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雙酰化的GLP1衍生物.pdf

關 鍵 詞:
雙酰化 GLP1 衍生物
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摘要
申請專利號:

CN201180054077.1

申請日:

20111109

公開號:

CN103209711A

公開日:

20130717

當前法律狀態:

有效性:

有效

法律詳情:
IPC分類號: A61K47/48,C07K14/605,A61P3/10 主分類號: A61K47/48,C07K14/605,A61P3/10
申請人: 諾沃—諾迪斯克有限公司
發明人: A.R.馬德森,B.韋喬雷克,J.科費德,J.勞,J.施佩茨勒,J.T.科德拉,L.林德羅特,P.W.加里貝,P.紹爾貝格,T.克魯澤
地址: 丹麥鮑斯韋
優先權: 10190515.6,11169276.0,61/414221,61/497123
專利代理機構: 中國專利代理(香港)有限公司 代理人: 孔青;萬雪松
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201180054077.1

授權公告號:

法律狀態公告日:

法律狀態類型:

摘要

本發明涉及GLP-1類似物的衍生物或其藥學上可接受的鹽、酰胺或酯,所述類似物包含對應于GLP-1(7-37)(SEQ?ID?NO:1)的18位位置的第一K殘基,在另一個位置的第二K殘基,和與GLP-1(7-37)比較,所述類似物包含最多12個氨基酸改變;所述衍生物包含兩個經由接頭分別與所述第一和第二K殘基連接的延長部分,其中所述延長部分選自Chem.1、Chem.2和Chem.3:Chem.1:HOOC-(CH2)x-CO-*;Chem.2:HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-*;Chem.3:R2-C6H4-(CH2)z-CO-*,其中x為6-18范圍內的整數,y為3-17范圍內的整數,z為1-5范圍內的整數,和R2為摩爾質量不高于150Da的基團;和所述接頭包含Chem.4:*-NH-(CH2)2-(O-(CH2)2)k-O-(CH2)n-CO-*,其中k為1-5范圍內的整數,和n為1-5范圍內的整數。本發明還涉及其藥物用途,例如在治療和/或預防所有形式的糖尿病和相關疾病中的藥物用途,以及涉及相應的新肽和側鏈中間體。所述衍生物適于口服給藥。

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本文標題:雙酰化的GLP1衍生物.pdf
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