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多機理抑制酪氨酸酶活性的美白組合物及其產品.pdf

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機理 抑制 酪氨酸 活性 組合 及其 產品
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摘要
申請專利號:

CN201310080919.1

申請日:

20130313

公開號:

CN103142435B

公開日:

20160120

當前法律狀態:

有效性:

有效

法律詳情:
IPC分類號: A61K8/97,A61K8/92,A61K8/60,A61K8/49,A61K8/35,A61Q19/02 主分類號: A61K8/97,A61K8/92,A61K8/60,A61K8/49,A61K8/35,A61Q19/02
申請人: 廣州市天吻嬌顏化妝品有限公司
發明人: 吳培誠,宋冬梅
地址: 510000 廣東省廣州市從化市太平經濟開發區福從路18號
優先權: CN201310080919A
專利代理機構: 北京市盈科律師事務所 代理人: 馬麗麗
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201310080919.1

授權公告號:

法律狀態公告日:

法律狀態類型:

摘要

本發明提出了一種多機理抑制酪氨酸酶活性的美白組合物及其產品,涉及日用化學品領域。該多機理抑制酪氨酸酶活性的美白組合物含有三種抑制酪氨酸酶活性機制的活性物:起競爭抑制性作用的活性物、非競爭性抑制作用的活性物和線性混合競爭性抑制作用的活性物。本發明使用三種抑制機制得出新型的抑制組合物,從而提高美白有效物和組合的抑酶功效,提高美白的生物學效應并降低可能的施用刺激性;覆蓋面廣,適用性較強并有良好的美白祛斑效果;而且在化妝品產品中可將其設計成精華液、日霜晚霜、面膜、洗面奶等產品。

權利要求書

1.一種多機理抑制酪氨酸酶活性的美白組合物,其特征在于它含有三種抑制酪氨酸酶活性機制的活性物:起競爭抑制性作用的活性物、非競爭性抑制作用的活性物和線性混合競爭性抑制作用的活性物,其中,起競爭抑制性作用的活性物為川芎嗪、桑黃素、黃芩提取物中的至少一種;起非競爭性抑制作用的活性物為橘皮苷、銀杏葉提取物、紅景天提取物中的至少一種;起線性混合競爭性抑制作用的活性物為蘆薈皮質部提取物或丹皮酚;其組成和重量百分比為:川芎嗪20~40%;桑黃素10~30%;橘皮苷20~40%;丹皮酚30~40%。2.一種多機理抑制酪氨酸酶活性的美白組合物,其特征在于,其組成和重量百分比為:桑黃素20~30%;黃芩提取物10~30%;紅景天提取物20~40%;蘆薈皮質部提取物20~30%。3.一種多機理抑制酪氨酸酶活性的美白組合物,其特征在于,其組成和重量百分比為:桑黃素20~30%;橘皮苷10~20%;銀杏葉提取物20~40%;蘆薈皮質部提取物20~30%。4.含有權利要求1所述的多機理抑制酪氨酸酶活性的美白組合物的一種冷霜,其特征在于其配方和質量份如下:A組分:配糖胺基硬脂酸酯12.0份;鯨蠟醇乳酸酯10.0份;白色液體石蠟5.0份;鯨蠟基硬脂基醇的聚乙二醇2.5份;蠟醇1.0份;B組分:丙二醇5.0份;鯨蠟醇乳酸酯60為3.0份;蒸餾水55.5份;C組分:卡松0.5份;香精0.5份;D組分:美白組合物5.0份。5.含有權利要求1所述的多機理抑制酪氨酸酶活性的美白組合物的一種膏狀面膜,其特征在于,其配方和質量份如下:聚醋酸乙烯酯乳液15.0份;聚乙烯醇10.0份;橄欖油3.0份;甘油5.0份;氧化鋅8.0份;高嶺土7.0份;乙醇5.0份;精制水40.0份;美白組合物6.0份;香料0.5份;卡松0.5。6.含有權利要求2所述的多機理抑制酪氨酸酶活性的美白組合物的一種潔膚洗面奶,其特征在于,其配方和質量份如下:聚季銨鹽-10為1.0份;鯨蠟硬脂醇為2.0份;棕櫚酸異丙酯為6.0份;化妝級白油為0.5份;甘油為5.0份;聚山梨醇酯-60為0.5份;甘油硬脂酸酯為0.5份;月桂醇硫酸酯鈉為0.3份;去離子水;78.6份;美白組合物5.0份;卡松0.1份;香精0.5份。7.含有權利要求3所述的多機理抑制酪氨酸酶活性的美白組合物的一種增白霜,其特征在于,其配方和質量份如下:A組分:蜂蠟6.0份;十六醇5.0份;氫化羊毛脂8.0份;角鯊烷37.5份;甘油脂肪酸酯4.0份;B組分:親水甘油單硬脂酸酯2.0份;聚山梨醇酯-20為2.0份;半胱氨酸0.25份;丙二醇5.0份;卡松0.4份;沒食子酸丙酯0.1份;蒸餾水23.75份;C組分:香精1.0份;D組分:美白組合物5.0份。

說明書

技術領域

本發明涉及一種美白組合物,具體涉及一種針對黑色素生成限速酶-酪氨酸酶的不同抑制機理,其中包括競爭性、非競爭性和線性混合競爭性抑制機理而組合優化的美白組合物。

背景技術

亞洲婦女尤其注重皮膚的白皙美。針對此需求,大量的化妝品公司和研究者投入人力物力進行皮膚美白有效成分的研究開發。目前已有許多皮膚美白劑問世,如早期的純化學物氫醌、中期的果酸及組織提取物胎盤膏和近期的天然植物提取物如熊果苷、Vc衍生物及甘草提取物等。這些皮膚美白劑的問世,在一定程度上滿足了廣大消費者的需求,刺激了美白化妝品市場的發展。但是我們也應清醒地認識到,純化學物的美白效果較好,但副作用較大;純天然植物提取物副作用雖小,但美白效果或小或不確定。

目前大部分的皮膚美白劑主要針對于黑素生成的限速酶—酪氨酸酶起作用,已有的研究已知,皮膚黑色素的生成遵循酪氨酸→多巴酸→多巴醌→多巴色素(或二羥基吲哚酸)→黑色素低聚體→黑色素。黑色素顆粒生成后可通過黑色素細胞樹枝狀突起向角朊細胞轉移而到達表皮細胞,從而造成皮膚變黑。針對皮膚美白或祛斑功能的研究,主要針對酪氨酸酶的抑制作用,如專利CN101080215A、CN101357114A、CN102614094A等,針對酪氨酸酶活性作為靶點而發生作用。

以上研究雖然可以對酪氨酸酶活性進行抑制,但在實際產品中效果未能達到預期,主要存在幾個不足:1)未能針對抑制酪氨酸酶活性的機理進行進一步研究,尚未研究美白劑或組合是用何種機理抑制酪氨酸酶活性的;2)即便有些美白劑或組合成分對酪氨酸酶抑制機理已知,但尚未針對各種抑制機理如競爭性抑制、非競爭性抑制和線性非競爭性抑制機理進行有效物的組合;3)未能針對不同抑制機理而進行美白有效物或組合的篩選,并作出相應的酶活性抑制測試。已有針對酪氨酸酶抑制的美白劑或組合,往往只單一考慮對酪氨酸酶的競爭抑制性作用,該作用靶點單一,因此在實際使用中存在功效不足、所需美白劑劑量大而引發刺激性等不足。

發明內容

本發明針對已有酪氨酸酶抑制機理研究和技術方案的不足,綜合對酪氨酸酶活性抑制不同機理,選用競爭性酪氨酸酶抑制、非競爭性抑制和線性混合競爭性天然酪氨酸酶抑制劑,來篩選設計美白有效物進行組合;綜合三種抑制方式的作用,從而提高美白有效物和組合的抑酶功效,提高美白的生物學效應并降低可能的施用刺激性。

本發明的技術方案是這樣實現的:

一種多機理抑制酪氨酸酶活性的美白組合物,它含有三種抑制酪氨酸酶活性機制的活性物:起競爭抑制性作用的活性物、非競爭性抑制作用的活性物和線性混合競爭性抑制作用的活性物,其中,起競爭抑制性作用的活性物為川芎嗪、桑黃素、黃芩提取物中的至少一種;起非競爭性抑制作用的活性物為橘皮苷、銀杏葉提取物、紅景天提取物中的至少一種;起線性混合競爭性抑制作用的活性物為蘆薈皮質部提取物或丹皮酚。

競爭抑制性作用特點為:a競爭性抑制劑往往是酶底物的結構類似物;b抑制劑與酶的結合部位與底物與酶的結合部位相同;c抑制劑濃度越大,則抑制作用越大;但增加底物濃度可使抑制程度減小;d動力學參數:Km值增大,Vm值不變。

非競爭性抑制作用特點為:a抑制劑與底物可同時與酶的不同部位結合;b必須有底物存在,抑制劑才能對酶產生抑制作用;c動力學參數Km值不變,Vm降低。

作為優選地,其組成和重量百分比為:川芎嗪20~40%;桑黃素10~30%;橘皮苷20~40%;丹皮酚30~40%。

作為優選地,其組成和重量百分比為:桑黃素20~30%;黃芩提取物10~30%;紅景天提取物20~40%;蘆薈皮質部提取物20~30%。

作為優選地,其組成和重量百分比為:桑黃素20~30%;橘皮苷10~20%;銀杏葉提取物20~40%;蘆薈皮質部提取物20~30%。

一種冷霜,其配方和質量份如下:

A組分:配糖胺基硬脂酸酯12.0份;鯨蠟醇乳酸酯10.0份;白色液體石蠟5.0份;鯨蠟基硬脂基醇的聚乙二醇2.5份;蠟醇1.0份;

B組分:丙二醇5.0份;鯨蠟醇乳酸酯60為3.0份;蒸餾水55.5份;

C組分:卡松0.5份;香精0.5份

D組分:美白組合物5.0份。

一種冷霜的制備方法,包括以下步驟:將A組分混合,加熱至80℃;再將B組分混合,加熱至80℃;攪拌中將A組分加于B組分中,待溫度降至45℃時加入美白組合物及香精,繼續冷卻至25~28℃,包裝。

一種膏狀面膜,其配方和質量份如下:聚醋酸乙烯酯乳液15.0份;聚乙烯醇10.0份;橄欖油3.0份;甘油5.0份;氧化鋅8.0份;高嶺土7.0份;乙醇5.0份;精制水40.0份;美白組合物6.0份;香料0.5份;卡松0.5。

一種膏狀面膜的制備方法,包括以下步驟:將聚乙烯醇用3.0份乙醇潤濕,然后和高嶺土,氧化鋅,精制水混合,加熱至70℃攪拌,靜置并降溫至45℃后,將香料,防腐劑,橄欖油和剩余的乙醇混合,再和甘油,美白組合物、聚醋酸乙烯乳液一起加入上述配好的溶液中,攪拌成糊狀即可。

一種潔膚洗面奶,其配方和質量份如下:聚季銨鹽-10為1.0份;鯨蠟硬脂醇為2.0份;棕櫚酸異丙酯為6.0份;化妝級白油為0.5份;甘油為5.0份;聚山梨醇酯-60為0.5份;甘油硬脂酸酯為0.5份;月桂醇硫酸酯鈉為0.3份;去離子水;78.6份;美白組合物5.0份;卡松0.1份;香精0.5份。

一種潔膚洗面奶的制備方法,其特征在于包括以下步驟:將鯨蠟硬脂醇,棕櫚酸異丙酯,化妝級白油,甘油硬脂酸酯,甘油,聚山梨醇酯-60,月桂醇硫酸酯鈉,去離子水混合后,添加聚季銨鹽-10,加溫至85℃混合乳化,降溫至50℃,添加美白組合物、卡松、香精,攪拌均勻即得產品。

一種增白霜,其配方和質量份如下:

A組分:蜂蠟6.0份;十六醇5.0份;氫化羊毛脂8.0份;角鯊烷37.5份;甘油脂肪酸酯4.0份;

B組分:親水甘油單硬脂酸酯2.0份;聚山梨醇酯-20為2.0份;半胱氨酸0.25份;丙二醇5.0份;卡松0.4份;沒食子酸丙酯0.1份;蒸餾水23.75份;

C組分:香精1.0份;

D組分:美白組合物5.0份。

一種增白霜的制作方法,包括以下步驟:將A組分混合,加熱至75℃,在攪拌下,將A組分加入B組分,待冷卻至45℃時加入美白組合物及香精,包裝。

本發明與現有技術相比具有的有益效果為:針對酪氨酸酶抑制劑的不同抑制機制進行美白有效物的篩選和組合,同時使用三種抑制機制得出新型的抑制組合物,從而提高美白有效物和組合的抑酶功效,提高美白的生物學效應并降低可能的施用刺激性;覆蓋面廣,適用性較強并有良好的美白祛斑效果;而且在化妝品產品中可將其設計成精華液、日霜晚霜、面膜、洗面奶等產品。

具體實施方式

實施例1

本實施例的多機理抑制酪氨酸酶活性的美白組合物的組成和重量百分比如下:

活性物或提取物 配比(%) 對酪氨酸酶作用機理 川芎嗪 20~40 競爭抑制性作用 桑黃素 10~30 競爭抑制性作用 橘皮苷 10~30 非競爭抑制性作用 丹皮酚 30~40 線性混合競爭抑制性作用

實施例2

本實施例的多機理抑制酪氨酸酶活性的美白組合物的組成和重量百分比如下:

活性物或提取物 配比(%) 對酪氨酸酶作用機理 桑黃素 20~30 競爭抑制性作用 黃芩提取物 10~30 競爭抑制性作用 紅景天提取液 20~40 非競爭抑制性作用 蘆薈皮質部提取物 20~30 線性混合競爭抑制性作用

實施例3

本實施例的多機理抑制酪氨酸酶活性的美白組合物的組成和重量百分比如下:

活性物或提取物 配比(%) 對酪氨酸酶作用機理 桑黃素 20~30 競爭抑制性作用 橘皮苷 10~20 非競爭抑制性作用

銀杏葉提取物 20~40 非競爭抑制性作用 蘆薈皮質部提取物 20~30 線性混合競爭抑制性作用

實施例4

一種冷霜,其配方和質量份如下:

A組分:配糖氨基硬脂酸酯12.0份;鯨蠟醇乳酸酯10.0份;白色液體石蠟5.0份;鯨蠟基硬脂基醇的聚乙二醇2.5份;蠟醇1.0份;

B組分:丙二醇5.0份;鯨蠟醇乳酸酯60為3.0份;蒸餾水55.5份;

C組分:卡松0.5份;香精0.5份

D組分:實施例1的美白組合物5.0份。

【制法】將A組分混合,加熱至80℃;再將B組分混合,加熱至80℃;攪拌中將A組分加于B組分中,待溫度降至45℃時加入實施例1的美白組合物及香精,繼續冷卻至25~28℃,包裝。

【特性】本品PH值為6.0,接近人皮膚的酸堿度,因此適宜人們使用,可對皮膚產生很好的滋潤和美白效果。

實施例5

一種膏狀面膜,其配方和質量份如下:聚醋酸乙烯酯乳液15.0份;聚乙烯醇10.0份;橄欖油3.0份;甘油5.0份;氧化鋅8.0份;高嶺土7.0份;乙醇5.0份;精制水40.0份;實施例1的美白組合物6.0份;香料0.5份;卡松0.5。

【制法】將聚乙烯醇用3.0份乙醇潤濕,然后和高嶺土,氧化鋅,精制水混合,加熱至70℃攪拌,靜置并降溫至45℃后,將香料,防腐劑,橄欖油和剩余的乙醇混合,再和甘油,實施例1的美白組合物、聚醋酸乙烯乳液一起加入上述配好的溶液中,攪拌成糊狀即可。

【特性】該膏狀面膜經常使用后對面部皮膚有很好保濕滋潤功能,并能有效抑制黑色素的生成,達到美白祛斑的良好效果。

實施例6:

一種潔膚洗面奶,其配方和質量份如下:

聚季銨鹽-10為1.0份;鯨蠟硬脂醇為2.0份;棕櫚酸異丙酯為6.0份;化妝級白油為0.5份;甘油為5.0份;聚山梨醇酯-60為0.5份;甘油硬脂酸酯為0.5份;月桂醇硫酸酯鈉為0.3份;去離子水;78.6份;實施例2的美白組合物5.0份;卡松0.1份;香精0.5份。

一種潔膚洗面奶的制備方法,其特征在于包括以下步驟:將鯨蠟硬脂醇,棕櫚酸異丙酯,化妝級白油,甘油硬脂酸酯,甘油,聚山梨醇酯-60,月桂醇硫酸酯鈉,去離子水混合后,添加聚季銨鹽-10,加溫至85℃混合乳化,降溫至50℃,添加實施例2的美白組合物、卡松、香精,攪拌均勻即得產品。

實施例7

一種增白霜,其配方和質量份如下:

A組分:蜂蠟6.0份;十六醇5.0份;氫化羊毛脂8.0份;角鯊烷37.5份;甘油脂肪酸酯4.0份;

B組分:親水甘油單硬脂酸酯2.0份;聚山梨醇酯-20為2.0份;半胱氨酸0.25份;丙二醇5.0份;卡松0.4份;沒食子酸丙酯0.1份;蒸餾水23.75份;

C組分:香精1.0份;

D組分:實施例3的美白組合物5.0份。

【制法】將A組分混合,加熱至75℃,在攪拌下,將A組分加入B組分,待冷卻至45℃時加入實施例3的美白組合物及香精,包裝。

【特性】該霜具有良好的保濕功能,并能有效抑制黑色素在皮膚內的生成。

對上述組合物進行非細胞體系和細胞體系的酪氨酸酶抑制試驗:

1、美白組合物對酪氨酸酶的抑制試驗:

在0.25mol/L磷酸緩沖液(pH6.8)的測試體系中,分別以2.5mmol/L的L-Tyr、1.0mmol/L的L-DOPA為底物,分別加入不同濃度的美白組合物和酶液,最終反應體系為1.0mL,酶濃度為100U/mL,以熊果苷為陽性對照,去離子水作為實驗空白對照;反應25min時測定475nm的光密度值D(λ)475nm。以酶的相對剩余活力對樣品濃度作圖,求得IC50值。

2、美白組合物抑制小鼠黑色素細胞中酪氨酸酶活力試驗:

將B16黑色素細胞接種于96孔板中,每孔100uL,置培養箱中培養育24h后添加藥物。以熊果苷為陽性對照、滅菌去離子水為空白對照。藥物作用3d后棄去上清液,用pH6.8的PBS沖洗兩遍,每孔加90uL含體積分數為1%的Tritonx-100的PBS冰浴中超聲破碎,每孔加10uL10mmoL/L的L-Dopa,37℃孵育60min,于475nm處比色,將空白孔調零后測各孔吸光度值。

抑制率=(1-藥物組平均吸光度值÷對照組平均吸光度值)×100%。

3、最終抑制結果:

根據抑制結果可知,美白組合物無論在非細胞系或細胞系的酪氨酸酶抑制活力皆比單一成分的熊果苷好。尤其表現在對B16黑色素細胞的酪氨酸酶抑制試驗上,由于該組合物所含的成分比單一熊果苷具有更好的透過細胞性能,因此對B16黑色素細胞的酪氨酸酶抑制效率也具有更好的性能,預示著在各種化妝品添加中其對人體美白祛斑的效果優于單一組分熊果苷添加。

以上所述僅為本發明的較佳實施例而已,并不用以限制本發明,凡在本發明的精神和原則之內,所作的任何修改、等同替換、改進等,均應包含在本發明的保護范圍之內。

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