換言之,列舉的步驟或選擇不必是窮舉的。應當注意下文說明書中給出的實施例意圖說明本發明并且不意圖限制本發明為其本身的那些實施例。相似地,所有百分比為重量/重量百分比,除非另外規定。除了在操作和比較實施例中,或在另外明確規定的地方,在本說明書中所有表示物質的量或反應條件、物質的物理性質和/或用途的數字被理解為被詞語“約”修正。在形式“x至y”中表達的數字范圍被解釋為包括x和y。當在形式“x至y”中描述用于特定特征的多重優選范圍時,應當理解還包括結合不同端點的所有范圍。在本文發現的本發明的公開內容被認為包括所有在權利要求中發現的實施方案,如同多重依賴彼此而不管可在沒有多重依賴性或冗余性下發現權利要求的事實。

本文使用的“皮膚提亮組合物”是指包括用于局部施用于哺乳動物特別是人的皮膚的組合物。這類組合物通常可被分類為免洗型(leave-on)或洗去型(rinse?off),優選為免洗型。它包括應用于人體的任何產品,主要用于使皮膚的顏色變亮,但還可提供改善的外觀、清潔、氣味控制、防光或總體美觀。還可將它們結合在主要是指作為止汗劑、除臭劑、脫毛劑、唇膏、粉底、睫毛膏、防曬露、洗發劑或護發素的組合物中但提供皮膚提亮的額外益處。本文使用的“皮膚”意思包括面部和身體(例如,頸部、胸部、背部、手臂、腋下、手、腿、臀部和頭皮)上的皮膚。

本發明的組合物主要目標在于皮膚提亮應用。發明人令人驚奇地發現,除了提供皮膚提亮益處之外,也提供了優點如抗衰老和減輕光損傷。

本發明的組合物優選為乳霜、洗劑、棒狀物(stick)、凝膠、滾珠形式或為包含推進劑的氣霧劑形式。它們優選為乳霜、洗劑、凝膠或棒狀物形式,最優選為乳霜形式。

本發明的皮膚提亮組合物包括選擇的二羧酸鹽(富馬酸二鈉),特定的植物源的提取物和美容可接受的媒介物。

富馬酸二鈉具有如下所述的結構。

以組合物的重量計,富馬酸二鈉以0.1至5%,優選0.2至3%,還更優選0.5至2%存在。

本發明的組合物包含0.01至5重量%,優選0.1至5重量%的植物材料提取物,該提取物包含50至100%的熊果酸。植物材料提取物優選額外包含0.1至50%齊墩果酸。

熊果酸與齊墩果酸具有如下所示的結構:

提供本發明所用的提取物的植物材料優選鼠尾草。

鼠尾草通常由常見名稱洋蘇草(Garden?sage)或荔枝草(Common?sage)所指。它是矮小多年生常綠半灌木,具有木質莖、淺灰色葉子和藍色至略帶紫色的花。它是唇形科的成員并且原產于地中海地區。它在許多歐洲國家和北美洲種植。它已被用于藥物制劑和食品。在本發明中,鼠尾草的葉子和軟莖用于提取期望的活性物,優選為葉子。鼠尾草葉包含下列化合物的化學分類:兒茶素-型單寧酸、酚酸、類黃酮、精油和包含齊墩果酸和熊果酸的三萜類。

使用包括下列步驟的方法準備從包含0.1%至100%熊果酸的植物材料中提取用于本發明的組合物的提取物的優選方法(a)使植物物質鼠尾草與選自己烷、乙酸乙酯、甲苯、氯仿、乙醚或二氯甲烷的非極性溶劑接觸以制備混合物;和(b)從混合物中分離溶劑以制備提取物。可通過任何已知方法進行溶劑的分離。優選方法是在真空下蒸發溶劑,優選隨后過濾、洗滌并干燥至粉末。

可通過使用溶劑洗滌提取物的步驟進一步純化提取物,所述溶劑可為己烷、丙酮或其混合物。進一步的純化步驟可包括在堿性溶液如堿性氨水中溶解提取物,隨后通過過濾沒有不溶物質的溶液并使用酸將溶液中和至中性pH以沉淀期望的提取物,可使用蒸餾水將其進一步洗滌并干燥至粉末,所述粉末包含熊果酸。

植物提取物包含50至100%的熊果酸,優選60至95%,進一步優選60至85%的熊果酸。一個優選的方面提供以15至40%存在的齊墩果酸,以植物提取物的重量計。在一個高度優選的方面,熊果酸和齊墩果酸都存在。術語提取物是指干燥形式的產品,其可以是粉末,顆粒或塊狀物的形式。植物材料提取物中的脂肪酸的百分比在整個本說明書中,除非另有說明,是基于干重的。

本發明的組合物包含美容可接受的媒介物。美容可接受的媒介物優選包含1至25%的脂肪酸。美容可接受的媒介物優選為乳霜、洗劑、凝膠或乳液形式。更優選的形式為乳霜,還更優選為雪花膏。雪花膏基質是包含1至25%,更優選5至20%脂肪酸的那種。該基質優選包含0.1至10%,更優選0.1至3%的皂。C12至C20脂肪酸在雪花膏基質中是特別優選的,還更優選為C14至C18脂肪酸。在乳霜中,脂肪酸優選基本上為硬脂酸和棕櫚酸的混合物。雪花膏基質中的皂包含脂肪酸的堿金屬鹽,如鈉鹽或鉀鹽。皂優選為脂肪酸混合物的鉀鹽。通常使用基本上(通常為約90%至95%)為硬脂酸和棕櫚酸的混合物的hystric酸制備雪花膏基質中的脂肪酸。因此,包含hystric酸及其皂以制備雪花膏基質在本發明的范圍內。特別優選地,組合物包含至少6%,優選至少10%,更優選至少12%脂肪酸。美容可接受的媒介物通常為10至99.9%,優選50至99%,以組合物的重量計。美容可接受的媒介物優選包含水。以組合物的重量計,優選以35至90%,更優選50至85%,還更優選50至80%包含水。

本發明的組合物優選包含選自有機堿的活性增強劑。術語有機堿是指包含官能團-NH2、-NHR或-NR2(其中R可為烷基或芳基)的化合物并且在1%的濃度下在水中產生約10至12的pH。優選的有機堿為胺化合物。優選的胺化合物包括烷醇胺如單乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺和烷基胺如甲基胺、乙基胺、二甲基胺、二乙基胺、二甲基乙基胺和三乙基胺。胺優選以0.05至5%,更優選0.1至2.5%存在,以組合物的重量計。

本發明的組合物優選包含選自多元醇的另外的活性增強劑。用于包含在本發明的組合物中的多元醇可選自亞烷基二醇和/或聚亞烷基二醇。用于本發明組合物的多元醇的實例為乙二醇、二乙二醇、三乙二醇、四乙二醇、聚乙二醇、丙二醇、丁二醇、戊二醇、己二醇、丙三醇或植烷三醇。當包含時,多元醇以0.01至10%,優選0.1至5%存在,以組合物的重量計。

本發明的一個高度優選的方面包括選自有機胺,多元醇或它們的混合物的活性增強劑。胺與多元醇合適的比例范圍是1∶1至1∶5。活性增強劑的總量優選為1至10%,以組合物的重量計。最優選的有機胺為三乙醇胺。最優選的多元醇為丙二醇。不期望受理論束縛,發現依賴所使用的活性增強劑,它們通過不同機制起作用包括提高植物提取物中存在的有機芳香族酸的溶解度,提供主要皮膚提亮活性物提高的透皮遞送或二者的組合以提供總體提高的皮膚提亮。

組合物優選包含非離子表面活性劑。在一些情況下,非離子表面活性劑還被認為是皮膚提亮活性增強劑,除了它已知的性質之外。除了上述其它活性增強劑的作用機制之外,非離子表面活性劑能夠增強皮膚提亮活動,在本發明中通過提高制劑在施用它的皮膚上的展開。非離子表面活性劑可以0.01至10%,優選0.1至5%,更優選0.1至3%存在,以組合物的重量計。優選的非離子表面活性劑是具有至少9.0的HLB值的那些。

適用于包含在本發明組合物中的非離子表面活性劑為

(i)具有飽和碳鏈并具有大于15的HLB的脂肪醇乙氧基化物;或者

(ii)具有不飽和碳鏈并具有大于12的HLB的脂肪醇乙氧基化物;或者

(iii)烷基酚乙氧基化物;或者

(iv)具有碳鏈長度為12至16并具有大于12的HLB值的聚氧乙烯山梨糖醇酐單烷基酯;或者

(v)不飽和C18的并具有大于12的HLB值的聚氧乙烯山梨糖醇酐單烷基酯。

如上所述,分類(i)和(ii)通常被稱為Brij表面活性劑,分類(iii)通常被稱為Triton類,分類(iv)和(v)被稱為Tween類。

其中R=長碳鏈

(a)具有飽和碳鏈并具有大于15.5的HLB的脂肪醇乙氧基化物或來自(b)具有不飽和碳鏈并具有大于12的HLB的脂肪醇乙氧基化物類的合適實例為Brij35(C12EO23化合物)、Brij97(不飽和C18EO12)、Brij700(C18EO100)或Brij99(不飽和C18EO20)。用于本發明組合物的(c)具有大于15的HLB的烷基酚乙氧基化物的合適實例為Triton?X165、Triton?X305、Triton405或Triton?X705。(d)具有飽和C12至C16碳鏈并具有大于12的HLB的聚氧乙烯山梨糖醇酐烷基酯和(e)具有不飽和C18碳鏈并具有大于9的HLB的聚氧乙烯山梨糖醇酐烷基酯的合適實例為Tween20、Tween21、Tween40、Tween80、Tween81或Tween85三油酸酯。

優選地,本發明的組合物具有6至8的pH。

本發明的組合物可另外包含另一皮膚提亮劑。皮膚提亮劑優選選自維生素B3化合物或它的衍生物,例如尼克酸、煙堿酸、煙酰胺。可包含的其它熟知的皮膚提亮劑為蘆薈提取物、乳酸銨、壬二酸、曲酸、丁基羥基苯甲醚、丁基羥基甲苯、檸檬酸酯、2,5-二羥基苯甲酸及其衍生物、鞣花酸、葡萄糖酸、乙醇酸、綠茶提取物、氫醌、4-羥基苯甲酸衍生物、羥基辛酸、檸檬提取物、亞油酸、抗壞血酸磷酸鎂、水楊酸或維生素如維生素B6、維生素B12、維生素C、維生素A,羥基羧酸如乳酸及其鹽,例如乳酸鈉,及其混合物。根據本發明,維生素B3化合物或其衍生物,如尼克酸、煙酸、煙酰胺是更優選的另外的皮膚提亮劑,最優選的是煙酰胺。當包含另外的皮膚提亮劑時,其優選以0.1至10%,更優選0.2至5%的量存在,以組合物的重量計。

個人護理組合物可優選另外包含一種或多種UV遮光劑。UV遮光劑可為無機或有機的。

多種有機遮光劑適用于結合本發明的必需成分使用。合適的UV-A/UV-B遮光劑包括2-羥基-4-甲氧基苯甲酮、辛基二甲基對氨基苯甲酸、二沒食子酰三油酸酯、2,2-二羥基-4-甲氧基苯甲酮、4-(二(羥基丙基))氨基苯甲酸乙酯、2-乙基己基-2-氰基3,3-二苯基丙烯酸酯、2-乙基己基水楊酸酯、對氨基苯甲酸甘油酯、3,3,5-三甲基環己基水楊酸酯、鄰氨基苯甲酸甲酯、對二甲基-氨基苯甲酸或氨基苯甲酸酯、2-乙基己基對二甲基-氨基-苯甲酸酯、2-苯基苯并咪唑-5-磺酸、2-(對二甲基氨基苯基)-5-磺基苯并噁唑酸、2-乙基己基對甲氧基肉桂酸酯、丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷、2-羥基-4-甲氧基苯甲酮、辛基二甲基對氨基苯甲酸及其混合物。最合適的有機遮光劑為2-乙基己基對甲氧基肉桂酸酯和丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷。

遮光劑的安全和有效量可用于本發明的組合物。組合物優選包含約0.1至約10%,更優選約0.1至約5%的遮光劑。

有用的無機防曬霜也優選用于本發明。這些包括例如氧化鋅氧化鐵、二氧化硅如煅制二氧化硅和二氧化鈦。

本發明的組合物可另外包含用于制備除臭劑組合物的除臭劑活性物,其通過本發明提供皮膚提亮的快速動力學。除臭劑組合物施用在人體的許多部位但尤其流行用于腋窩或腋下部位。除臭劑組合物通常能為堅硬固體、柔軟固體、凝膠、乳霜、液體或噴霧劑形式并且使用適合于組合物物理特征的涂抹器分配。為了本發明的目的,組合物優選為乳霜形式。除臭劑組合物可另外包含或可不包含止汗劑活性物。

本發明的組合物還可包含其它稀釋劑。稀釋劑充當組合物中存在的其它物質的分散劑或載體,從而當將組合物施用于皮膚時促進它們的分布。

除了水之外的稀釋劑能包括液體或固體潤膚劑、溶劑、潤濕劑、增稠劑和粉末。

美容可接受的媒介物通常為10至99.9%,優選50至99%,以組合物的重量計,并且能在沒有其它化妝品佐劑的情況下形成組合物的平衡。

本發明的組合物能包含多種其它任選成份。以其整體內容通過引用并入本文的CTFA?Cosmetic?Ingredient?Handbook,第二版,1992,描述了多種通常用于皮膚護理工業的非限制性化妝品和藥物成分,其適用于本發明的組合物。實例包括:抗氧化劑、粘結劑、生物添加劑、緩沖劑、著色劑、增稠劑、聚合物、收斂劑、芳香劑、潤濕劑、乳濁劑、護發素、去角質劑、pH調節劑、防腐劑、天然提取物、精油、皮膚感知劑(skin?sensates)、皮膚舒緩劑和皮膚愈合劑。

生物材料的來源和地理起源:

鼠尾草的提取物源自Sami?Labs,Bangalore,印度,其已從非洲獲得植物材料。

現在通過下列非限制性實施例進一步描述本發明。

實施例

實施例1至5:組合物的皮膚提亮功效證明了本發明的皮膚提亮活性物的 協同作用

制備如表1所示的組合物,并用如下所述的(MRIV)方案測試皮膚提亮功效:

方案:A試驗對15名志愿者進行10天。該試驗由如下描述的程序組成:

將志愿者前臂的特定部分標記出并以約相等的時間間隔將制劑每天施用(3mg/cm2)五次。由專家評價員使用顏色標尺在1至10的等級上檢測皮膚提亮得分。下表1的數據總結了平均皮膚提亮得分,所述平均皮膚提亮得分是相對于初始皮膚顏色的皮膚顏色變化。更多的負得分表示更高程度的皮膚提亮。更多的正得分表示皮膚變暗。

還在下表1中概括10天結束時組合物的皮膚提亮功效。

表1

*在表1所示的組合物中,鼠尾草的提取物具有64%的熊果酸和21%的齊墩果酸。

表1中的數據表明與本發明之外的組合物(實施例2和3)和沒有任何皮膚提亮活性物的常規美容可接受的基質(實施例1)相比,本發明的組合物(實施例4)提供了大大提高的皮膚提亮功效。此外,在本發明的組合物中包含活性增強劑(實施例5)進一步提高了皮膚提亮功效。

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