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一種非索非那定鹽酸鹽的藥物組合物及制備方法.pdf

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一種 非索非 鹽酸 藥物 組合 制備 方法
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摘要
申請專利號:

CN201310606048.2

申請日:

20131125

公開號:

CN103610645A

公開日:

20140305

當前法律狀態:

有效性:

有效

法律詳情:
IPC分類號: A61K9/14,A61K31/445,A61P37/08,A61P11/02,A61P17/00 主分類號: A61K9/14,A61K31/445,A61P37/08,A61P11/02,A61P17/00
申請人: 浙江萬馬藥業有限公司
發明人: 金璐,杜軍,單瑞平,桂盼,蔣定宇,楊必偉
地址: 311305 浙江省杭州市臨安市青山湖街道王家山路1號
優先權: CN201310606048A
專利代理機構: 浙江杭州金通專利事務所有限公司 代理人: 向慶寧
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201310606048.2

授權公告號:

法律狀態公告日:

法律狀態類型:

摘要

本發明涉及一種非索非那定鹽酸鹽的藥物組合物,該組合物由以下成分組成:活性成分非索非那定鹽酸鹽,含量1%-12%;助懸劑含量為1%-10%;填充劑含量為5%-85%;甜味劑含量為1%-10%;香精含量為0.01%-10%;常規量的助流劑,其中該組合物以干混懸劑的形式存在。本發明的非索非那定鹽酸鹽干混懸劑具有分散度高、分布均勻,吸收快,生物利用度高,口感好以及穩定等優點。

權利要求書

1.一種非索非那定鹽酸鹽的藥物組合物,其特征在于,該組合物由以下成分組成:活性成分非索非那定鹽酸鹽,質量百分比含量為1%-12%;助懸劑質量百分比含量為1%-10%;填充劑質量百分比含量為5%-85%;甜味劑質量百分比含量為1%-10%;香精質量百分比含量為0.01%-10%;常規量的助流劑,其中,該組合物以干混懸劑的形式存在。2.根據權利要求1所述的藥物組合物,其中,助懸劑選自聚維酮,黃原膠,皂土,天然樹膠,聚乙二醇,羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素,羥丙甲纖維素,吐溫-80、卡拉膠、卡波普以及海藻酸鈉中的一種或多種。3.根據權利要求1或2所述的藥物組合物,其中填充劑選自乳糖、蔗糖、微晶纖維素、甘露醇、糊精、磷酸氫鈣和預膠化淀粉中的一種或多種。4.根據權利要求1或2所述的藥物組合物,其中甜味劑選自糖精鈉、木糖醇、阿斯巴甜、甜菊苷、三氯蔗糖、甜蜜素的一種或多種同時使用,含量為1%-10%;香精選自桔子香精、蘋果香精、甜橙香精、奶油香精的一種或多種。5.一種非索非那定鹽酸鹽的藥物組合物,其特征在于,該組合物由以下成分組成:活性成分非索非那定鹽酸鹽,羧甲基纖維素鈉,甘露醇,蔗糖,阿斯巴甜,甜橙香精,奶油香精和二氧化硅,其中非索非那定鹽酸鹽的質量百分比含量為6%;羧甲基纖維素鈉的百分比含量為5%;甘露醇的質量百分比含量為42%;蔗糖的質量百分比含量為40%;阿斯巴甜的質量百分比含量為5%;甜橙香精質量百分比含量為0.5%;奶油香精質量百分比含量為0.5%;二氧化硅的質量百分比含量為1.%,其中,該組合物以干混懸劑的形式存在。6.一種非索非那定鹽酸鹽的藥物組合物,其特征在于,該組合物由以下成分組成:活性成分非索非那定鹽酸鹽,黃原膠,甘露醇,蔗糖,阿斯巴甜,甜橙香精,奶油香精和二氧化硅,其中非索非那定鹽酸鹽的質量百分比含量為6%;黃原膠的質量百分比含量為5%;甘露醇的質量百分比含量為42%%;蔗糖的質量百分比含量為40%;阿斯巴甜的質量百分比含量為5%;甜橙香精質量百分比含量為0.5%;奶油香精質量百分比含量為0.5%;二氧化硅的質量百分比含量為1.%,其中,該組合物以干混懸劑的形式存在。7.一種制備非索非那定鹽酸鹽的藥物組合物的方法,包括以下步驟:(1)將非索非那定鹽酸鹽和助懸劑過80目篩;(2)將填充劑,甜味劑,香精和助流劑各成分過100目篩;(3)過篩后的各成分混合均勻,分裝即得。8.根據權利要求7所述的方法,其中,活性成分非索非那定鹽酸鹽的含量1%-12%;助懸劑含量為1%-10%;填充劑含量為5%-85%;甜味劑含量為1%-10%;香精含量為0.01%-10%;常規量的助流劑。9.根據權利要求7所述的方法,其中,助懸劑選自聚維酮,黃原膠,皂土,天然樹膠,聚乙二醇,羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素,羥丙甲纖維素,吐溫-80、卡拉膠、卡波普以及海藻酸鈉中的一種;甜味劑選自糖精鈉、木糖醇、阿斯巴甜、甜菊苷、三氯蔗糖、甜蜜素的一種或;香精選自桔子香精、蘋果香精、甜橙香精、奶油香精的一種;填充劑選自乳糖、蔗糖、微晶纖維素、甘露醇、糊精、磷酸氫鈣和預膠化淀粉中的一種。

說明書

技術領域

本發明涉及醫藥類,特別涉及非索非那定鹽酸鹽的一種新劑型及其制備方法。

背景技術

CAS登記號:138452-21-8

非索非那定是特非那定的活性代謝產物,是一種強效的H1受體拮抗劑,不具有其前身那樣的心臟毒性。除能阻斷H1受體外,體內外研究還表明,非索非那定能由肥大細胞、嗜堿性粒細胞、上皮細胞、嗜酸性粒細胞及淋巴細胞介導的過敏性炎癥反應。已證實非索非那定具有抗炎活性,并能在體外抑制細胞間粘附分子1在鼻上皮細胞上的表達。用于治療季節性過敏性鼻炎和慢性特發性蕁麻疹。

非索非那定供臨床選擇的傳統劑型有膠囊、片劑、口腔崩解片、口服混懸液。膠囊、片劑是一種普通劑型,在體內吸收必須經過崩解、溶出等過程才能經過胃腸道到達血液循環,而膠囊、片劑在生產過程中,常因輔料、工藝等原因造成片劑難以崩解,藥物難以溶出,從而使藥物達不到應有的治療作用。另外,對于兒童和吞咽困難的病,膠囊、片劑難以接受。口腔崩解片可在無水的條件下(或僅有少量水存在)于口腔中快速崩解,隨吞咽動作進入消化道,在口腔內無粘膜吸收,體內吸收、代謝過程與普通片劑一致。口腔崩解片藥物要求是高效、低劑量的藥物,不適合苦澀感或刺激性味道較重的藥物,制備過程復雜,崩解時限和溶出度難以控制,陳本高。口服混懸液雖然克服了以上缺點,但在口服混懸液必須加入防腐劑,以防止細菌的生長,且不方便生產、保存和運輸。

發明內容

本發明為了克服現有技術的不足,提供一種干混懸劑,具有服用方便,分散度高、分布均勻,吸收快,生物利用度高,口感好以及穩定等優點,可以克服傳統藥物組合物的缺點,同時配置過程簡單,但并不影響藥效和其他性能。

一方面,本發明提供一種非索非那定鹽酸鹽的藥物組合物,其特征在于,該組合物由以下成分組成:活性成分非索非那定鹽酸鹽,質量百分比含量1%-12%;助懸劑質量百分比含量為1%-10%;填充劑質量百分比含量為5%-85%;甜味劑質量百分比含量為1%-10%;香精質量百分比含量為0.01%-10%;常規量的助流劑,其中,該組合物以干混懸劑的形式存在。

優選的,助懸劑選自聚維酮,黃原膠,皂土,天然樹膠,聚乙二醇,羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素,羥丙甲纖維素,吐溫-80、卡拉膠、卡波普以及海藻酸鈉中的一種或多種同時使用。

優選的,填充劑選自乳糖、蔗糖、微晶纖維素、甘露醇、糊精、磷酸氫鈣和預膠化淀粉中的一種或多種。

優選的,甜味劑選自糖精鈉、木糖醇、阿斯巴甜、甜菊苷、三氯蔗糖、甜蜜素的一種或多種同時使用,含量為1%-10%;香精選自桔子香精、蘋果香精、甜橙香精、奶油香精的一種或多種。

一種非索非那定鹽酸鹽的藥物組合物,其特征在于,該組合物由以下成分組成:活性成分非索非那定鹽酸鹽,羧甲基纖維素鈉,甘露醇,蔗糖,阿斯巴甜,甜橙香精,奶油香精和二氧化硅,其中非索非那定鹽酸鹽的質量百分比含量為6%;羧甲基纖維素鈉的百分比含量為5%;甘露醇的質量百分比含量為42%;蔗糖的質量百分比含量為40%;阿斯巴甜的質量百分比含量為5%;甜橙香精質量百分比含量為0.5%;奶油香精質量百分比含量為0.5%;二氧化硅的質量百分比含量為1.0%,其中,該組合物以干混懸劑的形式存在。

一種非索非那定鹽酸鹽的藥物組合物,其特征在于,該組合物由以下成分組成:活性成分非索非那定鹽酸鹽,黃原膠,甘露醇,蔗糖,阿斯巴甜,甜橙香精,奶油香精和二氧化硅,其中非索非那定鹽酸鹽的質量百分比含量為6%;黃原膠的質量百分比含量為5%;甘露醇的質量百分比含量為42%;蔗糖的質量百分比含量為40%;阿斯巴甜的質量百分比含量為5%;甜橙香精質量百分比含量為0.5%;奶油香精質量百分比含量為0.5%;二氧化硅的質量百分比含量為1.%,其中,該組合物以干混懸劑的形式存在。

另一方面,本發明提供一種非索非那定鹽酸鹽藥物組合物的制備方法,包括以下步驟:(1)將非索非那定鹽酸鹽和助懸劑過80目篩;(2)將填充劑,甜味劑,香精和助流劑各成分過100目篩;(3)過篩后的各成分混合均勻,分裝即得。

優選的,活性成分非索非那定鹽酸鹽的含量1%-12%;助懸劑含量為1%-10%;填充劑含量為5%-85%;甜味劑含量為1%-10%;香精含量為0.01%-10%;常規量的助流劑。

優選的,助懸劑選自聚維酮,黃原膠,皂土,天然樹膠,聚乙二醇,羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素,羥丙甲纖維素,吐溫-80、卡拉膠、卡波普以及海藻酸鈉中的一種或幾種。甜味劑選自糖精鈉、木糖醇、阿斯巴甜、甜菊苷、三氯蔗糖、甜蜜素的一種或多種同時使用,含量為1%-10%。香精選自桔子香精、蘋果香精、甜橙香精、奶油香精的一種。填充劑選自乳糖、蔗糖、微晶纖維素、甘露醇、糊精、磷酸氫鈣和預膠化淀粉中的一種。

在一個優選的方式中,非索非那定鹽酸鹽干混懸劑,其中含有活性成分鹽酸非索非那定鹽酸鹽,含量1%-12%;助懸劑含量為1%-10%;填充劑含量為5%-60%;甜味劑含量為1%-0%;香精含量為0.01%-10%;常規量的助流劑。

助懸劑選自聚維酮,黃原膠,皂土,天然樹膠,聚乙二醇,羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素,羥丙甲纖維素,吐溫-80、卡拉膠、卡波普以及海藻酸鈉等中的一種或多種同時使用,含量為1%-10%。

填充劑選自乳糖、蔗糖、微晶纖維素、甘露醇、糊精、磷酸氫鈣和預膠化淀粉中的一種或多種。優選的,他們的使用量占總干懸浮劑的質量百分比的5%-60%。

甜味劑選自糖精鈉、木糖醇、阿斯巴甜、甜菊苷、三氯蔗糖、甜蜜素的一種或多種同時使用,含量為1%-10%;香精選自桔子香精、蘋果香精、甜橙香精、奶油香精的一種或多種同時使用,含量為0.01%-10%;

非索非那定鹽酸鹽干混懸劑的制備方法,包括以下步驟:(1)將非索非那定鹽酸鹽和助懸劑過80目篩;(2)將填充劑,甜味劑,香精和助流劑各成分過100目篩;(3)過篩后的各成分混合均勻,分裝即得。

本發明沒有特別說明下,所使用的百分比含量都為質量百分比含量。

有益效果

本發明提供一種新劑型及其制備方法,通過該新劑型及其制備方法不僅可以獲得服用方便,分散度高、分布均勻,吸收快,生物利用度高,口感好以及穩定的藥物制劑,同時還可以方便生產運輸、貯存和臨床使用。

具體實施方式

下面通過實施例對本發明的技術方案作進一步闡述。這些實施例子僅僅用來說明本發明的方式如何實現,并不對權利要求做進一步的限定。

實施例1:

產品處方(表1):

共制1000袋工藝:將非索非那定鹽酸鹽和助懸劑過80目篩,將填充劑、甜味劑、香精和助流劑各成分過100目篩,過篩后的各成分混合均勻,分裝即得。

實施例2:

產品處方(表2):

共制1000袋工藝:將非索非那定鹽酸鹽和助懸劑過80目篩,將填充劑、甜味劑、香精和助流劑各成分過100目篩,過篩后的各成分混合均勻,分裝即得。

溫度和光照實驗

取實施例子1和2的本品(批號090401),按市售包裝,在60℃的溫度下放置35天,于第5天和第0天取樣,對其沉降體積比,有關物質和活性物質含量進行檢測,并與0天比較,結果見表3。取實施例子1和2的本品(批號090401),置于具塞玻璃瓶中,于照度為4500lx±500lx的條件下放置35天,于第5天和第0天取樣,對其性狀、均勻性、含量、有關物質進行檢測,并與0天比較,結果見表3。

從以下表格可以看出,在高溫35天的情況下,活性物質無明顯下降,沉降體積比和有關物質無明顯上升,表明該配方在高溫和光照性的環境下比較穩定。

表3:實施例子1和2的樣品的溫度和光照實驗結果比較表

本發明通過該新劑型及其制備方法不僅可以獲得服用方便,分散度高、分布均勻,吸收快,生物利用度高,口感好以及穩定的藥物制劑,同時還可以方便生產運輸、貯存和臨床使用。

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