鬼佬大哥大
  • / 5
  • 下載費用:30 金幣  

一種復合環糊精提高制霉菌素溶解度的方法.pdf

關 鍵 詞:
一種 復合 環糊精 提高 霉菌 溶解度 方法
  專利查詢網所有資源均是用戶自行上傳分享,僅供網友學習交流,未經上傳用戶書面授權,請勿作他用。
摘要
申請專利號:

CN201310139101.2

申請日:

20130419

公開號:

CN103191436B

公開日:

20141022

當前法律狀態:

有效性:

有效

法律詳情:
IPC分類號: A61K47/40,A61K47/26,A61K31/7048,A61P31/10 主分類號: A61K47/40,A61K47/26,A61K31/7048,A61P31/10
申請人: 江南大學
發明人: 張曦文,蔡燦欣,龐松雅,李志剛,金征宇,王金鵬,周星,焦愛權,趙建偉,田耀旗
地址: 214122 江蘇省無錫市濱湖區蠡湖大道1800號江南大學
優先權: CN201310139101A
專利代理機構: 無錫市大為專利商標事務所(普通合伙) 代理人: 時旭丹;劉品超
PDF完整版下載: PDF下載
法律狀態
申請(專利)號:

CN201310139101.2

授權公告號:

法律狀態公告日:

法律狀態類型:

摘要

一種復合環糊精提高制霉菌素溶解度的方法,屬于環糊精包埋技術領域。本發明以50%乙醇為包埋媒介,制備復合環糊精-制霉菌素包合物,該包合物能夠使制霉菌素在水中的溶解度提高10倍以上,由4.83μg/mL提高到50.12μg/mL。本發明提供了包埋主客體原料的配比,復合環糊精包埋制霉菌素的工藝條件、最終產品復合環糊精-制霉菌素包合物的儲存穩定性等。

權利要求書

1.一種復合環糊精提高制霉菌素溶解度的方法,其特征在于:采用50%乙醇溶液作為包埋媒介,包埋質量比為復合環糊精:制霉菌素=1:(1—3),制備步驟為:?(1)?在40℃條件下,采用純凈水配制食品級混合環糊精的飽和溶液:復合環糊精的成分為α-環糊精、β-環糊精、γ-環糊精、麥芽低聚糖,按照質量比15:42:3:50進行配制;在40℃條件下,采用純凈水配制食品級復合環糊精的飽和溶液;(2)用無水乙醇配制制霉菌素溶液,控制制霉菌素溶液的濃度為2mg/mL;(3)制霉菌素包埋:采用質量濃度50%乙醇溶液作為包埋媒介,包埋質量比為復合環糊精︰制霉菌素=1:(1~3);向步驟(1)制得的復合環糊精飽和溶液中添加步驟(2)制得的溶解于無水乙醇的制霉菌素溶液,至包埋媒介乙醇濃度達到50%,在該條件下與制霉菌素進行包合反應,充氮氣避光反應12h,制備得到復合環糊精-制霉菌素包合物;該復合環糊精-制霉菌素包合物提高了制霉菌素的溶解度。

說明書

技術領域

一種復合環糊精提高制霉菌素溶解度的方法,屬于環糊精包埋技術領域。

背景技術

制霉菌素是光譜的抗真菌感染的藥物。然而,制霉菌素的不飽和雙鍵結構在空氣中很容易被氧化降解;此外制霉菌素的水溶性特別差,這大大降低了其藥物效果。采用環糊精包埋技術能夠改善制霉菌素的水溶性,將極大的改善制霉菌素的局部抗菌作用,對于治療真菌感染類疾病具有重要意義,并且對改善共軛四烯類大環內酯抗生素的水溶性具有重要參考價值。目前國內對制霉菌素增加水溶性的研究未見報道,國際上對提高制霉菌素溶解度的報道也不多,僅有學者對制霉菌素進行化學衍生化處理以提高其水溶性進行了嘗試,但有報道表明β-環糊精能夠包埋同屬于大環內酯類抗生素的納他霉素,從而改善其溶解性。本發明從中受到啟發,擬通過復合環糊精提高制霉菌素的溶解度,一方面,可以克服β-環糊精水溶性差的問題,從而盡可能高的增加制霉菌素的溶解性;另一方面,采用50%低聚麥芽糖為填充基質,可控制成本。采用50%乙醇為包埋媒介,增加制霉菌素在媒介中的分散程度,有利于實現環糊精對其進行包埋。

發明內容

本發明的目的在于提供一種復合環糊精提高制霉菌素溶解度的方法,旨在將該包合物用于抗真菌類藥物,提高制霉菌素的利用率。該包合物應用前景廣闊。

本發明的技術方案:一種復合環糊精提高制霉菌素溶解度的方法,采用50%乙醇溶液作為包埋媒介,包埋質量比為復合環糊精︰制霉菌素=1︰(1—3),按照如下工藝制備復合環糊精制霉菌素包合物:?

(1)在40℃條件下,采用純凈水配制食品級混合環糊精的飽和溶液;

復合環糊精的主要成分包括α-環糊精、β-環糊精、γ-環糊精、麥芽低聚糖,按照質量比15︰42︰3︰50進行配制;在40℃條件下,采用純凈水配制食品級復合環糊精的飽和溶液;

(2)用無水乙醇配制制霉菌素溶液,控制制霉菌素溶液的濃度為10mg/mL;

(3)制霉菌素包埋:采用質量濃度50%乙醇溶液作為包埋媒介,包埋質量比為復合環糊精︰制霉菌素=1︰(1~3);向步驟(1)制得的復合環糊精飽和溶液中添加步驟(2)制得的溶解于無水乙醇的制霉菌素溶液,至包埋媒介乙醇濃度達到50%,在該條件下與制霉菌素進行包合反應,充氮氣避光反應12h,制備得到復合環糊精-制霉菌素包合物;該復合環糊精-制霉菌素包合物提高了制霉菌素的溶解度。

產品儲存及檢測

將得到的包合物液態產品在棕色容器中真空條件下儲存,并通過飽和溶液法結合紫外分光光度計檢測獲得該產品的溶解度。測定步驟如下:準確稱取復合環糊精-制霉菌素包合物200?mg,用50%的乙醇溶液溶解,用容量瓶定容至100?mL,然后離心分離出過飽和沉淀,剩余樣品用50%的乙醇溶液等體積稀釋,在305nm處測定樣品中制霉菌素的含量。

本發明的有益效果:制備復合環糊精-制霉菌素包合物,該包合物能夠使制霉菌素在水中的溶解度提高10倍以上,由4.83μg/mL提高到50.12μg/mL。旨在將該包合物應用于抗真菌類藥物。該包合物具有廣闊的應用前景。

附圖說明

圖1?環糊精制霉菌素穩定性對比研究。

具體實施方式

????????實施例1

以50%乙醇為媒介,在不同的環糊精配比的條件下制備復合環糊精-制霉菌素包合物。制備工藝如下:?

(l)?配置復合環糊精中α-環糊精︰β-環糊精︰γ-環糊精︰麥芽低聚糖質量比15︰42︰3︰50;

將復合環糊精溶于純凈水制成總濃度約為10mg/mL的溶液;

(2)用無水乙醇配制制霉菌素溶液,控制制霉菌素溶液的濃度為2mg/mL;

(3)制霉菌素包埋:向其水溶液中逐滴添加制霉菌素無水乙醇溶液,使最終乙醇含量50%,充氮氣避光反應12h。制備得到復合環糊精制霉菌素包合物。

????????實施例2

復合環糊精-制霉菌素包合物儲藏

將復合環糊精-制霉菌素包合物分為3份,分別置于4,25?及50℃的日光燈(15W)照射的人工氣候箱里,保持環境濕度為65%,每間隔1天取出少量包合物,測量其剩余的制霉菌素的量。發現復合環糊精提高了制霉菌素的儲藏穩定性,但儲藏溫度的升高將加速制霉菌素的降解,結果如圖1所示。

關于本文
本文標題:一種復合環糊精提高制霉菌素溶解度的方法.pdf
鏈接地址:http://www.wwszu.club/p-6987579.html
關于我們 - 網站聲明 - 網站地圖 - 資源地圖 - 友情鏈接 - 網站客服 - 聯系我們

[email protected] 2017-2018 zhuanlichaxun.net網站版權所有
經營許可證編號:粵ICP備17046363號-1 
 


收起
展開
鬼佬大哥大