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一種具有抗胃癌作用的芒萁提取物及其制備方法.pdf

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一種 具有 胃癌 作用 提取物 及其 制備 方法
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摘要
申請專利號:

CN201310184913.9

申請日:

20130429

公開號:

CN103263446A

公開日:

20130828

當前法律狀態:

有效性:

審查中

法律詳情:
IPC分類號: A61K36/11,A61P35/00 主分類號: A61K36/11,A61P35/00
申請人: 廣東工業大學
發明人: 丁利君,曾偉,鄭希,黃聰華
地址: 510006 廣東省廣州市番禺區廣州大學城外環西路100號
優先權: CN201310184913A
專利代理機構: 代理人:
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201310184913.9

授權公告號:

法律狀態公告日:

法律狀態類型:

摘要

本發明涉及一種從芒萁中提取具有體外抗胃癌作用的提取物及其制備方法。本發明從富含黃酮的芒萁中,用乙醇水溶液提取,乙酸乙酯萃取分離得到含黃酮類化合物的提取液,經真空濃縮、干燥得到本芒萁提取物,其黃酮含量可達89%。體外對胃癌細胞(LoVo細胞)增殖的抑制試驗結果表明,芒萁提取物能使LoVo細胞增殖活力均顯著下降,且對LoVo細胞的抑制作用明顯強于5-FU(對照品),隨著提取物濃度增加,細胞生長抑制率也增加,呈現明顯的劑量依賴關系。本發明還具有設備簡單,產品提取率高,溶劑可回收的有點。

權利要求書

1.一種具有抗癌作用的芒萁提取物,其特征在于:該提取物中主要活性成分為黃酮類化合物,其含量為70-90%。2.按權利要求1所述的芒萁,其特征在于:它是一種蕨類植物,常地生和附生于溪邊林下的石縫中和樹干上。喜溫暖潮潤和半陰環境。芒萁的總黃酮含量達9.2%。3.根據權利要求1所述的芒萁提取物,其特征在于:芒萁提取物是按照以下方法制備得到的:稱取芒萁粉末,用乙醇水溶液提取,濃縮后經石油醚、氯仿、乙酸乙酯萃取,將乙酸乙酯層萃取液濃縮,再經低條件下真空溫干燥制得芒萁提取物。4.根據權利要求3所述的制備方法,其特征在于:乙醇的濃度為85-95%,提取溫度為常溫,提取時間為16-24h。5.按權利要求3所述的制備方法,其特征在于:乙醇與芒萁粉末的料液比按V/W(容量/重量)為2∶1-8∶1(優選為4∶1-6∶1),被萃取液和萃取溶劑的體積比均為1∶2-1∶3。6.按權利要求3所述的制備方法,其特征在于濃縮和真空干燥過程在40℃以下的條件下進行。7.一種權利要求1-6所述的芒萁提取物及芒萁藥材在制備抗胃癌的藥物中的應用。8.一種權利要求1-6所述的芒萁提取物及其與可接受的藥物載體組成組合物在制備治療抗胃癌藥物中的應用。9.一種權利要求1-8所述的芒萁提取物,該提取物可以是任何可藥用劑型。

說明書

技術領域

本發明屬于重要技術領域,涉及一種抗胃癌作用的芒萁提取物及其制備方法。

背景技術

胃癌是一個全球性疾病,全球每年新發生胃癌病例愈百萬,死亡約有80萬,其中,中國發生的胃癌占41%,因胃癌死亡的病例占35%。目前胃癌化學治療藥物主要有氟尿嘧啶類、紫杉醇類、鉑類,蒽環類以及靶向治療類等,這些藥物對胃癌的治療都有一定的療效,但是都伴隨著一定的毒副作用,所以研發天然、高效、無毒或低毒的胃癌藥物迫在眉睫。因胃癌發病率越來越高及治療難度的加大,單一成分藥物難以在胃癌治療中發揮很好的療效,多以兩種或以上的復方藥物治療胃癌,其中5-氟尿嘧啶(5-FU)多為復方胃癌藥物中的一種成分。

本專利中芒萁提取物經測定,89%為黃酮類化合物,該類化合物生物活性不斷被人們發現,特別在抗癌、抗腫瘤方面引人關注。本文作者以5-FU為對照,研究發現該提取物對LoVo細胞增殖的抑制作用明顯優于5-FU,同時,毒理試驗表明該提取物為無毒成分,而且芒萁分布廣泛、易得,故該提取物作為抗癌藥物的應用前景廣闊。

發明內容

本發明的目的在于提供一種具有抗胃癌細胞的芒萁提取物及其制備方法。

本發明的另一目的在于提供芒萁提取物在制備抗胃癌藥物中的應用。

本發明為所述的芒萁提取物是芒萁粉末經乙醇提取,再經乙酸乙酯萃取,萃取液在真空干燥后得到,含有黃酮70-90%。

所述的芒萁提取物為芒萁經過體積分數為85-95%(優選為90-95%)的乙醇水溶液常溫浸泡12-48h(優選為16-24h)得到的提取物。

所述的芒萁提取物的制備方法,包括如下具體步驟:

a.將芒萁粉碎,用乙醇提取12-48h(優選為16-24h),收集提取液,經減壓濃縮得浸膏;

b.在步驟a制備的浸膏中加入少量蒸餾水,再加入2-3倍體積的乙酸乙酯萃取分層,將乙酸乙酯層萃取液減壓濃縮,在40℃真空干燥得乙酸乙酯層粉末。

本發明的提取和干燥過程在40℃以下的條件下進行。

所述芒萁提取物及芒萁藥材可在制備治療胃癌的藥物中應用。

所述芒萁提取物及芒萁藥材還可與藥學上可接受的藥物載體組成的組合物,應用于胃癌治療。

所述的藥物制劑形式可以是任何可藥用的劑型,這些劑型包括:片劑、糖衣片劑、薄膜衣片劑、腸溶衣片劑、膠囊劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑、口服液、口含劑、顆粒劑、沖劑、丸劑、散劑、膏劑、丹劑、混懸劑、粉劑、溶液劑、注射劑、栓劑、軟膏劑、硬膏劑、霜劑、噴霧劑、滴劑、貼劑等等。

本發明的有益效果和功能活性作用在于:1、通過本發明的芒萁提取物對LoVo細胞增殖抑制實驗,結果表明,研究發現該提取物對LoVo細胞增殖的抑制作用明顯優于5-FU(對照品)該提取物對LoVo細胞增殖有顯著的抑制作用,且具有明顯的量效關系,劑量為0.03125mg/ml、0.0625mg/ml、0.125mg/ml、0.25mg/ml、0.5mg/ml,抑制率分別為9.88%、22.45%、43.84%、52.77%、71.36%,詳見附表1。2、本發明還具有藥材資源豐富價格低廉,設備簡便,產品提取率高,溶劑可回收的優點,在藥用以及功能食品開發前景良好。

表1芒萁提取物對LoVo細胞活力的影響(n=6)

具體實施方式

以下進一步介紹本發明的實施例。

取芒萁粉末0.1kg,用95%的乙醇400mL常溫浸泡24h,減壓濃縮提取液成浸膏,加入50mL蒸餾水充分溶解浸膏,抽濾除去不溶雜質后,剩下的液體倒入分液漏斗,每次加入150mL石油醚萃取三次,收集水層為42mL,再用氯仿萃取三次,收集水層為37mL,再用乙酸乙酯反復萃取3次,將乙酸乙酯層減壓濃縮后在40℃下真空干燥即制得芒萁提取物。

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