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包含二氫假荊芥內酯、醇和酯的驅蟲劑組合物.pdf

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包含 二氫假 荊芥 內酯 醇和 驅蟲劑 組合
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摘要
申請專利號:

CN200580045046.4

申請日:

20051103

公開號:

CN101090630A

公開日:

20071219

當前法律狀態:

有效性:

失效

法律詳情:
IPC分類號: A01N43/16,A01P17/00 主分類號: A01N43/16,A01P17/00
申請人: 納幕爾杜邦公司
發明人: M·夏爾多恩
地址: 美國特拉華州
優先權: 60/624,579
專利代理機構: 中國專利代理(香港)有限公司 代理人: 劉冬;鄒雪梅
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法律狀態
申請(專利)號:

CN200580045046.4

授權公告號:

法律狀態公告日:

法律狀態類型:

摘要

已確定二氫假荊芥內酯(荊芥(Nepeta spp.)例如Nepeta cataria精油的次要天然組分)為有效的驅避化合物。可通過氫化為假荊芥精油的主要成分的假荊芥內酯來合成二氫假荊芥內酯。該化合物及其組合物還具有香氣,其驅避性能可在商業上應用。

權利要求書

1.一種驅蟲劑組合物,所述組合物包含(a)以下通式表示的二氫假荊芥內酯或各種二氫假荊芥內酯立體異構體的混合物:(b)選自(i)C-C直鏈、支鏈或環狀烷醇和(ii)C-C醇的醇;和(c)酯。2.權利要求1的組合物,所述組合物還包含C-C直鏈、支鏈或環狀多元醇。3.權利要求1的組合物,所述組合物還包含C-C聚乙二醇。4.權利要求1的組合物,所述組合物還包含C-C聚亞乙基醚二醇。5.權利要求1的組合物,所述組合物還包含C-C醇的C-C聚乙二醇醚。6.權利要求1的組合物,所述組合物還包含對羥基苯甲酸酯。7.權利要求6的組合物,其中所述對羥基苯甲酸酯選自對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸乙酯、對羥基苯甲酸丙酯、對羥基苯甲酸異丙酯、對羥基苯甲酸丁酯、對羥基苯甲酸異丁酯、對羥基苯甲酸異癸酯、對羥基苯甲酸芐酯和對羥基苯甲酸苯酯。8.權利要求1的組合物,所述組合物還包含水。9.權利要求1的組合物,其中所述酯包括C-C羧酸與C-C聚乙二醇的酯。10.權利要求1的組合物,其中所述酯選自:(a)乙酸戊酯、乙酸甲酯、乙酸丁酯、乙酸乙酯、乙酸乙氧基乙酯、乙酸乙氧基二甘醇酯、乙酸四氫糠酯、乙酸異戊酯、乙酸異丁酯、乙酸異丙酯或乙酸丙酯;(b)苯甲酸異丁酯、苯甲酸甲酯、苯甲酸十八烷基酯、苯甲酸辛酯、苯甲酸十二烷基酯、苯甲酸十四烷基酯或苯甲酸十六烷基酯;(c)鄰苯二甲酸二甲酯、戊二酸二甲酯、馬來酸二甲酯、己二酸二甲酯或琥珀酸二甲酯;(d)水楊酸辛酯、水楊酸十二烷基酯、水楊酸十四烷基酯、水楊酸十六烷基酯或水楊酸十八烷基酯;(e)乙二醇油酸酯、乙二醇棕櫚酸酯、乙二醇硬脂酸酯或乙二醇蓖麻油酸酯;(f)異硬脂酸丁酯、肉豆蔻酸丁酯或油酸丁酯;(g)乙酸十六烷基酯、辛酸十六烷基酯、乳酸十六烷基酯、月桂酸十六烷基酯、辛酸十六烷基酯或油酸十六烷基酯;(h)苯甲酸異十八烷基酯、乳酸異十八烷基酯、新戊酸異十八烷基酯、辛酸異十八烷基酯、棕櫚酸異十八烷基酯或肉豆蔻酸異十八烷基酯;(i)月桂酸異戊酯;(j)肉豆蔻酸異丁酯、棕櫚酸異丁酯、壬酸異丁酯或硬脂酸異丁酯;(k)異癸酸異十六烷基酯、棕櫚酸異十六烷基酯或硬脂酸異十六烷基酯;(l)檸檬酸異癸酯、羥基硬脂酸異癸酯、月桂酸異癸酯、肉豆蔻酸異癸酯、新戊酸異癸酯、棕櫚酸異癸酯或硬脂酸異癸酯;(m)羥基硬脂酸異丙酯、異硬脂酸異丙酯、羊毛脂酸異丙酯、月桂酸異丙酯、亞油酸異丙酯、肉豆蔻酸異丙酯、油酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯或硬脂酸異丙酯;(n)羥基硬脂酸甲酯、月桂酸甲酯、異硬脂酸甲酯、肉豆蔻酸甲酯、油酸甲酯、棕櫚酸甲酯、硬脂酸甲酯或壬酸甲酯;(o)聚甘油肉豆蔻酸酯、聚甘油油酸酯、聚甘油五硬脂酸酯或聚甘油蓖麻油酸酯;(p)乙酸十八烷基酯、苯甲酸十八烷基酯或乳酸十八烷基酯;(q)C-C醇的C-C聚乙二醇醚的磷酸酯和二酯;(r)辛酸甘油酯、癸酸甘油酯、羥基硬脂酸甘油酯、異棕櫚酸甘油酯、異硬脂酸甘油酯、羊毛脂酸甘油酯、月桂酸甘油酯、油酸甘油酯、亞油酸甘油酯、亞麻酸甘油酯、肉豆蔻酸甘油酯、棕櫚酸甘油酯、硬脂酸甘油酯或蓖麻油酸甘油酯;和(s)羥基硬脂酸丙二醇酯、異硬脂酸丙二醇酯、硬脂酸丙二醇酯、月桂酸丙二醇酯、亞油酸丙二醇酯、肉豆蔻酸丙二醇酯、蓖麻油酸丙二醇酯、油酸丙二醇酯或辛酸丙二醇酯。11.權利要求1的組合物,所述組合物配制為液體形式。12.權利要求1的組合物,所述組合物配制為洗液形式。

說明書

?包含二氫假荊芥內酯、醇和酯的驅蟲劑組合物

本申請要求2004年11月3日提交的美國臨時申請60/624,579 的權益,將其通過引用全文結合到本文中作為一部分用于所有目的。

技術領域

本發明涉及驅蟲領域以及二氫假荊芥內酯立體異構體作為驅避 物質的用途。

背景

驅避物質通常將昆蟲驅離或排斥出昆蟲適意的食物來源或棲息 地。大多數已知的驅蟲劑僅輕度有毒。實際上,有一些已知的驅蟲 劑根本不是活性毒劑,而是通過使昆蟲的食物源或生活條件變得不 具有吸引力或令其不快而防止其對植物/動物或制品造成損害。大多 數當前的商品驅蟲劑包含合成的化學品N,N-二乙基-間-甲苯甲酰胺 (DEET)作為其主要的活性成分。例如主要商標名例如為Off!、Deep Woods?Off!和Cutter的驅蟲劑均為DEET基的產品,占驅蟲劑銷 量的85%(Consumer?Reports?Buying?Guide(消費者報告購買指南), 1994年末專刊)。此外,消費者報告測試表明,含有最高濃度的DEET 的產品防蚊時間最長。

盡管為有效的驅蟲劑,但是,該化合物具有某些缺點。更具體 地講,其具有令人不愉快的氣味,且使皮膚感到油膩。盡管最近在 美國被美國環保署(EPA)重新注冊,但仍擔憂其安全性,特別是當施 用于兒童時[Briassoulis,G.;Narlioglou,M.;Hatzis,T.(2001)Human &?Experimental?Toxicology?20(1),8-14]。研究表明,高濃度的DEET 可引起某些個體的過敏或中毒反應。與DEET有關的其他缺點包括(1) 其為具有有限的活性范圍的合成化學品;(2)其為強有力的增塑劑, 會溶解或損壞許多塑料并使表面上色;和(3)使為了延長有效時間而 通常用于局部制劑的惰性成分增塑。這使得使用者感到DEET制劑 滿意度低。

由于有以上局限性,因此消費者喜愛具有驅避活性的不含DEET 的產品,且持續需要包含天然產物(與合成的化學品例如DEET相比) 的組合物。這些不含DEET的驅避化合物需要同時具有驅避性極好、 高殘留活性和對人類(或動物)和環境毒性較小或無毒。根據消費者的 這些需求,持續需要開發可得自或合成自天然植物物質且使用舒適 的新型驅避化合物。

許多植物種類產生用作驅蟲劑和芳香化學品天然來源的精油(芳 香油)[Hay,R.K.M.,Svoboda,K.P.,Botany的“Volatile?Oil?Crops: their?biology,chemistry?and?production(揮發性油作物:其生物學、化 學和制備)”,Hay,R.K.M.,Waterman,P.G.(編輯),Longman?Group UK?Limited(1993)]。通常以對昆蟲具有驅避性著稱的香茅油得自 Cymbopogon?winterianus和C.nardus。用作芳香化學品來源的植物 的實例有香蜂花(Melissa?officinalis)(蜜蜂花屬)、紫蘇(Perilla frutescens)(紫蘇屬)、Posostemon?cablin?(Patchouli)和各種熏衣草 (Lavandula?spp.)。產生對香料行業有價值的油的所有這些植物實例 為唇形科(Lamiaceae)族的一員。荊芥屬植物(荊芥)也是該族的一員, 產生的精油為工業上少量的產物。該油富含一類類單萜化合物(稱為 環烯醚萜類化合物)[Inouye,H.Iridoids.Methods?in?Plant Biochemistry(環烯醚萜類化合物在植物生物化學中的方法)7:99- 143(1991)],更具體地講為methylcyclopentanoid假荊芥內酯[Clark, L.J.等,The?Plant?Journal,11:1387-1393(1997)]及衍生物。

長期以來已知環烯醚類單萜對多種昆蟲物類為有效的驅蟲劑 [Eisner,T.Science?146:1318-1320(1964);Eisner,T.Science?148: 966-968(1965);Peterson,C.和J.Coats,Pesticide?Outlook?12:154-158 (2001);以及Peterson,C.等,Abstracts?of?Papers?American?Chemical Society,(2001)222(1-2):AGRO73]。美國專利4,663,346公開了含 有包含二環環烯醚萜內酯(例如蚊素)的組合物的驅蟲劑。此外,美國 專利4,869,896公開了這些二環環烯醚萜內酯組合物在含有DEET的 強力驅蟲劑混合物中的用途。

有關二氫假荊芥內酯、衍生自假荊芥內酯的環烯醚類單萜類(圖 1所示)的驅避性較少有結論性的正式研究,未教導或啟示這些化合 物對人類社會常見害蟲的驅避效果。例如對螞蟻Iridomyrmex?nitidus 的肛門腺分泌物組成的研究表明,與異蚊素一起存在大量的異二氫 假荊芥內酯[Cavill,G.W.K.和D.V.Clark.J.Insect?Physiol.13: 131-135(1967)]。雖然當時已知異蚊素具有良好的“銳不可當的”殺 蟲劑活性,但對異二氫假荊芥內酯沒有支持類似活性的證據,也未 研究該化合物的驅避效果(與殺蟲活性不同)。

在稍后Cavill,G.W.K.等的出版物[Tetrahedron?38:1931-1938 (1982)]中,再次報道了在螞蟻的防御性分泌物中存在二氫假荊芥內 酯,但作者推斷基本的驅避劑成分為化合物琉蟻二醛,而非二氫假 荊芥內酯。

琉蟻二醛

最近Jefson,M.等在[J.Chemical?Ecology?9:159-180(1983)]中 描述了二氫假荊芥內酯的驅避效果。在進食過程中測定未稀釋的化 合物對Monomorium?destructor蟻產生的初始驅避性。暴露于純二氫 假荊芥內酯25秒后,約50-60%的螞蟻停止進食。但是,未對更長 時間后的驅避性進行進一步分析,也沒有分析純的未稀釋的化合物 以外的任何化合物。在這么短的時間內(數秒)觀察到的濃化學品的驅 避性不足以預測在實際應用(例如局部用驅蟲劑)中的功效。

因此,持續需要一種具有改進的驅蟲性能(相對于DEET)且對人 類基本無毒或僅稍微有毒的基于生物學的化合物。優選的驅蟲劑對 多種昆蟲具有活性,包括叮咬昆蟲、噬木昆蟲、有害昆蟲、居家害 蟲等。申請人發現二氫假荊芥內酯及其組合物作為一類新型有效的 驅蟲劑化合物性能良好,沒有現有技術組合物的缺點。

發明概述

本發明的一個實施方案為一種驅蟲劑組合物或包含以下通式表 示的二氫假荊芥內酯或各種二氫假荊芥內酯立體異構體的混合物的 物品:

本發明的另一個實施方案為一種制備驅蟲劑組合物或驅蟲劑制 造物品的方法,所述方法包括提供上述二氫假荊芥內酯或各種二氫 假荊芥內酯立體異構體的混合物作為所述組合物或物品,或者向所 述組合物或物品中摻入上述二氫假荊芥內酯或各種二氫假荊芥內酯 立體異構體的混合物。

本發明的另一個實施方案為上述二氫假荊芥內酯或各種二氫假 荊芥內酯立體異構體的混合物或其組合物作為驅蟲劑的用途;因此 在驅蟲方法的一個實施方案中,將昆蟲暴露于上述二氫假荊芥內酯 或各種二氫假荊芥內酯立體異構體的混合物或其組合物中。

本發明的另一個實施方案為配制的驅蟲劑組合物,所述組合物 包含上述二氫假荊芥內酯或各種二氫假荊芥內酯立體異構體的混合 物和一種或多種載體、助劑和添加劑。

附圖概述

圖1表示天然存在的環烯醚萜類化合物(methylcyclopentanoid)假 荊芥內酯的化學結構。

發明詳述

“假荊芥內酯”為具有以下通用結構的化合物:

如上所示,在假荊芥內酯的methylcyclopentanoid骨架中存在4 個手性中心,為碳4、4a、7和7a,通過多種植物和昆蟲產生(7S)-假 荊芥內酯。已知二氫假荊芥內酯為荊芥屬的幾種唇形植物精油的次 要成分(Regnier,F.E等(1967)Phytochemistry(植物化學)6:1281- 1289;DePooter,H.L.等(1988)Flavour?and?Fragrance?Journal?3:155- 159;Handjieva,N.V.和S.S.Popov(1996)J.Essential?Oil?Res.8: 639-643)。二氫假荊芥內酯用式1定義:

式I

其中1、5、6和9為分子的4個手性中心,該結構包括二氫假 荊芥內酯所有可能的立體異構體。可衍生自(7S)-假荊芥內酯的二氫 假荊芥內酯立體異構體的結構如下所示。

(1S,5S,9S,6R)-5,9-二甲基-3-氧雜雙環[4.3.0]壬-2-酮

(1S,9S,5R,6R)-5,9-二甲基-3-氧雜雙環[4.3.0]壬-2-酮

(1S,5S,9S,6S)-5,9-二甲基-3-氧雜雙環[4.3.0]壬-2-酮

(1S,9S,6S,5R)-5,9-二甲基-3-氧雜雙環[4.3.0]壬-2- 酮

(9S,5S,1R,6R)-5,9-二甲基-3-氧雜雙環[4.3.0]壬-2- 酮

(9S,1R,5R,6R)-5,9-二甲基-3-氧雜雙環[4.3.0]壬-2-酮

(9S,6S,1R,5S)-5,9-二甲基-3-氧雜雙環[4.3.0]壬-2-酮

(9S,6S,1R,5R)-5,9-二甲基-3-氧雜雙環[4.3.0]壬-2-酮

術語“二氫假荊芥內酯”或“二氫假荊芥內酯混合物”是指二 氫假荊芥內酯立體異構體的任何混合物。相對于整個二氫假荊芥內 酯組成,這些異構體中的每一種的摩爾或質量組成可變。二氫假荊 芥內酯簡稱為“DHN”。

除非指定具體的異構體或混合物,否則二氫假荊芥內酯應理解 為包括任何和所有的二氫假荊芥內酯立體異構體及其混合物。當由 天然存在的假荊芥內酯來源制備二氫假荊芥內酯時,預期各立體異 構體的摩爾濃度有一些變化。但是,由天然存在的來源來制備為一 種優選的制備方法。

在文獻中報道稱,二氫假荊芥內酯為荊芥屬的幾種唇形植物精 油的次要成分[Regnier,F.E.等,Phytochemistry(植物化學)6:1281- 1289(1967);DePooter,H.L.等,Flavour?and?Fragrance?Journal?3: 155-159(1988);Handjieva,N.V.和S.S.Popov,J.Essential?Oil?Res.8: 639-643(1996)]。此外,確定二氫假荊芥內酯為某些昆蟲的防御性分 泌物的成分,所述昆蟲包括粗紗甲蟲[Jefson,M.等,J.Chem.Ecol.9: 159-180(1983)]和螞蟻,特別是Iridomyrmex種[Cavill,G.W.K.和D.V. Clark.J?Insect?Physiol.13:131-135(1967)]。在那些含有二氫假荊芥 內酯的物類中,提出二氫假荊芥內酯為生物合成衍生自環烯醚單萜 琉蟻二醛。

已描述了二氫假荊芥內酯及其相關的環烯醚類單萜化合物的化 學合成,發現可采用多種方法進行合成。以下為有關合成的有用的

參考文獻:

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3)Lee,E.和C.H.Yoon.J.Chem.Soc.,Chem.Commun.4: 479-81(1994)。

4)Nagata,H.和K.Ogasawara.Tetrahedron?Lett.40(36):6617- 6620(1999)。

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6)Tanimori,S.和M.Nakayama.Agric.Biol.Chem.55(4):1181- 1184(1991)。

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8)Wolinsky,J.和E.J.Eustace.J.Org.Chem.37(21):3376- 8(1972)。

9)Wolinsky,J.和D.L.Nelson.Tetrahedron?25(17):3767- 74(1969)。

Regnier等在op.cit.中公開了通過催化氫化從荊芥屬植物(荊芥) 精油分離的假荊芥內酯,由假荊芥內酯制備DHN。因此,一種優選 和方便的合成二氫假荊芥內酯的方法為氫化通過各種方法從荊芥屬 植物(荊芥)分離的精油制得的較純形式的假荊芥內酯。催化劑例如負 載在碳酸鍶上的氧化鉑和鈀,以24-90%的收率得到二氫假荊芥內酯 (Regnier等,op.cit.)。

因此,制備本發明的式I表示的二氫假荊芥內酯的優選方法為 氫化由含有規定假荊芥內酯立體異構體含量的植物油得到的假荊芥 內酯,考慮生產成本及其基于生物制備,該方法為工業有利的方法。 其他方法公開于美國專利03/225,290(WO03/84946),將其通過引用 全文結合到本文中作為一部分用于所有目的。

分離或萃取精油的方法包括但不局限于蒸汽蒸餾、有機溶劑萃 取、微波輔助有機溶劑萃取、超臨界流體萃取、機械萃取和冷吸(開 始冷萃取至脂肪中,隨后用有機溶劑萃取)。

人們熟知從不同的荊芥屬物類中分離的精油中假荊芥內酯的各 天然存在的立體異構體的比例不同(Regnier等op.cit.;DePooter等, op.cit.;Handjieva等,op.cit.)。因此,由得自任何荊芥屬物類的油制 備的DHN必然為其各種立體異構體的混合物,混合物的組成取決于 其得自的荊芥屬的具體物類。

如上所述,在假荊芥內酯的methylcyclopentanoid骨架中存在4 個手性中心,為如下所示的碳4、4a、7和7a:

在氫化假荊芥內酯后,可能共有8對二氫假荊芥內酯對映異構 體。其中迄今為止所述的天然存在的立體異構體為(9S)-二氫假荊芥 內酯。本發明的優選的驅避物質包括任何或所有可能的二氫假荊芥 內酯的立體異構體的混合物。更優選的驅避物質包括(9S)-二氫假荊 芥內酯的混合物。最優選衍生自(7S)-假荊芥內酯的(9S)-二氫假荊芥 內酯立體異構體。如圖1所示,包括通常稱為順,反-假荊芥內酯、順, 順-假荊芥內酯、反,順-假荊芥內酯和反,反-假荊芥內酯的化合物。優 選用N.cataria(順,反和反,順-)制備的主要的立體異構體。

氫化反應完成后,可通過任何常規的方法(例如制備液相色譜法) 分離所得到的異構體產物的混合物,得到高度純化的各二氫假荊芥 內酯非對映異構體對。這使得可使用各種不同的非對映異構體來最 有效地防止具體的昆蟲。優選從植物中分離出具體的假荊芥內酯異 構體,以便通過氫化轉化為其相應的非對映異構體對。

除了在不同的荊芥屬物類之間假荊芥內酯立體異構體含量不同 以外,還已知在物類內也存在不同。根據收割時其生長條件或生長 階段,給定物類的植物可產生具有不同組成的油。實際上,在Nepeta racemosa中發現油的組成與收割時其生長條件或生長階段無關 (Clark,L.J.等,op.cit.)。具有不同油組成的單一物類的植物稱為化 學型(chemotype)。在Nepeta?racemosa中,存在不同的假荊芥內酯立 體異構體比例差異明顯的化學型。因此,制備具體的二氫假荊芥內 酯對映異構體的優選的方法為氫化已知包含特定假荊芥內酯立體異 構體的荊芥屬化學型的油。

昆蟲包括無脊椎動物大類中的任何一種,所述動物的特征為成 蟲態(非成蟲態包括幼蟲和蛹)身體分為頭、胸和腹、三對腿和通常(但 不總是)兩對膜翅。因此,此定義包括各種叮咬昆蟲[例如螞蟻、蜜蜂、 蚋、恙螨、跳蚤、綠頭蠅、廄螫蠅、壁虱、黃蜂]、噬木昆蟲(例如白 蟻)、有害昆蟲(例如家蠅、蟑螂、白虱、蜚蠊、木材白虱)和居家害 蟲(例如面粉和豆甲蟲、塵螨、蛾、蠹蟲、象鼻蟲)。

宿主為受各種昆蟲侵害的任何植物或動物。通常認為宿主為昆 蟲可接受的食物源或昆蟲可接受的棲息地。易被昆蟲侵害的物品為 人造的受昆蟲侵害的任何物品。可包括建筑物、家具等。通常認為 這些制品為昆蟲可接受的食物源或昆蟲可接受的棲息地。

術語“驅蟲劑”、“驅蟲劑組合物”或“驅避組合物”是指阻 止昆蟲侵害優選的宿主或適于昆蟲的制品的化合物或組合物。大多 數已知的驅蟲劑根本不是活性毒劑,而是通過使昆蟲的食物源或生 活條件變得不具有吸引力或令其不快而防止其對植物/動物或制品造 成損害。通常驅蟲劑為可局部施用于宿主的化合物或組合物,或可 為摻入易被昆蟲侵害的物品以制備驅蟲劑物品的化合物或組合物, 阻止昆蟲進入宿主或物品存在附近的三維空間。在每一種情況下, 驅蟲劑的效果均為使昆蟲遠離或排斥(1)宿主,從而使昆蟲“叮咬” 宿主的頻率最低;和/或(2)易被昆蟲侵害的物品,從而保護物品免 受昆蟲破壞。驅蟲劑可為氣體(嗅覺)、液體或固體(味覺)形式。

公知的驅蟲劑的某些實例有:苯偶酰、苯甲酸芐酯、2,3,4,5-雙(丁 -2-烯)四氫糠醛(MGK?Repellent?11)、丁氧基聚丙二醇、N-丁基乙酰 苯胺、6,6-二甲基-5,6-二氫-1,4-吡喃酮-2-羧酸正丁酯(Indalone)、己二 酸二丁酯、鄰苯二甲酸二丁酯、琥珀酸二正丁酯(Tabatrex)、N,N-二 乙基-間甲苯甲酰胺(DEET)、卡百酸二甲酯(內,內)-二甲基雙環[2.2.1] 庚-5-烯-2,3-二甲酸酯)、鄰苯二甲酸二甲酯、2-乙基-2-丁基-1,3-丙二 醇、2-乙基-1,3-己二醇(Rutgers?612)、異辛可部酸二正丙酯(MGK Repellent?326)、2-苯基環己醇、對-薄荷烷-3,8-二醇和N,N-二乙基琥 珀酸正丙酯。對蚊子、壁虱等的標準驅蟲劑為香茅油(如下所述)、鄰 苯二甲酸二甲酯、正丁基基氧化物草酸酯(normal-butylmesityl oxide?oxalate)和2-乙基-1,3-己二醇(參見Kirk-Othmer?Encyclopedia?of Chemical?Technology(化學技術百科全書),第2版,第11卷:724-728; 和The?Condensed?Chemical?Dictionary(縮編化學字典),第8版,第756 頁)。

驅蟲劑為阻止昆蟲侵害宿主的任何化合物或組合物。應理解的 是,具有非常好的短時效果的化合物與具有長期效果的那些驅蟲劑 和/或需要非常高的表面濃度才能對昆蟲的行為產生明顯效果的那些 驅蟲劑相比在使用用途方面沒有差別。

因此,術語“驅蟲劑”包括當與根本不進行處理相比時,保護 宿主免受昆蟲侵害的化合物或組合物。最好這種保護可使得在統計 學上顯著降低昆蟲的數目,且可例如通過試驗測定平均完全保護時 間(“CPT”)來有效地確定,在試驗中觀察昆蟲對經過處理的動物(包 括人類)和經過處理的無生命表面的行為。平均CPT是指在重復試驗 中的平均時長,在該試驗中觀察經歷多長時間在經過處理的表面上 首次著陸、刺探或叮咬(叮咬昆蟲)或爬行(爬行昆蟲,例如壁虱或恙 螨)[例如參見US?EPA?Office?of?Prevention,Pesticides?and?Toxic Substances?product?performance?test?guidelines?OPPTS?810.3700(殺蟲劑 和有毒物質產品性能測試指南OPPTS?810.3700);和Fradin,M.S., Day,J.F.(2002)New?England?Journal?of?Medicine?347,13-18]。在本 發明的一個示例性的實施方案中,本發明的驅蟲劑組合物的平均CPT 在統計上與DEET不可區分。在DHN組合物和DEET各自的平均CPT 性能在統計上不可區分的測試中,使用的測試條件(包括活性成分的 量)必須相同,或者如果不同,則不同之處必須僅在于為了說明所述 條件的存在不妨礙結果應用的方式。

如上所述,DHN在性能上比DEET有利。此外,DHN最好由 衍生自植物的天然存在的假荊芥內酯制備,而DEET和許多其他驅 蟲劑不由天然來源制備,當選擇有效驅蟲劑時,這點是消費者重點 考慮的。由天然來源制備還使得可能生產成本低。

DHN的一個有用的性能為比起DEET氣味顯著改進,同時具有 有效的驅蟲性。本發明的DHN化合物和組合物具有令人愉快的香 味。DHN類物質的香氣使得可例如通過利用或減輕組合物中的一種 或多種其他成分的嗅覺反應來賦予、改變、增加或提高驅蟲劑組合 物或物品的整體嗅覺成分。更具體地講,本發明的DHN組合物可用 于掩蔽或改變在最終的驅避組合物制劑或物品中的其他成分的香氣 和/或通過賦予有特征的香味或芳香增強對消費者的吸引力。

除了如上所述的化合物和組合物以外,各種有效的驅蟲劑包含 精油和/或精油的活性成分。“精油”定義為任何種類得自植物具有香 氣和植物其他特征性性質的揮發油。為精油的驅避化合物的實例有 苦杏仁油、大茴香油、羅勒油、月桂油、蒿子油、小豆蔻油、雪松 油、芹菜油、春黃菊油、肉桂油、香茅油、丁子香油、芫荽油、孜 然芹油、蒔蘿油、桉樹油、小茴香油、姜油、葡萄柚油、檸檬油、 白檸檬油、薄荷油、歐芹油、椒樣薄荷油、胡椒油、玫瑰油、留蘭 香油(薄荷醇)、甜橙油、百里香油、姜黃油和冬青油。精油中的活性 成分的實例為:香茅醛、水楊酸甲酯、水楊酸乙酯、水楊酸丙酯、 香茅醇、黃樟腦和檸檬烯。

與驅蟲劑不同,殺蟲劑為能通過與昆蟲表皮接觸或通過空氣的 熏蒸作用,通過被害蟲經口攝取毒害昆蟲的化合物或混合物。因此, 殺蟲劑為設計用于控制對人類有害(即作為疾病帶菌者直接有害或通 過破壞農作物、食品或紡織品間接有害)的昆蟲生命的一類農藥。幾 種公知的殺蟲劑包括:無機化合物(例如砷、鉛和銅);天然存在的有 機化合物(例如魚藤酮、除蟲菊酯、煙堿、環烷酸銅和石油衍生物); 和合成的有機化合物(例如DDT、狄氏劑、異狄氏劑、氯丹、林丹、 對二氯苯和對硫磷)。

加強驅蟲劑組合物為產生的結果實質上超過由單獨或累加的組 分的已知效果所預期或預測的結果的驅避組合物。在本發明中,加 強驅蟲劑組合物通常包含二氫假荊芥內酯或其混合物和至少一種本 身不是二氫假荊芥內酯的其他驅蟲劑化合物(有時稱為非二氫假荊芥 內酯驅蟲劑化合物)。

驅蟲劑組合物可用作驅蟲劑物品的成分,其中驅蟲劑物品為通 過在其上或其中存在驅蟲劑組合物而具有增強、改變或加強的驅蟲 性的制品。本文有關驅蟲性使用的各種形式的術語“改變”和“變 化”是指提供或賦予組合物驅蟲性,或在天然驅避性在某些方面存 在缺陷時增強已有的驅蟲特性,或補充已有的驅蟲性以改變其品質 或特性。術語“增強”是指增強(不產生驅避劑的種類或品質變化)驅 蟲劑組合物或驅蟲劑物品中的一種或多種驅避性能。

本發明的二氫假荊芥內酯具有獨特的驅蟲性能,且對多種常見 的害蟲是特別有效的,包括叮咬昆蟲、噬木昆蟲、有害昆蟲和居家 害蟲以及對人類社會有害的其他昆蟲。這些昆蟲包括各種叮咬昆蟲 (例如螞蟻、蜜蜂、蚋、恙螨、跳蚤、綠頭蠅、蚊子、廄螫蠅、壁虱、 黃蜂、角蠅)、噬木昆蟲(例如白蟻)、有害昆蟲(例如家蠅、蟑螂、白 虱、蟑螂、木材白虱)和居家害蟲(例如面粉和豆甲蟲、塵螨、蛾、蠹 蟲、象鼻蟲)。在所述昆蟲為蚊子的情況下,因為蚊子傳播致病微生 物,這些驅避性能還可有效地防止傳染這些疾病。

由于大多數(如果不是全部)驅蟲劑在其結構中包含極性和非極 性區域,因此對整體驅蟲性來說重要的一種性能為表面活性。第二 種性能為揮發性。驅蟲劑形成一類不尋常的化合物,其中活性成分 從宿主的皮膚表面或從驅蟲劑物品蒸發是有效性所必需的,這點通 過保護宿主免受昆蟲叮咬或保護物品免受昆蟲破壞來量度。在使用 局部用驅蟲劑的情況下,為了驅蟲,在宿主皮膚表面正上方的空間 內需要某一最低濃度的驅蟲劑,該濃度衡量驅蟲劑的效能。但是, 在大多數情況下,蒸發速率還受皮膚吸收速率的影響,滲透進或通 過皮膚為化合物從皮膚表面損耗不希望的模式。對于驅蟲劑物品也 必須有類似的考慮,考慮在物品本身周圍的三維空間內所需的最低 驅避濃度。

對于試圖平衡蒸發(和任選的滲透)等這些性能的研究者來說存 在各種方法。首先,可找到一種具有恰當平衡的物理性能的單種活 性成分。或者為了改變活性成分在宿主皮膚表面或在驅蟲劑物品中 的保留時間,活性成分可與加至所述活性成分的聚合物和惰性成分 一起配制。但是,向活性成分中加入惰性成分限制了在驅避薄膜或 物品的表面上活性成分分子的數目。由于分子必須在表面上蒸發, 因此降低了蒸發速率。帶來的負面結果是稀釋了可施用于宿主皮膚 表面或存在于驅蟲劑物品表面上的活性成分的濃度。這反過來又降 低了包含惰性成分的制劑的整體效能。第三種可選方案為可將活性 成分包含在微膠囊中,以控制從宿主皮膚表面或驅蟲劑物品損耗的 速率。最后,另一種限制活性成分蒸發速率的技術為合成前體分子, 在皮膚表面或驅蟲劑物品上緩慢分解以釋放活性成分。

活性成分的釋放可通過例如亞微米膠囊實現,在亞微米膠囊中, 活性成分被包封(包繞)在皮膚滋養蛋白質內,就象空氣被俘獲在氣囊 內。蛋白質可以約20%的濃度使用。驅避劑的一種應用含許多這些 懸浮在水性乳液或噴涂用水中的蛋白質膠囊。與皮膚接觸后,蛋白 質膠囊開始分解而釋放出包封在內的二氫荊芥內酯。隨著各個微膠 囊被耗盡而接著為新的接觸皮膚并釋放其活性成分的膠囊所取代, 該過程一直繼續。對于一次應用,該過程可持續24小時。由于蛋白 質非常有效地附著到皮膚上,故這些配方非常耐汗(被汗沖下)和其他 來源的水。當施用時,干燥舒適無油膩感。該體系可非常有效地保 護,但由于衣服不能讓蛋白質釋放活性成分,因此僅當用于皮膚上 時才有效。一種可選的體系使用聚合物包住驅蟲劑,該聚合物減慢 早期蒸發,留下較多的二氫假荊芥內酯用于稍后蒸發。比起未包封 的產物,該體系通常可增加驅蟲劑的有效時間25%-50%,但由于存 在聚合物,通常感覺油膩。在另一種可選的體系中,使用協同劑以 刺激組合物中的二氫假荊芥內酯蒸發。

不管采用何種具體方法控制驅蟲劑的揮發,每一種驅避劑在皮 膚表面或驅蟲劑物品上必須具有最低有效蒸發速率(MEER),以保持 驅避劑在皮膚表面/物品正上方空間具有有效驅蟲所需的最低濃度。 蒸發速率大于最低有效蒸發速率(MEER)導致明顯和不希望的損耗。 但是,由于MEER隨著場地條件而變化,使得該問題更復雜。必須 同時考慮昆蟲的活動性或叮咬傾向和在宿主周圍昆蟲的密度。例如 當蚊子的活動性增加時,需要較高的MEER。在蚊子密度低且那些 蚊子不饑餓的環境下,MEER可低至2或更通常為5或6。與此相 反,在饑餓蚊子密度高的環境下,MEER可高達12-15。本發明優選 在一段時間(優選約5小時)內在皮膚表面的蒸發速率至少等于最低有 效蒸發速率的驅蟲組合物。

DHN或任何驅蟲劑的有效性取決于待施用的宿主表面活性成分 的表面濃度。但是許多本領域已知的化合物僅在較濃的情況下具有 驅蟲性。例如參見McGovern等的美國專利4,416,881,該專利公開了 使用6.25-25%的驅避濃度。在本領域有代表性的其他情況下,通常 發現需要重復施用濃度遠低于1%的DEET以達到有效的表面濃度, 但濃度超過30%則表面濃度過量,既浪費又會產生不需要的副作用。 因此,本發明的另一個優勢在于DHN不僅在類似于DEET使用濃度 的情況下提供有效的驅蟲性,DHN的使用濃度還可高達為純DHN(即 如果需要,其組合物包含100%重量的DHN)。DHN的有效驅避性能 提供了在寬范圍的濃度水平內經濟地利用DHN活性成分的許多方 案。

在本發明的一個實施方案中,向適于施用于宿主植物或動物(優 選人類皮膚)的組合物中摻入有效量的DHN。合適的組合物包含DHN 和賦形劑或載體(優選醇,例如異丙醇)、洗液(例如本領域已知的眾 多皮膚霜膏中的一種)或硅質粘土。優選DHN在本發明的驅蟲劑組 合物中的含量為約0.1%-30%重量,優選為約0.5%-20%重量,最優 選為約1%-15%重量。

在本發明中,可將各種載體或稀釋劑用于以上公開的二氫假荊 芥內酯。載體可將制劑的驅避劑分子調節至有效的濃度。當配制局 部用驅蟲劑時,優選將驅避分子混合在皮膚病學可接受的載體中。 載體還可提供防水性、防止皮膚刺激和/或潤膚和調理皮膚。當選擇 用于任何驅蟲劑制劑的一種或多種載體時,應考慮的因素包括工業 可得性、成本、驅避性、蒸發速率、氣味和穩定性。某些載體本身 可具有驅避性。

對于本發明,如果需要,則具體選擇用于與最終的產品充分混 合的載體可為常用于驅蟲劑制劑的任何載體。此外,還應優選載體 不對環境有害。因此,載體可為多種市售可得的有機和無機液體、 固體或半固體載體中的任何一種或適用于配制皮膚或驅蟲產品的載 體制劑。例如載體可包括硅酮、凡士林、羊毛脂或許多其他已知的 載體組分。

有機液體載體的實例有液體脂族烴(例如戊烷、己烷、庚烷、壬 烷、癸烷和其類似物)和液體芳族烴。其他液體烴的實例有通過蒸餾 煤和蒸餾各種類型和等級的石化原料制備的油,包括通過分餾石油 得到的煤油。其他石油包括通常稱作農業噴淋油的那些(例如所謂的 輕質和中質噴淋油,由石油蒸餾的中間餾分組成,僅輕微揮發)。這 種油通常為高度精制的,可僅含有少量的不飽和化合物。此外,這 種油通常為石蠟油,因此其可用水和乳化劑來乳化,稀釋到更低的 濃度,用作噴霧劑。類似于石蠟油,同樣可使用通過硫酸鹽消化木 漿得到的妥爾油。其他有機液體載體可包括液體萜烴和萜醇,例如 α-松油萜、雙戊烯、萜品醇等。

其他載體包括硅酮、凡士林、羊毛脂、液體烴、農業噴淋油、 石蠟油、妥爾油、液體萜烴和萜醇、脂族和芳族醇、酯、醛、酮、 礦物油、高級醇、微細的有機和無機固體物質。

其他液體載體還可包括有機溶劑,例如脂族和芳族醇、酯、醛 和酮。脂族一元醇包括甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇、仲 丁醇和叔丁醇。合適的醇包括二醇(例如乙二醇和丙二醇)和頻哪醇。 合適的多羥基醇包括甘油、阿糖醇、赤蘚糖醇、山梨糖醇等。最后, 合適的環狀醇包括環戊醇和環己醇。

常規芳族和脂族酯、醛和酮可用作載體,有時可與以上所提到 的醇組合使用。其他液體載體還包括相對高沸點的石油產品,例如 礦物油和高級醇(例如十六烷醇)。此外,常規或所謂的“穩定劑”(例如 叔丁基亞磺酰基二甲基二硫代碳酸酯)可與構成本發明組合物的一種 或多種載體結合使用或可作為所述載體組分。

可用于本發明組合物的固體載體包括微細的有機和無機固體物 質。合適的微細的固體無機載體包括硅質礦物質,例如合成和天然 的粘土、膨潤土、綠坡縷石、漂白土、硅藻土、高嶺土、云母、滑 石粉、微細的石英等;以及合成制備的硅質物質,例如氣相法二氧 化硅和沉淀和熱解法二氧化硅。微細的固體有機物質的實例有纖維 素、鋸屑、合成的有機聚合物等。半固體或膠態載體的實例有蠟狀 固體、凝膠(例如石油凝膠)、羊毛脂等以及可提供本發明的范圍內的 有效驅避半固體載體產物的公知的液體和固體物質的混合物。

除了水以外,適用于本發明組合物的其他載體還包括一種或多 種以下物質:

●丙酮

●C10-C18酸甘油三酯

●C12-C18酸甘油三酯

●草酸二丙酯、草酸二丁酯、草酸二異十六烷基酯、草酸二異丙 酯或草酸二甲酯

●環(乙氧基)二甲基硅氧烷

●乙酸戊酯、乙酸甲酯、乙酸丁酯、乙酸乙酯、乙酸乙氧基乙酯、 乙酸乙氧基二甘醇酯或乙酸四氫糠酯

●乙氧基二甘醇

●煤油

●乙氧基乙醇

●二醋精

●芐醇、雙丙酮醇、變性乙醇、四氫糠醇或油醇

●苯甲酸芐酯或月桂酸芐酯

●碳酸亞乙酯

●乙基己二醇

●Bertholetta?Excelsa?Nut、Carthamus?Tinctorius、Helianthus Annuus、Ricinus?Communis、Aleurites?Moluccana、Linum Usitatissimum、Cocos?Nucifera、Zea?Mays、Pinus?Palustris、Sesamum Indicum、Glycine?Soja、Helianthus?Annuus、Prunus?Amygdalus?Dulcis、 Olea?Europaea、Elaeis?Guineensis、Prunus?Persica?Kernel、Cucurbita Pepo、Brassica?Catnpestris、Oryza?Sativa、Oryza?Saliva、Carthamus Tinctoxius、Juglans?Regia或Triicum?Vulgare的油

●鄰苯二甲酸二丁酯或癸二酸二丁酯

●糠醛

●丁氧基-二甘醇、丁氧基-丙醇或丁氧基-乙醇

●琥珀酸二乙氧基乙酯

●草酸二乙酯、鄰苯二甲酸二乙酯、癸二酸二乙酯或琥珀酸二乙 酯

●正丁醇或叔丁醇、己醇或異丙醇

●聚氧乙烯(2)四氫糠醚

●甘醇

●丁二醇、己二醇、二甘醇、二丙二醇、戊二醇、丙二醇或三甘 醇

●C6-C20直鏈、支鏈或環狀烷烴、烷醇或多元醇

●丁基辛醇

●己二酸二己酯、己二酸二異丁酯、己二酸二異癸酯、己二酸二 (十三烷基酯)、己二酸二丁酯、己二酸二異十六烷基酯、己二酸二異 丙酯、己二酸二丙基或己二酸二異丙酯

●丁內酯

●1,2,6-己二醇

●辛酸甘油三酯、癸酸甘油三酯、月桂酸甘油三酯或硬脂酸甘油 三酯

●乙酸異戊酯、乙酸異丁酯、乙酸異丙酯或乙酸丙酯

●異丁氧基丙醇

●癸二酸二異丙酯

●二甲氧基二甘醇

●苯甲酸異丁酯、苯甲酸甲酯或苯甲酸十八烷基酯

●月桂酸異丙酯、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯或硬脂酸異丙 酯

●苯甲酸辛酯、苯甲酸十二烷基酯、苯甲酸十四烷基酯、苯甲酸 十六烷基酯或苯甲酸十八烷基酯

●鄰苯二甲酸二甲酯、戊二酸二甲酯、馬來酸二甲酯、己二酸二 甲酯或琥珀酸二甲酯

●二甲基砜

●二甲醚

●二甲基異山梨醇

●癸二酸二辛酯、己二酸二辛酯、鄰苯二甲酸二辛酯或琥珀酸二 辛酯

●甲乙酮

●3-甲氧基丁醇

●二聚戊烯

●甲氧基二甘醇

●二苯基甲烷

●甲氧基-乙醇、甲氧基-異丙醇或甲氧基-甲基丁醇

●C4-C400聚乙二醇、聚丙二醇、聚亞乙基醚、聚亞乙基醚、二 醇聚亞丙基醚、聚亞丙基醚二醇(polyethylene/ether?or polypropylene/ether?glycol)

●全氟萘烷

●甲縮醛

●全氟1,2,3,4-四氫化萘

●苯氧基異丙醇

●苯基丙醇

●甲基己基醚

●甲基丙二醇

●甲基吡咯烷酮

●甲基丁基酮

●硫雜環戊烷二醇(Thiolanediol)

●甲苯

●丙二醇

●三醋精

●檸檬酸三丁酯

●三丁基甲苯基丁烷

●碳酸亞丙酯

●三癸精

●三辛精

●三氯乙烷

●Triheptanoin

●三羥基硬脂精

●Triisononanoin

●三異硬脂精

●三月桂精

●三亞油精

●三亞麻精

●三甲基己醇

●三肉豆蔻精

●Trioctanoin

●三油精

●三棕櫚精

●Trisebacin

●三硬脂精

●三(十一烷)精

●二甲苯。

除了上述物質(例如液體烴)以外,載體還可包含常規的乳化劑, 可用于使二氫假荊芥內酯化合物分散在水中并用水稀釋用于終端用 途。

包含二氫假荊芥內酯的本發明的驅蟲劑組合物還可包含在個人 護理產品制劑領域已知的助劑,例如增稠劑、緩沖劑、螯合劑、防 腐劑、香精、抗氧化劑、膠凝劑、穩定劑、表面活性劑、潤膚劑、 著色劑、蘆薈、蠟、其他滲透促進劑及其混合物以及治療或化妝活 性劑。

此外,本發明的組合物還可包含其他助劑,例如一種或多種治 療或化妝活性成分。用于本發明組合物的示例性的治療或化妝活性 成分包括殺真菌劑、防曬劑、阻曬劑、維生素、曬黑劑、植物提取 物、消炎劑、抗氧化劑、自由基清除劑、類視色素、α-羥基酸、潤 膚劑、消毒劑、抗生素、抗菌劑或抗組胺劑,可以有效獲得所需治 療或化妝結果的量存在。

此外,本發明的組合物可包含一種或多種其他添加劑,例如抗 氧化劑、乳化穩定劑、防腐劑、推進劑、潤膚劑、防曬劑、表面活 性劑、乳化劑、增溶劑和/或紫外光吸收劑。可用作這些添加劑的物 質的實例如下所示。

本發明的組合物可包含一種或多種可用作抗氧化劑的物質,例 如還原劑和自由基清除劑。可用作抗氧化劑的合適的物質包括一種 或多種以下物質:

●乙酰基半胱氨酸

●抗壞血酸

●棕櫚酸抗壞血酸酯或硬脂酸抗壞血酸酯

●叔丁基氫醌

●半胱氨酸

●二戊基氫醌

●硫代二丙酸二(十六烷基)酯、硫代二丙酸二(十二烷基)酯、硫 代二丙酸二(十四烷基)酯、硫代二丙酸二(十八烷基)酯、硫代二丙酸 二(十三烷基)酯

●異抗壞血酸

●4-甲氧基肉桂酸2-乙基己酯、4-甲氧基肉桂酸十二烷基酯、4- 甲氧基肉桂酸十四烷基酯、4-甲氧基肉桂酸十六烷基酯、4-甲氧基肉 桂酸十八烷基酯

●阿魏酸乙酯

●阿魏酸

●氫醌

●對羥基茴香醚

●硫酸羥胺

●抗壞血酸鎂

●磷酸抗壞血酸酯鎂鹽

●沒食子酸辛基酯

●水楊酸辛酯、水楊酸十二烷基酯、水楊酸十四烷基酯、水楊酸 十六烷基酯、水楊酸十八烷基酯

●2-氰基-3,3-二苯基丙烯酸-2-乙基己酯

●間苯三酚

●生育酚的聚乙二醇醚

●磷酸抗壞血酸酯生育酚酯鉀鹽

●亞硫酸鉀

●沒食子酸丙酯

●蕓香苷

●抗壞血酸鈉

●異抗壞血酸鈉

●亞硫酸鈉

●硫基乙酸鈉(sodium?thloglycolate)

●山梨糖醇縮糠醛

●叔丁基4-甲氧基苯酚

●硫代二甘醇

●硫代二甘醇酰胺

●巰基乙酸

●硫代乳酸

●硫代水楊酸

●生育酚

●乙酸生育酚酯

●亞油酸生育酚酯

●煙酸生育酯

●琥珀酸生育酚酯

●亞磷酸三(壬基苯酯)。

本發明的組合物還可包含一種或多種可用作乳化穩定劑的物 質。這些物質不用作主要乳化劑,但可防止或降低已乳化的液滴聚 結。可如下完成,例如通過粘度改變或在液滴表面上形成薄膜產生 的電相斥來改變乳液的連續或分散相。可用作乳化穩定劑的合適的 物質包括一種或多種以下物質:

●十六烷醇

●蒙脫石

●辛酸鋁、硬脂酸鋁、月桂酸鋁、棕櫚酸鋁、羊毛脂酸鋁或肉豆 蔻酸鋁

●C15-C18二元醇

●十二烷基十六烷醇

●H(OCH2CH2)nOH其中n=350-160,000

●果膠

●五乙酸葡萄糖酯

●油酸乙二醇酯、棕櫚酸乙二醇酯、硬脂酸乙二醇酯或蓖麻油酸 乙二醇酯

●(烷基)纖維素

●羥烷基(烷基)纖維素

●月桂酸鈣、肉豆蔻酸鈣或硬脂酸鈣

●C10-C50醇,例如十六烷醇、十四烷醇、十八烷醇、牛油醇或十 二烷醇

●聚乙酸乙烯酯

●羊毛脂

●苯乙烯/馬來酸酐共聚物

●黃原膠。

本發明的組合物還可包含一種或多種可用作防腐劑的物質,可 防止或延遲微生物生長,因此保護所述組合物(或由其制備的產品)免 受損壞或在消費者使用過程中不經意的污染。可用作防腐劑的合適 的物質包括一種或多種以下物質:

●苯甲酸銨或丙酸銨

●氯二甲苯酚

●對羥基苯甲酸異丁酯

●鄰、間或對-甲酚

●對羥基苯甲酸異癸酯

●苯甲酸

●異丙基甲酚、對羥基苯甲酸異丙酯或山梨酸異丙酯

●苯并三唑

●芐醇

●苯甲酸鎂

●對羥基苯甲酸芐酯

●脫氫乙酸

●丙酸鎂

●5-溴-5-硝基-1,3-二烷

●二偶氮烷基脲

●水楊酸鎂

●2-溴-2-硝基-1,3-丙二醇

●雙溴丙脒二羥乙磺酸鹽(Dibromopropamidine?Diisothionate)

●苯甲酸丁酯

●二甲基羥甲基吡唑

●對羥基苯甲酸丁酯

●二羥甲基亞乙基硫脲

●苯甲酸鈣、水楊酸鈣、山梨酸鈣、對羥基苯甲酸鈣或丙酸鈣

●二甲基唑烷

●甲基羥基乙內酰脲

●甲基二溴戊二腈

●甲基異噻唑啉酮

●對羥基苯甲酸甲酯

●對羥基苯甲酸乙酯

●洗必泰二乙酸鹽、洗必泰二葡糖酸鹽或洗必泰二鹽酸鹽

●甲醛

●戊二醛

●乙二醛

●氯乙酰胺

●己脒定

●氯丁醇

●二對羥基苯甲酸己脒定酯

●苯酚

●對-氯-間-甲酚

●對羥基苯甲酸己脒定酯

●水楊酸辛酯、水楊酸十二烷基酯、水楊酸十四烷基酯、水楊酸 十六烷基酯或水楊酸十八烷基酯

●苯甲酸辛酯、苯甲酸十二烷基酯、苯甲酸十四烷基酯、苯甲酸 十六烷基酯或苯甲酸十八烷基酯

●氰雙苯丙烯酸辛酯

●苯氧基乙醇

●氯苯(chlorophene)

●4-羥基苯甲酸

●對羥基苯甲酸苯氧基乙酯

●對-氯苯酚

●羥甲基二氧代氮雜雙環辛烷

●苯氧基異丙醇

●氯代百里酚

●咪唑烷基脲

●苯甲酸苯酯

●乙酸苯汞、苯甲酸苯汞、硼酸苯汞、溴化苯汞或氯化苯汞

●水楊酸鉀、山梨酸鉀、苯甲酸鉀、對羥基苯甲酸丙酯、對羥基 苯甲酸丁酯、對羥基苯甲酸乙酯、對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲 酸酯、酚鉀、鄰-苯基酚鉀或丙酸鉀

●丙酸

●苯甲酸丙酯

●對羥基苯甲酸苯酯

●對羥基苯甲酸丙酯

●鄰-苯基苯酚

●硼硅酸銀

●磷酸鋁鎂銀

●山梨酸

●羥甲基氨基乙酸鈉、對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸酯、苯 酚磺酸鈉、酚鈉、鄰-苯基酚鈉、丙酸鈉、對羥基苯甲酸丙酯、1-氧 2-巰基吡啶鈉、水楊酸鈉、山梨酸鈉、苯甲酸鈉、對羥基苯甲酸丁 酯、對-氯-間-甲酚、脫氫乙酸鈉、對羥基苯甲酸乙酯、甲酸鈉或羥 基甲磺酸鈉

●1-氧-2-巰基吡啶鋅。

本發明的組合物還可包含一種或多種可用作推進劑的物質,推 進劑為用于從加壓容器(氣溶膠)中排出產物的化學品。推進劑的功能 取決于其在周圍溫度下的蒸汽壓及其壓縮性。只要液體或氣體在正 常存儲和使用條件下容器內的壓力安全地低于容器爆裂的壓力,則 可用作推進劑。可用作推進劑的合適的物質包括一種或多種以下物 質:

●丁烷

●CH3CClF2

●氮氣

●二氧化碳

●CH3CF2

●一氧化二氮

●二甲醚

●異丁烷

●戊烷

●乙烷

●異戊烷

●丙烷

●CH3CHF2。

本發明的組合物還可包含一種或多種可用作潤膚劑的物質,潤 膚劑為保持皮膚柔軟、光滑和柔韌外觀的化妝品成分。潤膚劑的用 途為使其保留在皮膚表面上或在角質層內,用作潤滑劑,以降低剝 落和改進皮膚的外觀。可用作潤膚劑的合適的物質包括一種或多種 以下物質:

●乙酰化的羊毛脂或羊毛脂醇

●二苯基六甲基硅氧烷(Bisphenylhexamethicone)

●Bertholetta?Excelsa仁油

●辛酸/癸酸甘油酯

●硬脂酸丁氧基乙酯

●辛酸/癸酸/琥珀酸甘油三酯

●乙酰化的蔗糖二硬脂酸酯

●乙酰基三己基檸檬酸酯

●異硬脂酸丁酯、肉豆蔻酸丁酯、油酸丁酯或硬脂酸丁酯

●辛乙二醇(caprylyl?glycol)

●乙酰檸檬酸三辛酯

●辛酸十六烷基(十六/十八烷基)酯或棕櫚酸十六烷基(十六/十八 烷基)酯

●杏仁油

●乙酸十六烷基酯、辛酸十六烷基酯、乳酸十六烷基酯、月桂酸 十六烷基酯、辛酸十六烷基酯或油酸十六烷基酯

●丙酸二十烷(arachidyl)酯

●C14-C15醇

●十六烷基花生醇

●Argania?Spinosa油

●乙酸C12-C28烷基酯、苯甲酸C12-C28烷基酯或乳酸C12-C28 烷基酯或辛酸C12-C28烷基酯

●Persea?Gatissima油

●Orbignya?Olelfera油

●Melissa?Officinalis籽油

●C24-C28烷基二甲基硅氧烷

●辛酸C12-C13烷基酯

●異硬脂酸十六烷二醇酯、異硬脂酸乙二醇酯或棕櫚酸乙二醇酯

●月桂酸芐酯

●雙-二甘油多脂酰己二酸酯-1或雙-二甘油多脂酰己二酸酯-2

●Camellia?Kissi油

●異十八烷醇、十四烷醇、十二烷醇、異十六烷醇、十五烷醇、 油醇、十三烷基或十一烷醇

●異硬脂基甘油基醚

●苯甲酸異十八烷基酯、乳酸異十八烷基酯、新戊酸異十八烷基 酯、辛酸異十八烷基酯、棕櫚酸異十八烷基酯或肉豆蔻酸異十八烷 基酯

●硬脂酸甲酯

●Rosa?Moschata籽油

●羥基十六烷基異硬脂酸酯

●Isatis?Tinctoria油

●月桂酸異戊酯

●肉豆蔻酸異丁酯、棕櫚酸異丁酯、壬酸異丁酯或硬脂酸異丁酯

●月桂酸異丙酯、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯或硬脂酸異丙 酯

●異壬酸異十三烷基酯

●異硬脂酸十四烷基酯、乳酸十四烷基酯、新戊酸十四烷基酯、 辛酸十四烷基酯或丙酸十四烷基酯

●Actinidia?Chinensis籽油

●異癸酸異十六烷基酯、棕櫚酸異十六烷基酯或硬脂酸異十六烷 基酯

●羊毛脂、羊毛脂油或蠟

●檸檬酸異癸酯、羥基硬脂酸異癸酯、月桂酸異癸酯、肉豆蔻酸 異癸酯、新戊酸異癸酯、棕櫚酸異癸酯或硬脂酸異癸酯

●新戊二醇二辛酸酯、新戊二醇二癸酸酯、新戊二醇二月桂酸酯 或新戊二醇二辛酸酯

●乙酸壬酯

●十二烷基二醇

●乙酰氧基硬脂酸辛酯

●異硬脂酸十二烷基酯或乳酸十二烷基酯

●辛基癸醇

●辛基十二烷醇

●苯甲酸辛基十二烷基酯、乳酸辛基十二烷基酯、新戊酸辛基十 二烷基酯或辛酸辛基十二烷基酯

●苯甲酸辛酯、苯甲酸十二烷基酯、苯甲酸十四烷基、苯甲酸十 六烷基酯或苯甲酸十八烷基酯

●異十六烷

●苯甲酸甲酯、己酸甲酯、辛酸甲酯、癸酸甲酯或葡萄糖二油酸 甲酯

●新戊酸異己酯、棕櫚酸異己酯或月桂酸異己酯

●羥基硬脂酸辛酯、月桂酸辛酯、異棕櫚酸辛酯、異硬脂酸辛酯、 肉豆蔻酸辛酯、新戊酸辛酯、油酸辛酯、棕櫚酸辛酯或硬脂酸辛酯

●葡萄糖異硬脂酸甲酯、月桂酸甲酯、倍半辛酸甲酯、倍半癸酸 甲酯、倍半月桂酸甲酯或倍半硬脂酸甲酯

●異丙基羥基十六烷基醚

●羥基硬脂酸異丙酯、異硬脂酸異丙酯、羊毛脂酸異丙酯、月桂 酸異丙酯、亞油酸異丙酯、肉豆蔻酸異丙酯或油酸異丙酯

●2-油酰氨基-1,3-十八烷二醇

●乙酸油基酯、乳酸油基酯或油酸油基酯

●羥基硬脂酸甲酯、月桂酸甲酯、異硬脂酸甲酯、肉豆蔻酸甲酯、 油酸甲酯、棕櫚酸甲酯或壬酸甲酯

●棕櫚酸異丙酯或硬脂酸異丙酯

●異山梨醇月桂酸酯

●Passiflora?Eduls油

●聚乙二醇甘油酯

●聚甘油肉豆蔻酸酯、聚甘油油酸酯、聚甘油五硬脂酸酯或聚甘 油蓖麻油酸酯

●聚甘油基油基醚

●檸檬酸聚乙二醇三辛基酯、檸檬酸聚乙二醇三(十六烷基)酯、 檸檬酸聚乙二醇三(十二烷基)酯、檸檬酸聚乙二醇三(十四烷基)酯或 檸檬酸聚乙二醇三(十八烷基)酯

●聚乙二醇蓖麻油

●季戊四醇二油酸酯、季戊四醇二硬脂酸酯、季戊四醇硬脂酸酯、 季戊四醇四苯甲酸酯或季戊四醇三油酸酯

●聚甘油倍半油酸酯、聚甘油硬脂酸酯、聚甘油四油酸酯、聚甘 油四硬脂酸酯、聚甘油癸酸酯、聚甘油辛酸酯、聚甘油萘烷油酸酯、 聚甘油月桂酸酯或聚甘油異棕櫚酸酯

●丙二醇羥基硬脂酸酯、丙二醇硬脂酸酯、丙二醇月桂酸酯、丙 二醇亞油酸酯、丙二醇肉豆蔻酸酯、丙二醇蓖麻油酸酯、丙二醇硬 脂酸酯、丙二醇油酸酯、丙二醇豆油脂肪酸酯或丙二醇辛酸酯

●丙二醇十四烷基醚乙酸酯或十四烷基醚乙酸酯

●蔗糖多油酸酯、蔗糖多棕櫚酸酯、蔗糖多硬脂酸酯、蔗糖蓖麻 油酸酯、蔗糖硬脂酸酯、蔗糖三乙酸酯、蔗糖多月桂酸酯、蔗糖多 亞油酸酯、蔗糖肉豆蔻酸酯、蔗糖油酸酯、蔗糖月桂酸酯或蔗糖棕 櫚酸酯

●聚丙二醇十二烷基醚、聚丙二醇十六烷基醚、聚丙二醇十八烷 基醚、聚丙二醇油基醚或聚丙二醇季戊四醇醚

●新戊酸十三烷基酯、辛酸十三烷基酯、硬脂酸十三烷基酯或異 壬酸十三烷基酯

●乙酸十八烷基酯、苯甲酸十八烷基酯或乳酸十八烷基酯

●十八烷二醇異硬脂酸酯或十八烷二醇檸檬酸酯

●聚丙二醇/聚乙二醇

●三羥甲基丙烷或丙烯

●偏苯三酸三辛酯

●三(三丁氧基甲硅烷氧基)甲基硅烷。

本發明的組合物還可包含一種或多種可用作防曬劑的物質。在 58?Fed.Reg.28194(1993年5月12日)中,防曬活性成分定義為“在 290-320nm波長的UV范圍內吸收至少85%的輻射,但在波長大于 320nm時可透過輻射或可不透過輻射的成分”。可用作防曬劑的合 適的物質包括一種或多種以下物質:

●氨基苯甲酸(“PABA”)

●甘油基氨基苯甲酸酯(Glyceryl?PABA)

●羥苯甲酮(二苯甲酮-3)

●桂醚酯

●水楊酸高 酯

●二甲基氨基苯甲酸辛酯

●二乙醇胺甲氧基肉桂酸酯

●4-甲氧基肉桂酸2-乙基己酯、4-甲氧基肉桂酸十二烷基酯、4- 甲氧基肉桂酸十四烷基酯、4-甲氧基肉桂酸十六烷基酯或4-甲氧基 肉桂酸十八烷基酯

●含有二羥基丙酮的2-羥基-1,4-萘醌

●苯基苯并咪唑磺酸

●鄰氨基苯甲酸薄荷酯

●紅凡士林

●雙棓酰三油酸酯

●氰雙苯丙烯酸辛酯

●舒利苯酮(二苯甲酮-4)

●2,2’-二羥基-4-甲氧基二苯甲酮(二苯甲酮-8)

●甲氧基肉桂酸辛酯

●二氧化鈦

●4-[雙(羥丙基)]氨基苯甲酸乙酯(乙基二羥丙基氨基苯甲酸酯)

●水楊酸辛酯

●三乙醇胺水楊酸酯。

本發明的組合物還可包含一種或多種可用作表面活性劑、乳化 劑或增溶劑的物質。這些物質可用于降低表面張力,在已乳化的液 滴表面上形成復合薄膜,在已乳化的液滴上產生排斥阻擋層以防止 聚結,在整個貯存期限內延遲乳液發生物理變化或使溶質變成表面 活性劑形成的膠束的一部分。用作表面活性劑、乳化劑或增溶劑的 合適的物質包括一種或多種以下物質:

●C50-C650直鏈或支鏈二羥基聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段共聚物

●乙二胺的C50-C650支鏈聚羥基聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段共聚物

●C12-C330乙氧基化的烷基酚

●C12-C60醇的C16-C140聚乙二醇醚

●C12-C330乙氧基化的烷基酚的羧酸酯

●C12-C40羧酸與C8-C40聚乙二醇的酯

●辛酸甘油三酯或癸酸甘油三酯和C8-C40聚乙二醇的酯

●C12-C330乙氧基化的烷基酚的磷酸酯

●C12-C60醇的C16-C140聚乙二醇醚的磷酸酯和二酯

●松香酸

●硬脂酰乳酸鈣

●硫酸乙酯十六烷基乙基嗎啉

●十六烷基三甲基溴化銨、十六烷基三甲基氯化銨、十六烷基三 甲基硫酸甲酯銨或十六烷基三甲基甲苯磺酸銨

●十六烷醇

●十六烷聚二甲基硅氧烷共聚醇

●十六烷基甘油基醚/甘油共聚物

●磷酸十六烷基酯

●十六/十八烷基葡糖苷

●山萮酸糊精酯、月桂酸糊精酯、肉豆蔻酸糊精酯、棕櫚酸糊精 酯或硬脂酸糊精酯

●磷酸二(十六烷基酯)

●月桂酸二乙基氨基乙酯或硬脂酸二乙基氨基乙酯

●二甲基辛炔二醇

●磷酸二(十四烷基酯)

●花生酸甘油酯、山萮酸甘油酯、辛酸甘油酯、癸酸甘油酯、椰 油酸甘油酯、芥酸甘油酯、氫化樹脂酸甘油酯、羥基硬脂酸甘油酯、 異棕櫚酸甘油酯、異硬脂酸甘油酯、異十三酸/硬脂酸/己二酸甘油酯、 羊毛脂酸甘油酯、月桂酸甘油酯、油酸甘油酯、亞油酸甘油酯、亞 麻酸甘油酯、油酸甘油酯、褐煤酸甘油酯、肉豆蔻酸甘油酯、棕櫚 酸甘油酯、硬脂酸甘油酯、棕櫚油酸甘油酯、蓖麻油酸甘油酯或十 一碳烯酸甘油酯

●乙二醇辛酸酯

●氫化卵磷脂

●氫化棕櫚酸甘油酯(palm?glyceride)

●磷酸羥基十六烷基酯

●油酸羥乙酯甘油酯和/或硬脂酸羥乙酯甘油酯

●羊毛脂

●月桂基三甲基氯化銨

●磷酸十二烷酯

●卵磷脂

●月桂酸失水甘露糖醇酯或油酸失水甘露糖醇酯

●肉豆蔻酰甲基丙氨酸

●棕櫚酸

●山萮酸辛氧基甘油酯或棕櫚酸辛氧基甘油酯

●壬酸

●季戊四醇硬脂酸酯

●磷脂酰膽堿

●月桂酸鉀、肉豆蔻酸鉀、油酸鉀、十二烷基羥丙基磺酸鉀、磷 酸十六烷酯鉀、硫酸十二烷基酯鉀、棕櫚油酸(plamate)鉀、棕櫚酸 鉀、蓖麻油酸鉀或硬脂酸鉀

●棕櫚油酸鈉、棕櫚酸鈉、鄰苯二甲酸鈉、硬脂基酰胺鈉、蓖 麻油酸鈉、硬脂酸鈉、硫酸硬脂基酯鈉、十三烷醇聚醚硫酸酯鈉、 硫酸十三烷基酯鈉、十一烯酸鈉、月桂酰乳酸鈉、磷酸十二烷基酯 鈉、肉豆蔻酸鈉、油酸鈉、油酰乳酸鈉、山萮酰乳酸鈉、己酰乳酸 鈉、辛酸鈉、異硬脂酰乳酸鈉或月桂酸鈉

●山萮酸丙二醇酯、辛酸丙二醇酯、羥基硬脂酸丙二醇酯、異硬 脂酸丙二醇酯、月桂酸丙二醇酯、亞油酸丙二醇酯、Unolenate丙二 醇酯、肉豆蔻酸丙二醇酯、油酸丙二醇酯、蓖麻油酸丙二醇酯或硬 脂酸丙二醇酯

●脫水山梨糖醇辛酸酯、脫水山梨糖醇二異硬脂酸酯、脫水山梨 糖醇二油酸酯、脫水山梨糖醇二硬脂酸酯、脫水山梨糖醇異硬脂酸 酯、脫水山梨糖醇月桂酸酯、脫水山梨糖醇油酸酯、脫水山梨糖醇 棕櫚酸酯、脫水山梨糖醇倍半異硬脂酸酯、脫水山梨糖醇倍半油酸 酯、脫水山梨糖醇倍半硬脂酸酯、脫水山梨糖醇硬脂酸酯、脫水山 梨糖醇三異硬脂酸酯、脫水山梨糖醇三油酸酯或脫水山梨糖醇三硬 脂酸酯

●棉子糖油酸酯

●硬脂酸

●硬脂酰乳酸

●十八烷醇

●蔗糖二月桂酸酯、蔗糖二硬脂酸酯、蔗糖月桂酸酯、蔗糖肉豆 蔻酸酯、蔗糖油酸酯、蔗糖棕櫚酸酯、蔗糖多月桂酸酯、蔗糖多亞 油酸酯、蔗糖多油酸酯、蔗糖多棕櫚油酸或蔗糖多硬脂酸酯

●山萮醇的C32-C82聚乙二醇醚

●十六烷醇的C20-C106聚乙二醇醚

●十六烷醇或油醇的C28-C80聚乙二醇醚

●十六烷醇和/或十八烷醇的C20-C70聚乙二醇醚

●膽甾醇的C20-C80聚乙二醇醚

●癸醇的C16-C24聚乙二醇醚

●二氫膽甾醇的C40-C80聚乙二醇醚

●異十六烷醇的C20-C60聚乙二醇醚

●異癸醇的C18-C30聚乙二醇醚

●異十二烷醇的C18-C40聚乙二醇醚

●異十八烷醇的C20-C120聚乙二醇醚

●癸酸甘油酯、辛酸甘油酯、月桂酸甘油酯、肉豆蔻酸甘油酯、 油酸甘油酯、棕櫚酸甘油酯或硬脂酸甘油酯的C12-C120聚乙二醇醚

●十二烷醇的C14-C100聚乙二醇醚

●十四烷醇的C16-C24聚乙二醇醚

●油醇的C20-C70聚乙二醇醚

●丁醇的C10-C100聚乙二醇/聚丙二醇醚

●十六烷醇的C20-C106聚乙二醇/聚丙二醇醚

●癸醇的C20-C100聚乙二醇/聚丙二醇醚

●十二烷醇的C14-C100聚乙二醇/聚丙二醇醚

●異十八烷醇的C20-C120聚乙二醇醚的羧酸酯

●十二烷醇的C14-C100聚乙二醇醚的羧酸酯

●十四烷醇的C16-C24聚乙二醇醚的羧酸酯

●十二烷醇C14-C100聚乙二醇醚的檸檬酸二酯

●月桂酸異丙酯、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯或硬脂酸異丙 酯

●山梨糖醇的C30-C120聚乙二醇醚的月桂酸酯

●水楊酸辛酯、水楊酸十二烷基酯、水楊酸十四烷基酯、水楊酸 十六烷基酯或水楊酸十八烷基酯

●十六烷醇的C20-C106聚乙二醇醚的磷酸酯

●異十八烷醇的C20-C120聚乙二醇醚的磷酸酯

●十二烷醇的C14-C100聚乙二醇醚的磷酸二酯

●油醇的C20-C70聚乙二醇醚的磷酸酯和/或二酯

●甘油的C15-C30聚乙二醇醚的硬脂酸酯

●異十六烷醇的C20-C60聚乙二醇醚的硬脂酸酯

●異十八烷醇的C20-C120聚乙二醇醚的硬脂酸酯

●十六烷醇的C20-C106聚乙二醇醚的磷酸酯的二乙醇胺鹽

●十六烷和/或十八烷醇的C20-C70聚乙二醇醚的磷酸酯的二乙 醇胺鹽

●油醇的C20-C70聚乙二醇醚的磷酸酯的二乙醇胺鹽

●十二烷醇的C14-C100聚乙二醇醚的檸檬酸酯的二鈉鹽

●十二烷醇的C14-C100聚乙二醇醚的磷酸酸酯的二鈉鹽

●油醇的C20-C70聚乙二醇醚的磷酸酸酯的二鈉鹽

●十六烷和/或十八烷醇的C20-C70聚乙二醇醚的磷酸酸酯的單 乙醇胺鹽

●山萮酸、癸酸、辛酸(caprylic?acid)、月桂酸、油酸、辛酸(octanoic acid)、棕櫚酸或硬脂酸的C12-C120聚乙二醇二酯

●C6-C40聚甘油和山萮酸、癸酸、辛酸、月桂酸、油酸、辛酸、 棕櫚酸或硬脂酸的聚酯。

本發明的組合物還可包含一種或多種可用作紫外光吸收劑的物 質,以保護由所述組合物制備的產物免受紫外光誘導的化學或物理 劣化。UV吸收劑(如防曬劑)能將入射的紫外輻射轉化為破壞性差的 紅外輻射(熱)。可用作紫外光吸收劑的合適的物質包括一種或多種以 下物質:

●乙酰氨基水楊酸苯酯

●3-亞芐基樟腦

●二磺酸均二苯乙烯基酯

●尿囊素氨基苯甲酸酯

●二苯乙烯基聯苯二磺酸二鈉

●亞芐基酞

●磺酰胺

●2-(2’-羥基-5’-甲基苯基)苯并三唑

●二苯甲酮

●亞芐基樟腦磺酸

●二羥丙基氨基苯甲酸乙酯

●被一個或多個選自羥基、烷氧基、烷基、鹵素和磺酸根的基團 取代的二苯甲酮

●水楊酸芐酯

●二異丙基肉桂酸乙酯、甲氧基肉桂酸乙酯或尿刊酸乙酯

●布美三唑

●氨基苯甲酸乙酯

●丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷

●氨基苯甲酸丁酯

●2-氰基-3,3-二苯基丙烯酸乙酯

●桂醚酯

●阿魏酸

●辛酸甘油酯、二甲氧基肉桂酸甘油酯

●二-叔丁基羥基亞芐基樟腦

●氨基苯甲酸甘油酯

●雙棓酰三油酸酯

●乙二醇水楊酸酯

●肉桂酸二異丙酯甲酯

●對-甲氧基肉桂酸異戊酯

●雙乙基苯基三氨基三嗪二鈉

●水楊酸異丙基芐酯

●異丙基二苯甲酰基甲烷

●辛基三嗪酮

●尿刊酸鈉

●甲氧基肉桂酸異丙酯

●氨基苯甲酸酯

●鄰氨基苯甲酸薄荷酯或水楊酸薄荷酯

●二甲基對氨基苯甲酸戊酯

●對苯二亞甲基二樟腦磺酸

●4-甲基亞芐基樟腦

●苯基苯并咪唑磺酸

●二氧化鈦

●氰雙苯丙烯酸辛酯

●聚丙烯酰氨基甲基亞芐基樟腦

●三氨基苯甲酸泛醇酯

●2-(2H-苯并三唑-2-基)-4-(1,1,3,3-四甲基丁基)苯酚

●甲氧基肉桂酸鉀

●尿刊酸

●二甲基對氨基苯甲酸辛酯(octyl?dimethyl?PABA)

●苯基苯并咪唑磺酸鉀

●甲氧基肉桂酸辛酯或水楊酸辛酯

●苯基苯并咪唑磺酸鈉。

配制的一種或多種載體、助劑和/或添加劑的混合物可選自以上 所列種類的物質。還可選自從以上所列種類的物質省去任何一種或 多種的子集。因此,在這種情況下,載體、助劑和/或添加劑的混合 物不僅可由以上所列的所有物質以各種不同含量的組合的任何子集 組成,還可由不存在已省去的部分形成的子集組成。此外,以上所 列省去任何部分的子集可為整個集的單獨的個體,使得除了所選的 單獨的個體以外,在所有的其他物質不存在的情況下提供載體、助 劑和/或添加劑。

二氫假荊芥內酯可單獨或以任何比例組合用于本發明。本領域 通常的做法是,根據產品性質和其他因素確定所需加至具有驅蟲性 能的給定的易被昆蟲侵害的物品的驅蟲劑組合物的量。這些因素包 括考慮成本和驅蟲劑組合物或驅避物品中其他成分的性質、其用量 以及所需的驅避效果。通常驅避組合物應包含足夠量的活性驅蟲劑 物質,以長時間(優選至少幾小時)有效地將昆蟲驅離宿主。

式I的每種二氫假荊芥內酯或其混合物在包含一種或多種上述 載體、助劑和/或添加劑的驅蟲劑組合物或驅避物品中的量通常不超 過最終產品重量的約80%,但是,在某些應用中可使用更大的量, 而不限于此量。更優選二氫假荊芥內酯合適的量為所述組合物或物 品重量的至少約0.001%,優選為約0.01%至高達約50%,更優選為 約0.01%-約20%。具體組合物取決于預期的用途。

可不使用載體配制本發明的二氫假荊芥內酯驅避組合物且有 效。但是,更通常驅蟲劑組合物包括載體并包含約0.001-50%重量的 所公開的化合物,這些化合物通常與載體充分混合,使活性物質驅 避常見的害蟲,例如叮咬昆蟲、噬木昆蟲、有害昆蟲、居家害蟲等。

根據使用的優選的方法,可將本發明的組合物配制和包裝成各 種形式以便運輸產品,包括溶液、懸浮液、霜膏、軟膏、凝膠、薄 膜或噴霧劑。載體可為適于通過壓縮氣體將二氫假荊芥內酯分散在 空氣中的氣溶膠組合物。

局部用驅蟲劑物品的合乎需要的性質包括低毒性、抗水浸或汗 濕損失性、低氣味或無氣味或至少令人愉快的氣味、易于施用性和 在宿主表面上快速形成干燥不粘手表面薄膜。為得到這些性質,局 部用驅蟲劑物品制劑應允許用本發明的驅蟲劑組合物處理昆蟲滋生 動物(例如有跳蚤的狗、有虱的禽、有壁虱的母牛和人),通過使所述 動物的皮膚、毛或羽毛與有效量的驅蟲劑物品接觸而將昆蟲驅離動 物宿主。因此,將物品分散到空氣中或將組合物以液體霧或精細粉 塵形式分散,從而使驅蟲劑落在所要求的宿主表面上。同樣,直接 撒布液體/半固體/固體驅蟲劑物品在宿主上是使宿主表面與有效量驅 蟲劑組合物接觸的有效方法。

可用作局部用驅蟲劑物品的本發明的各實施方案包括(但不限 于)科隆香水、洗液、噴霧劑、霜膏、凝膠、軟膏、洗浴凝膠、泡沫 產品(例如刮胡泡)、美容品、除臭劑、香波、發蠟/護發素和個人肥 皂組合物(例如手用肥皂和洗浴肥皂)。

本發明還涉及二氫假荊芥內酯混合物作為驅蟲劑在各種易受昆 蟲侵害的物品中的用途。這些戶外消費品通常(但不是必須)包含本發 明的驅蟲劑組合物,但包含有效量的二氫假荊芥內酯。可通過使用 勒二氫假荊芥內酯及其混合物來增效的典型的物品包括但不局限 于:空氣清新劑、蠟燭、其他香味物品、纖維、片材、衣料[例如衣 服、網(蚊帳)和其他織物]、紙、油漆、油墨、粘土、木材、家具(例 如中庭和甲板)、地毯、潔具、塑料、聚合物等。

本發明的二氫假荊芥內酯組合物可與聚合物共混,其還可包括 可控釋放體系。相容的聚合物可生物降解或可不生物降解。示例性 的聚合物有高密度聚乙烯或低密度聚乙烯、可生物降解的熱塑性聚 氨酯、可生物降解的乙烯聚合物和聚(ε-己內酯)均聚物和包含在美國 專利4,496,467、美國專利4,469,613和美國專利4,548,764中所公開 的相同的物質的組合物。

出于各種原因,二氫假荊芥內酯特別有利地在本發明的制備中 作為驅避物。

首先,所述化合物性價比高,這是選擇有效驅蟲劑時的一個重 要考慮因素。許多商業可得的驅避劑產品僅在較濃的形式下有效, 載體中包含占總重量高達5-30%(或以上)的驅避劑。例如McGovern 等的美國專利4,416,881公開了在載體中驅避劑濃度為6.25-25%。

第二,所述化合物為已知的天然化合物,因此在驅避組合物中 作為主要活性成分克服了合成的化學品(例如DEET)所產生的問題。

最后,這樣制備的二氫假荊芥內酯混合物除了具有天然驅蟲性 以外,所述組合物還具有獨特和令人愉快的香味。可例如通過利用 或減輕組合物中的一種或多種其他成分的嗅覺反應來賦予、改變、 增加或提高驅蟲劑組合物或物品的整體嗅覺成分。更具體地講,本 發明的二氫假荊芥內酯或其混合物可用于掩蔽或改變在最終的驅避 組合物制劑或物品中的其他成分的香氣和/或通過賦予有特征的香味 或芳香增強對消費者的吸引力。預期比起其他驅蟲劑化合物(特別是 DEET),二氫假荊芥內酯令人愉快的香味對消費者具有更強的吸引 力。

二氫假荊芥內酯及其用途還見述2003年1月23日提交的美國 專利序列號10/349,865,出于所有目的將其通過引用全文結合到本 文中來。

當本發明的組合物陳述或描述為包含、包括、含有、具有、由 組成或由某些組分組成時,應理解的是,除非另外說明,否則組合 物中還可存在一種或多種除那些明確陳述或描述以外的組分。但是, 在可選的實施方案中,本發明的組合物可陳述或描述為基本由某些 組分組成時,其中不存在在實質上改變工作原理或使組合物的特性 明顯不同的實施方案的組分。在另一個可選的實施方案中,本發明 的組合物可陳述或描述為由某些組分組成,其中不存在非其他的實 施方案組分。

當用單數形式陳述或描述本發明的組合物中存在的組分時,除 非另外說明,否則應當理解為存在的該組分數目并非僅限于1。

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