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用于高地耕作的除草劑組合物和控制方法.pdf

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用于 高地 耕作 除草劑 組合 控制 方法
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摘要
申請專利號:

CN200580036633.7

申請日:

20051021

公開號:

CN101048065A

公開日:

20071003

當前法律狀態:

有效性:

失效

法律詳情:
IPC分類號: A01N43/90,A01N33/18,A01N35/10,A01N39/02,A01N43/40,A01N43/50,A01N43/76,A01N47/12,A01N47/30,A01N47/36,A01N47/38 主分類號: A01N43/90,A01N33/18,A01N35/10,A01N39/02,A01N43/40,A01N43/50,A01N43/76,A01N47/12,A01N47/30,A01N47/36,A01N47/38
申請人: 日本農藥株式會社
發明人: 熊田秀治,夏目文嗣
地址: 日本東京都
優先權: 309532/2004
專利代理機構: 北京泛誠知識產權代理有限公司 代理人: 楊本良;文琦
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法律狀態
申請(專利)號:

CN200580036633.7

授權公告號:

法律狀態公告日:

法律狀態類型:

摘要

本發明涉及除草劑組合物,其包括作為活性成分的至少一種選自由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物的化合物,右式中R1代表具有1或2個碳原子的氟代烷基,具有1或2個碳原子的氟代烷氧基,或具有1或2個碳原子的氟代烷硫基,R2代表具有1-4個碳原子的直鏈或支鏈的烷基,或具有1-4個碳原子的直鏈或支鏈的氟代烷基,和R3和R4各自獨立地代表氫原子或具有1-3個碳原子的直鏈或支鏈的烷基,和一種或兩種或更多種選自基于脲的除草劑、基于二硝基苯胺的除草劑、基于苯氧基丙酸的除草劑,基于環己二酮的除草劑、基于咪唑啉酮的除草劑,基于磺酰脲的除草劑,基于氨基甲酸酯的除草劑、基于三唑啉酮的除草劑,基于三唑并嘧啶的除草劑,氟草煙(fluroxypyr)或其衍生物,二氯吡啶酸(clopyralid)或其衍生物,氟噻草胺(flufenacet),呋草酮(flurtamone)和pinoxaden的除草劑,和使用其的方法。

權利要求書

1.一種除草劑組合物,其包括作為活性成分的至少一種選自由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物的化合物,其中R代表具有1或2個碳原子的氟代烷基,具有1或2個碳原子的氟代烷氧基,或具有1或2個碳原子的氟代烷硫基,R代表具有1-4個碳原子的直鏈或支鏈的烷基,或具有1-4個碳原子的直鏈或支鏈的氟代烷基,和R和R各自獨立代表氫原子或具有1-3個碳原子的直鏈或支鏈的烷基,和一種或兩種或更多種選自基于脲的除草劑、基于二硝基苯胺的除草劑、基于苯氧基丙酸的除草劑,基于環己二酮的除草劑、基于咪唑啉酮的除草劑,基于磺酰脲的除草劑,基于氨基甲酸酯的除草劑、基于三唑啉酮的除草劑,基于三唑并嘧啶的除草劑,氟草煙或其衍生物,二氯吡啶酸或其衍生物,氟噻草胺,呋草酮和pinoxaden的除草劑。2.根據權利要求1的除草劑組合物,其中所述基于脲類的除草劑為異丙隆,綠麥隆,或噻唑隆。3.根據權利要求1的除草劑組合物,其中所述基于二硝基苯胺的除草劑為:氟樂靈,氟草胺,氨氟樂靈,氨磺樂靈,丁樂靈或二甲戊樂靈。4.根據權利要求1的除草劑組合物,其中所述基于苯氧基丙酸的除草劑是禾草靈,噁唑禾草靈,炔草酸,其衍生物或其任選的活性物質。5.根據權利要求1的除草劑組合物,其中所述基于環己二酮的除草劑為三甲苯草酮。6.根據權利要求1的除草劑組合物,其中所述基于咪唑啉酮的除草劑為咪草酯。7.根據權利要求1的除草劑組合物,其中所述基于磺酰脲的除草劑為酰嘧磺隆,碘磺隆,氯嘧磺隆,甲嘧磺隆,氟嘧磺隆,芐嘧磺隆,乙氧嘧磺隆,環丙嘧磺隆,氯磺隆,甲磺隆,苯磺隆,醚苯磺隆,三氟甲磺隆,三氟啶磺隆,醚磺隆,胺苯磺隆,氟胺磺隆,氟磺隆,噻吩磺隆,吡嘧磺隆,氯吡嘧磺隆,甲酰胺磺隆,啶嘧磺隆,甲基二磺隆,砜嘧磺隆,煙嘧磺隆,氟啶嘧磺隆或其鹽,唑吡嘧磺隆或磺酰磺隆。8.根據權利要求1的除草劑組合物,其中所述基于氨基甲酸酯的除草劑為野麥畏。9.根據權利要求1的除草劑組合物,其中所述基于三唑啉酮的除草劑為氟酮磺隆、丙苯磺隆或其鹽。10.根據權利要求1的除草劑組合物,其中所述基于三唑并嘧啶的除草劑為唑嘧磺草胺,雙氟磺草胺或氯酯磺草胺。11.一種用于控制對作物有害的雜草的方法,其包括將有效量的權利要求1-10任一項的除草劑組合物施用到待處理的雜草或土壤上。

說明書

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技術領域

本發明涉及除草劑組合物,在該組合物中將兩種或更多種除草劑 混合到一起,以有效控制多種有害雜草。

背景技術

迄今已經報道了大量的具有除草活性的化合物,這些化合物目前 作為除草劑銷售和使用。要求除草劑表現出優異的除草效果,具備廣 譜除草性能并對于環境和農作物是非常安全的。然而,現有的許多除 草劑并不總能滿足所有這些要求。從而,使用混合到一起的兩種或更 多種能夠彼此互補弱點的除草劑的除草劑組合物在實踐中很常見。

已知本發明的由式(I)代表的噻吩并嘧啶衍生物組成的除草劑組 合物可作為用于種植如水稻,小麥,大麥等的農作物,玉米和大豆的 選擇性除草劑的活性成分(例如,參見專利文獻1)。組成本發明除草 劑組合物的單獨的除草劑和由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物一起是公 知的化合物(例如,參見非專利文獻1或非專利文獻2)。

專利文獻1:JP-A-2004-137270

非專利文獻1:The?Pesticide?Manual,第13版,2003

非專利文獻1:Shigemi?Shiguya以及另外3人,SHIBYYA INDEX-2002-9th版,SHIBUYA?INDEX?Kenkyukai,12月15日,2001

發明內容

本發明要解決的問題

然而當由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物單獨使用時,取決于雜 草的種類、作物的種植情況等,它有時不能得到足夠的除草效果。從 而,需要開發一種除草劑組合物,其具有改進的除草性能,即獲得改 進了的除草效果,具有更廣泛的除草范圍并具有高度安全性。

解決該問題的方法

本發明發明人進行了深入研究,得到了一種優異的除草劑組合物。 結果發現,通過將由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物與一種或多種已知 具有除草活性的化合物混合,可縮短表現出除草效果所需時間,且與 單獨使用各成分的情況相比增強了協同效應,這使得降低化學劑量和 拓寬除草范圍成為可能,從而在寬范圍內,尤其在小麥,大麥等田地 中選擇性控制雜草。從而完成本發明。因此,本發明涉及除草劑組合 物,其包括作為活性成分的,至少一種選自由式(I)表示的噻吩并嘧啶 衍生物的化合物:

其中R1代表具有1或2個碳原子的氟代烷基,具有1或2個碳原 子的氟代烷氧基,或具有1或2個碳原子的氟代烷硫基,

R2代表具有1-4個碳原子的直鏈或支鏈的烷基,或具有1-4個碳 原子的直鏈或支鏈的氟代烷基,和

R3和R4各自獨立代表氫原子或具有1-3個碳原子的直鏈或支鏈的 烷基,和

一種或兩種或更多種選自基于脲的除草劑、基于二硝基苯胺的除 草劑、基于苯氧基丙酸的除草劑,基于環己二酮的除草劑、基于咪唑 啉酮的除草劑,基于磺酰脲的除草劑,基于氨基甲酸酯的除草劑、基 于三唑啉酮的除草劑,基于三唑并嘧啶的除草劑,氟草煙(fluroxypyr) 或其衍生物,二氯吡啶酸(clopyralid)或其衍生物,氟噻草胺 (flufenacet),呋草酮(flurtamone)和pinoxaden,和使用其的方法。

本發明有益效果

本發明提供了產生協同效應的除草劑組合物,從而預期產生增強 的除草效果,并即使在各自單獨使用由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物 或已知具有除草效果的一種或多種化合物不能產生足夠效果的雜草物 種或種植條件情況下,仍可使得以降低的化學劑量控制雜草。

最佳實施方式

下文中,將更詳細地描述本發明。在組成本發明的除草劑組合物 的由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物中,R1代表具有1或2個碳原子的 氟代烷基,具有1或2個碳原子的氟代烷氧基,或具有1或2個碳原 子的氟代烷硫基。其具體例子包括氟代甲基,二氟代甲基,三氟代甲 基,2-氟代乙基,2,2-二氟代甲基,2,2,2-三氟代乙基,氟代甲氧基,二 氟代甲氧基,三氟代甲氧基,2-氟代乙氧基,2,2-二氟代甲氧基,2,2,2- 三氟代乙氧基,氟代甲硫基,二氟代甲硫基,三氟代甲硫基,2-氟代乙 硫基,2,2-二氟代甲硫基,2,2,2-三氟代乙硫基。R2代表具有1-4個碳 原子的直鏈或支鏈的烷基,或具有1-4個碳原子的直鏈或支鏈的氟代烷 基。其具體例子包括甲基,乙基,丙基,異丙基,丁基,異丁基,仲 丁基,叔丁基,氟代甲基,二氟代甲基,三氟代甲基,2-氟代乙基,2,2- 二氟代甲基,2,2,2-三氟代乙基,3-氟代丙基,3,3,3-三氟代丙基,2,2,3,3- 四氟代丙基,2,2,3,3,3-五氟代丙基,1-甲基-2,2,2-三氟代乙基,2,2,2- 三氟代-1-(三氟代甲基)乙基,和1-甲基-2,2,3,3,3-五氟代丙基。R3和 R4各自獨立代表氫原子或具有1-3個碳原子的直鏈或支鏈的烷基。其 具體例子包括氫原子,甲基,乙基,丙基和異丙基。

在由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物中,優選其中R1代表三氟代甲 基,三氟代甲氧基或三氟代甲硫基,R2代表具有2或3個碳原子的氟 代烷基或具有1-3個碳原子的烷基,R3代表甲基或乙基,和R4代表氫 原子的那些。所有其中,在表1中列出的化合物可看作尤其優選的化 合物。

表1 ??編號 ????R1 ????R2 ??R3 ??R4 ??熔點(℃) ??1 ????CF3 ????n-C3H7 ??C2H5 ??H ??粘性油狀物 ??2 ????CF3 ????CH3 ??CH3 ??H ??77 ??3 ????CF3 ????C2H5 ??CH3 ??H ??98 ??4 ????CF3 ????i-C3H7 ??CH3 ??H ??118-119 ??5 ????CF3 ????CH2CF3 ??CH3 ??H ??100-101 ??6 ????CF3 ????CH2CF2CHF2 ??CH3 ??H ??100-101 ??7 ????CF3 ????CH2CF2CF3 ??CH3 ??H ??43-44 ??8 ????OCF3 ????CH2CF3 ??CH3 ??H ??60-62 ??9 ????OCF3 ????CH2CF2CHF2 ??CH3 ??H ??104-106 ??10 ????SCF3 ????CH2CF3 ??CH3 ??H ??73-75

在使用由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物控制雜草的情況下,取決 于待處理的農作物,雜草種類,應用情況,應用條件等而使用不同劑 量。通常,使用的劑量以活性成分表示為0.1-2,000g/ha,優選為1-1000 g/ha,和尤其優選為10-500g/ha。

本發明的含有由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物的組合物可在廣泛 范圍內,尤其對小麥,大麥等的田間選擇性控制雜草。從而,優選將 其與通常用于小麥、大麥等的田間的除草劑混合。

基于脲類的除草劑例子(以常用名稱表示)包括敵草隆(diuron), 利谷隆(linuron),伏草隆(fluometuron),綠麥隆(chlorotoluron), 異丙隆(isoproturon),殺草隆(daimuron),丁噻隆(tebuthiuron), 噻唑隆(methabenzthiazuron),和methobenzuron。優選異丙隆,綠麥 隆,或噻唑隆。

在本發明中,基于脲類的除草劑的應用劑量取決于化合物的種類 而不同。例如異丙隆的使用劑量為10-10,000g/ha,優選為100-5,000 g/ha,特別優選為500-2,000g/ha。取決于需要控制的雜草、應用情況、 應用條件等,在本發明的除草劑組合物中,由式(I)表示的噻吩并嘧啶 衍生物和基于脲類除草劑的含量比不同。通常,每1重量份的由式(I) 表示的噻吩并嘧啶衍生物,優選使用0.1-5000重量份,特別優選1-200 重量份的基于脲的除草劑。

基于二硝基苯胺的除草劑的例子(以常用名表示)包括:氟樂靈, 氟草胺,氨氟樂靈(prodiamine),氨磺樂靈(oryzalin),丁樂靈(butralin), 和二甲戊樂靈(pendimethalin)。特別優選二甲戊樂靈或氟樂靈。

在本發明中,基于二硝基苯胺的除草劑的使用劑量取決于化合物 種類而不同。例如,二甲戊樂靈的用量為10-10,000g/ha,優選為 100-5,000g/ha,且尤其優選為500-2,000g/ha。取決于需要控制的雜草、 應用情況、應用條件等,在本發明的除草劑組合物中,由式(I)表示的 噻吩并嘧啶衍生物和基于二硝基苯胺的除草劑的含量比不同。通常, 每1重量份的由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物,優選使用0.1-5000重 量份,特別優選1-200重量份的基于二硝基苯胺的除草劑。

基于苯氧基丙酸的除草劑的例子(以常用名表示)包括:禾草靈 (diclofop),其衍生物和其任選的活性物質;精吡氟禾草靈(fluazifop), 其衍生物和其任選的活性物質;炔草酸(clodinafop),其衍生物和其 任選的活性物質;氟吡禾靈(haloxyfop),其衍生物和其任選的活性 物質;噁唑禾草靈(fenoxaprop),其衍生物和其任選的活性物質; cyhalofop,其衍生物和其任選的活性物質;和喹禾靈(quizalofop), 其衍生物和其任選的活性物質。禾草靈,其衍生物和其任選的活性物 質;惡唑禾草靈,其衍生物和其任選的活性物質;或炔草酸,其衍生 物和其任選的活性物質是特別優選的。

在本發明中,基于苯氧基丙酸的除草劑的使用劑量取決于化合物 種類而不同。例如,炔草酸的用量為10-10,000g/ha,優選為10-1,000g/ha, 且尤其優選為30-500g/ha。取決于需要控制的雜草、應用情況、應用條 件等,在本發明的除草劑組合物中,由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物 和基于苯氧基丙酸的除草劑的含量比不同。通常,每1重量份的由式(I) 表示的噻吩并嘧啶衍生物,優選使用0.1-5000重量份,特別優選1-200 重量份的基于苯氧基丙酸的除草劑。

基于環己二酮的除草劑的例子(以常用名表示)包括:稀禾定 (sethoxydim),噻草酮(cycloxydim),三甲苯草酮(tralkoxydim), 丁苯草酮(butroxydim),和烯草酮(clethodim),吡喃草酮 (tepraloxydim)。尤其優選三甲苯草酮。

在本發明中,基于環己二酮的除草劑的使用劑量取決于化合物種 類而不同。例如,三甲苯草酮的用量為10-10,000g/ha,優選為 10-1,000g/ha,且尤其優選為30-500g/ha。取決于需要控制的雜草、應 用情況、應用條件等,在本發明的除草劑組合物中,由式(I)表示的噻 吩并嘧啶衍生物和基于環己二酮的除草劑的含量比不同。通常,每1 重量份的由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物,優選使用0.1-5000重量份, 特別優選1-200重量份的基于環己二酮的除草劑。

基于咪唑啉酮的除草劑的例子(以常用名表示)包括:咪草酸 (imazamethabenz-methyl),咪唑煙酸(imazapyr)和其鹽,甲咪唑煙 酸(imazapic)和其鹽,滅草喹(imazaquin)和其鹽,咪草煙(imazethapyr) 和其鹽,和甲氧咪草煙(imazamox)和其鹽。尤其優選咪草酸。

在本發明中,基于咪唑啉酮的除草劑的使用劑量取決于化合物種 類而不同。例如,咪草酯的用量為10-10,000g/ha,優選為10-1,000g/ha, 且尤其優選為30-500g/ha。取決于需要控制的雜草、應用情況、應用條 件等,在本發明的除草劑組合物中,由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物 和基于咪唑啉酮的除草劑的含量比不同。通常,每1重量份的由式(I) 表示的噻吩并嘧啶衍生物,優選使用0.1-5000重量份,特別優選1-200 重量份的基于咪唑啉酮的除草劑。

基于磺酰脲的除草劑的例子(以常用名表示)包括:酰嘧磺隆 (amidosulfuron),碘磺隆(iodosulfuron),氯嘧磺隆(chlorimuron-ethyl), 甲嘧磺隆(sulfometuron-methyl),氟嘧磺隆(primisulfuron),芐嘧 磺隆(bensulfuron-methyl),乙氧嘧磺隆(ethoxysulfuron),環丙嘧 磺隆(cyclosulfamuron),氯磺隆(chlorsulfuron),甲磺隆 (metsulfuron-methyl),苯磺隆(tribenuron-methyl)醚苯磺隆 (triasulfuron),三氟甲磺隆(tritosulfuron),三氟啶磺隆 (trifloxysulfuron),醚磺隆(cinosulfuron),胺苯磺隆 (ethametsulfuron-methyl),氟胺磺隆(triflusulfuron-methyl),氟磺 隆(prosulfuron),噻吩磺隆(thifensulfuron-methyl),吡嘧磺隆 (pyrazosulfuron-ethyl),氯吡嘧磺隆(halosulfuron-methyl),甲酰胺 磺隆(foramsulfuron),啶嘧磺隆(flazasulfuron),甲基二磺隆 (mesosulfuron),砜嘧磺隆(rimsulfuron),煙嘧磺隆(nicosulfuron), 氟啶嘧磺隆(flupyrsulfuron-methyl)及其鹽,唑吡嘧磺隆 (imazosulfuron),和磺酰磺隆(sulfosulfuron)。其優選的例子包括 酰嘧磺隆,碘磺隆,氯嘧磺隆,甲嘧磺隆,氟嘧磺隆,乙氧嘧磺隆, 氯磺隆,甲磺隆,苯磺隆,醚苯磺隆,三氟甲磺隆,氟胺磺隆,氟磺 隆,噻吩磺隆,氯吡嘧磺隆,啶嘧磺隆,甲基二磺隆,砜嘧磺隆,煙 嘧磺隆,氟啶嘧磺隆及其鹽和磺酰磺隆。其尤其優選的例子包括酰嘧 磺隆,碘磺隆,乙氧嘧磺隆,氯磺隆,甲磺隆,苯磺隆,醚苯磺隆, 三氟甲磺隆,噻吩磺隆,氯吡嘧磺隆,甲基二磺隆,氟啶嘧磺隆及其 鹽和磺酰磺隆。

在本發明中,基于磺酰脲的除草劑的使用劑量取決于化合物種類 而不同。例如,氟啶嘧磺隆的用量為0.1-1,000g/ha,優選為1-100g/ha, 且尤其優選為5-20g/ha。取決于需要控制的雜草、應用情況、應用條 件等,在本發明的除草劑組合物中,由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物 和基于磺酰脲的除草劑的含量比不同。通常,每1重量份的由式(I)表 示的噻吩并嘧啶衍生物,優選使用0.001-100重量份,特別優選0.01-2 重量份的基于磺酰脲的除草劑。

基于氨基甲酸酯的除草劑的例子包括:菜草畏(sulfallate),燕麥 敵(di-allate),野麥畏(tri-allate),菌達滅(EPTC),丁草特(butylate), 戊草丹(esprocarb),坪草丹(orbencarb),禾草丹(thiobencarb), 禾草特(molinate),isopolinate,哌草丹(dimepiperate),稗草丹 (pyributicarb),苯敵草(phenmedipham),desmediphan,氯苯胺靈 (chlorpropham),和磺草靈(asulam)。尤其優選野麥畏。

在本發明中,基于氨基甲酸酯的除草劑的使用劑量取決于化合物 種類而不同。例如,野麥畏的用量為10-10,000g/ha,優選為100-5,000 g/ha,且尤其優選為500-2,000g/ha。取決于需要控制的雜草、應用情 況、應用條件等,在本發明的除草劑組合物中,由式(I)表示的噻吩并 嘧啶衍生物和基于氨基甲酸酯的除草劑的含量比不同。通常,每1重 量份的由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物,優選使用0.1-5000重量份, 特別優選1-200重量份的基于氨基甲酸酯的除草劑。

基于三唑啉酮的除草劑的例子(以常用名表示)包括:氨唑草酮 (amicarbazone),氟酮磺隆(flucarbazone)及其鹽,丙苯磺隆 (propoxycarbazone)及其鹽,甲磺草胺(sulfentrazone),和唑酮草酯 (carfentrazone-ethyl)。尤其優選氟酮磺隆及其鹽或者丙苯磺隆及其鹽。

在本發明中,基于三唑啉酮的除草劑的使用劑量取決于化合物種 類而不同。例如,氟酮磺隆的用量為0.1-1,000g/ha,優選為1-100g/ha, 且尤其優選為5-50g/ha。取決于需要控制的雜草、應用情況、應用條 件等,在本發明的除草劑組合物中,由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物 和基于三唑啉酮的除草劑的含量比不同。通常,每1重量份的由式(I) 表示的噻吩并嘧啶衍生物,優選使用0.01-100重量份,特別優選0.1-2 重量份的基于三唑啉酮的除草劑。

基于三唑并嘧啶的除草劑的例子包括:唑嘧磺草胺(flumetsulam), 磺草唑胺(metosulam),雙氯磺草胺(diclosulam),氯酯磺草胺 (cloransulam-methyl),雙氟磺草胺(florasulam),和五氟磺草胺 (penoxsulam)。尤其優選唑嘧磺草胺,雙氟磺草胺或氯酯磺草胺。

在本發明中,基于三唑并嘧啶的除草劑的使用劑量取決于化合物 種類而不同。例如,雙氟磺草胺的用量為0.1-1,000g/ha,優選為1-100 g/ha,且尤其優選為5-50g/ha。取決于需要控制的雜草、應用情況、應 用條件等,在本發明的除草劑組合物中,由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍 生物和基于三唑并嘧啶的除草劑的含量比不同。通常,每1重量份的 由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物,優選使用0.001-100重量份,特別優 選0.01-10重量份的基于三唑并嘧啶的除草劑。

此外,本發明的由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物的組合物可適當 地與除草劑如氟草煙和其衍生物,二氯吡啶酸及其衍生物,氟噻草胺, 呋草酮和pinoxaden混合。

本發明中,二氯吡啶酸的使用劑量為10-10,000g/ha,優選為 50-2000g/ha,尤其優選為100-1,000g/ha。在本發明的除草劑組合物中, 取決于需要控制的雜草、應用情況、應用條件等,在本發明的除草劑 組合物中,由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物和二氯吡啶酸的含量比不 同。通常,每1重量份的由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物,優選使用 0.1-5000重量份,特別優選1-200重量份的二氯吡啶酸。

本發明中,氟草煙的使用劑量為10-10,000g/ha,優選為50-2,000 g/ha,尤其優選為100-1,000g/ha。在本發明的除草劑組合物中,取決 于需要控制的雜草、應用情況、應用條件等,在本發明的除草劑組合 物中,由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物和氟草煙的含量比不同。通常, 每1重量份的由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物,優選使用0.1-5000重 量份,特別優選1-200重量份的氟草煙。

本發明中,氟噻草胺的使用劑量為10-10,000g/ha,優選為10-1,000 g/ha,尤其優選為30-500g/ha。在本發明的除草劑組合物中,取決于需 要控制的雜草、應用情況、應用條件等,在本發明的除草劑組合物中, 由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物和氟噻草胺的含量比不同。通常,每1 重量份的由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物,優選使用0.1-5000重量份, 特別優選1-200重量份的氟噻草胺。

本發明中,呋草酮的使用劑量為10-10,000g/ha,優選為10-1,000 g/ha,尤其優選為30-500g/ha。在本發明的除草劑組合物中,取決于需 要控制的雜草、應用情況、應用條件等,在本發明的除草劑組合物中, 由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物和呋草酮的含量比不同。通常,每1 重量份的由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物,優選使用0.1-5000重量份, 特別優選1-200重量份的呋草酮。

本發明中,pinoxaden的使用劑量為10-10,000g/ha,優選為 10-1,000g/ha,尤其優選為30-500g/ha。在本發明的除草劑組合物中, 取決于需要控制的雜草、應用情況、應用條件等,在本發明的除草劑 組合物中,由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物和pinoxaden的含量比不 同。通常,每1重量份的由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物,優選使用 0.1-5000重量份,特別優選1-200重量份的pinoxaden。

本發明除草劑組合物的使用劑量可任選在由式(I)表示的噻吩并嘧 啶衍生物的和各個待與其混合的除草劑的有效劑量范圍內選擇。本發 明中,還可將由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物與兩種或更多種上述的 除草劑混合。在該情況下,所述的使用劑量可任選在單獨的除草劑的 有效劑量范圍內選擇。

為通過采用本發明的除草劑組合物控制雜草,通常使用助劑將該 除草劑組合物根據本申請之前的常規應用方法配制成各種殺蟲劑制 劑,所述助劑如載體,表面活性劑等。此外,還可將由式(I)表示的噻 吩并嘧啶衍生物和單獨的除草劑分別配制成這樣的制劑:所述制劑在 應用過程中同時或連續應用從而形成組合物。本發明的除草劑組合物 對于應用情況或應用方法無特別限制。即,它既可用于種植各種作物 的土壤處理也可用于葉片處理。尤其是它可有效控制在種植小麥,大 麥等中的主要雜草,如大穗看麥娘(Alopecurus?mysuroides?Huds.), Alopecurus?geniculatas,Apera?interrupta(L.)Beauv.,早熟禾(Poa annua),大扁雀稗(Bromus?catharticus?Vahl),燕麥(Avena?fatua?L.), 野燕麥(wild?Avena?sative?L.),多花黑麥草(Lolium?multiflorum?Lam.), 旱雀麥(Bromus?tectorum?L.),狗尾草(Setaria?Viridis),Gallium?spurium L.var.echinospermon(Wallr.)Hayek,繁縷(Stellaria?media?Villars), Matricaria?inodora?L.,同花母菊(Matricaria?matricarioides(Less.) Porter),鬼燈檠(Rodgersia?podophylla?A.Gray),阿拉伯婆婆納 (Veronica?persica?Poir.),睫毛婆婆納(Veronica?hederaefolia?L.), 紫羅蘭(Viola?mandshurica?W.Becker),角罌粟花(corn?poppy) (Papaver?rhoesa?L.),薺菜(Capsella?bursa-pastoris?medicus),Lamium purpureum?L.,寶蓋草(Lamium?amplexicaule?L.),wild?Brassica?juncea Czern.et?Coss.Var.cernua?Jorb.et?Hem.,藜(Chenopodium?album?L.), Kochia?scoparia(L.)Schrader,卷莖蓼(Fallopia?convolvulus(L.)A Lve),Persicaria?scabra(Moench)Mold.,Persicaria?vulgaris?Webb.et Miq.,馬齒莧(Portulaca?oleracea?L.),白芥(Sinapis?alba?L.),菥蓂 (Thlaspi?arvense?L.),扁蓄(Polygonum?aviculare?L.),反枝莧 (Amaranthus?retroflexus?L.),Galinsoga?ciliate(Raf.)Blake,和歐洲千 里光(Senecio?Vulgaris?L.),通過葉片處理而同時對于小麥,大麥等是 安全的。

通過混合固體載體或液體載體和任選進入表面活性劑和/或其他 常用于殺蟲劑制劑的的制劑助劑,如滲透劑,鋪展劑,增稠劑,防凍 劑,粘合劑,防結塊劑和分解阻化劑,可將本發明的組合物用于任意 的劑型如溶液,濃縮乳劑,可濕性粉劑,水溶性粉末,可濕性顆粒, 水溶性顆粒,懸浮液,乳液,超乳液,粉塵,顆粒或凝膠。還可將本 發明的組合物封入水溶性包裝中。可用于所述制劑的固體載體的例子 包括天然礦物,如高嶺石,硅藻土,斑脫土,粘土,酸性粘土,活性 炭,絹云母,滑石,綠坡縷石和沸石,無機鹽如碳酸鈣,硫酸銨,硫 酸鈉和氯化鉀,合成硅酸和合成硅酸鹽。液體載體的例子包括水,醇 如甲醇,乙醇,乙二醇,丙二醇和異丙醇,芳族烴如甲苯,二甲苯, 烷基苯和烷基萘,醚如二噁烷,二異丙醚,乙二醇二丁醚,酮如丙酮, 甲乙酮和環己酮,酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯,酰胺如二甲基甲酰胺和 二甲基乙酰胺,腈如乙腈和異丁腈,鹵代烴如二氯乙烷和植物油如豆 油,菜油,棉籽油和蓖麻油。

表面活性劑的例子包括烷基硫酸酯,烷基芳基磺酸鹽,烷基磺酸 鹽,烷基芳基醚,和其聚氧乙烯加合物,聚乙二醇醚類,多元醇酯, 和糖醇衍生物。用于制劑的其他助劑的例子包括粘著劑或分散劑如酪 朊,明膠,多糖如淀粉,阿拉伯樹膠,纖維素衍生物和褐藻酸,木質 素衍生物和合成的水溶性聚合物,如聚乙烯醇,聚乙烯吡咯烷酮和聚 丙烯酸,和穩定劑如植物油,礦物油,脂肪酸,脂肪酸酯。本發明的 除草劑組合物可用作與其他除草劑的混合物,從而進一步加強除草效 果。此外,其還可與殺蟲劑,殺菌劑,植物生長調節劑,肥料或土壤 改進劑一起使用。

本發明中,由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生物可與除上述除草劑外 的其他除草劑混合并一起施用。可與其適當混合的除草劑例子包括基 于有機磷的除草劑,如草甘膦及其鹽,glyfosinate及其鹽,雙丙胺膦 (bialaphos)及其鹽,抑草磷(butamifos),莎稗磷(anilofos)和地 散磷(bensulide);基于酰胺的除草劑如毒草胺(propachlor),二甲 草胺(dimethachlor),吡唑草胺(metazachlor),甲草胺(alachlor), 丁草胺(butachlor),丙草胺(pretilachlor),乙草胺(acetochlor), 異丙甲草胺(metolachlor)和其任選的異構體,噻吩草胺(thenylchlor), 乙酰甲草胺(diethatyl),二甲吩噻草胺(dimethenamid),萘丙酰草 胺(napropamide),稗草胺(clomeprop),敵稗(Propanil),戊炔草 胺(Propyzamide),吡氟草胺(diflufenican),氟吡草胺(picolinafen), 氟丁酰草胺(beflubutamid),苯噻草胺(mefenacet),溴丁酰草胺 (bromobutide)和異噁草胺(isoxaben);基于羧酸的除草劑,如2, 4-D及其衍生物,2,4,5-T及其衍生物,MCPA及其衍生物,2,4-滴丙 酸(dichlorprop)及其衍生物和其光學異構體,二甲四氯丙酸(mecoprop) 及其衍生物和其光學異構體,MCPB及其衍生物,麥草畏(dicamba) 及其衍生物,2,3,6-TBA及其衍生物,二氯喹啉酸(quinclorac)及其衍 生物,氯甲喹啉酸(quinmerac)及其衍生物,毒莠定(picloram)及其 衍生物,三氯吡氧乙酸(triclopyr)及其衍生物和草除靈(benazolin) 及其衍生物;基于酚的除草劑,如溴苯腈(bromoxynil)及其衍生物, joxynil及其衍生物,特樂酚(dinoterb)及其衍生物和地樂酚(dinoseb) 及其衍生物;基于三酮的除草劑如slucotrione,硝草酮(mesotrione) 和苯并雙環酮(benzobicyclon);基于二苯醚的除草劑如草枯醚 (chlornitrofen),氯硝醚(chlomethoxynil),乙氧氟草醚(oxyfluorfen), 甲羧除草醚(bifenox),三氟羧草醚(acifluorfen)及其鹽,fluorglycofen, 乳氟禾草靈(lactofen),氟磺胺草醚(fomesafen)和苯草醚(aclonifen); 基于聯吡啶鎓的除草劑如百草枯(paraquat)和敵草快(diquat);基 于吡唑的除草劑如吡唑特(pyrazolate),芐草唑(pyrazoxyfen),吡 草酮(benzofenap)和pyrasulfotole;基于三嗪的除草劑如西瑪津 (simazine),莠去津(atrazine),撲草津(propazine),氰草凈(cyanazine), 西草凈(simetryn),異戊乙凈(dimethametryn),莠滅凈(ametryn), 撲草凈(prometryn),撲滅通(prometon),三嗪氟草胺(triaziflam) 和嗪草酮(metribuzin);茚草酮(indanofan),氟啶酮(fluridone), 氟咯草酮(flurochloridone),噠草伏(norflurazon),苯酮唑(cafenstrole), 四唑酰草胺(fentrazamide),環戊噁草酮(pentoxazone),噁草酮 (oxadiazon),稻思達(oxadiargyl),吡草醚(pyraflufen-ethyl), isopropazole,flupropacil,氟丙嘧草酯(butafenacil),氟噠嗪草酯 (flufenpyr-ethyl),雙唑草腈(pyraclonil),氟胺草唑(flupoxam), 異噁草酮(clomazone),異噁唑草酮(isoxaflutole),異噁氯草酮 (isoxachlortole),氟硫草定(dithiopyr),噻草定(thiazopyr),嘧 草硫醚(pyrithiobac)及其鹽,嘧草醚(pyriminobac-methyl),雙草醚 (bispyribac)及其鹽,除草定(bromacil),特草定(terbacil),環草 定(lenacil),噁嗪草酮(oxaziclomefone),環庚草醚(cinmethylin), chlorphthalim,氟烯草酸(flumiclorac-pentyl),丙炔氟草胺 (flumioxazin),吲哚酮草酯(cinidon-ethyl),唑啶草酮(azafenidin), 氟噻乙草酯(fluthiacet-methyl),呋草黃(benfuresate),乙呋草黃 (ethofumesate),滅草松(bentazone),和敵草腈(dichlobenil)。

實施例1

將通過參考下列制備實施例和實驗例更詳細地說明本發明。然而 不偏離本發明主旨的前提下,本發明不限于此。在這些實施例中,使 用下列化合物作為本發明除草劑組合物的成分。

成分(A):表1中給出的化合物No.8。

成分(B):異丙隆(常用名)。

成分(C):二甲戊樂靈(常用名)。

成分(D):氟啶嘧磺隆的鈉鹽(常用名)。

成分(E):雙氟磺草胺(常用名)。

成分(F):氟樂靈(常用名)。

在下面的組合物實施例中,所有的份數為重量份。

制備實施例1

通過將2份成分(A),60份成分(B)、(C)或(F),3份新 木質素磺酸鈣,2份十二烷基硫酸鈉和33份的硅藻土充分混合并研磨 該混合物而得到可濕性粉末。

制備實施例2

通過將10份成分(A),2份成分(D)或(F),3份新木質素 磺酸鈣,2份十二烷基硫酸鈉和83份的硅藻土充分混合并研磨該混合 物而得到可濕性粉末。

制備實施例3

通過將5份成分(A),50份成分(B)、(C)或(F),3份新 木質素磺酸鈣,2份十二烷基硫酸鈉和40份的硅藻土充分混合并研磨 該混合物而得到可濕性粉末。

制備實施例4

通過將10份成分(A),1份成分(D)或(E),3份新木質素 磺酸鈣,2份十二烷基硫酸鈉和84份的硅藻土充分混合并研磨該混合 物而得到可濕性粉末。

制備實施例5

通過將2份成分(A),60份成分(B)、(C)或(F),5份聚 乙二醇二烷基芳基醚硫酸酯,10份新木質素磺酸鈣,23份的硅藻土充 分混合,研磨該混合物,向其中加入少量水,捏合得到的混合物,用 擠出造粒機造粒,以及然后干燥而得到可濕性顆粒。

制備實施例6

通過將20份成分(A),4份成分(D)或(E),5份聚乙二醇 二烷基芳基醚硫酸酯,10份新木質素磺酸鈣,61份的硅藻土充分混合, 研磨該混合物,向其中加入少量水,捏合得到的混合物,用擠出造粒 機造粒,以及然后干燥而得到可濕性顆粒。

制備實施例7

通過將6份成分(A),60份成分(B)、(C)或(F),5份聚 乙二醇二烷基芳基醚硫酸酯,10份新木質素磺酸鈣,19份的硅藻土充 分混合,研磨該混合物,向其中加入少量水,捏合得到的混合物,用 擠出造粒機造粒,以及然后干燥而得到可濕性顆粒。

制備實施例8

通過將20份成分(A),2份成分(D)或(E),5份聚乙二醇 二烷基芳基醚硫酸酯,10份新木質素磺酸鈣,和63份的硅藻土充分混 合,研磨該混合物,向其中加入少量水,捏合得到的混合物,用擠出 造粒機造粒,以及然后干燥而得到可濕性顆粒。

制備實施例9

通過將2份成分(A),60份成分(B)、(C)或(F),5份新 木質素磺酸鈣,3份十二烷基硫酸鈉,0.2份的黃原膠,5份白炭墨, 24.8份水混合并濕研磨該混合物而得到懸浮液。

制備實施例10

通過將5份成分(A),1份成分(D)或(E),5份新木質素磺 酸鈣,3份十二烷基硫酸鈉,0.2份的黃原膠,5份白炭墨,80.8份水 混合并濕研磨該混合物而得到懸浮液。

制備實施例11

通過將5份成分(A),50份成分(B)、(C)或(F),5份新 木質素磺酸鈣,3份十二烷基硫酸鈉,0.2份的黃原膠,5份白炭墨, 31.8份水混合并濕研磨該混合物而得到懸浮液。

制備實施例12

通過將10份成分(A),1份成分(D)或(E),5份新木質素 磺酸鈣,3份十二烷基硫酸鈉,0.2份的黃原膠,5份白炭墨,75.8份 水混合并濕研磨該混合物而得到懸浮液。

制備實施例13

通過將2份成分(A),60份成分(B)、(C)或(F),15份 N,N-二甲基乙酰胺,15份二甲苯和8份的聚氧乙烯烷基芳基醚混合并 熔融而得到濃縮乳劑。

制備實施例14

通過將20份成分(A),4份成分(D)或(E),15份N,N-二 甲基乙酰胺,53份二甲苯和8份的聚氧乙烯烷基芳基醚混合并熔融而 得到濃縮乳劑。

制備實施例15

通過將5份成分(A),50份成分(B)、(C)或(F),15份 N,N-二甲基乙酰胺,22份二甲苯和8份的聚氧乙烯烷基芳基醚混合并 熔融而得到濃縮乳劑。

制備實施例16

通過將20份成分(A),1份成分(D)或(E),15份N,N-二 甲基乙酰胺,56份二甲苯和8份的聚氧乙烯烷基芳基醚混合并熔融而 得到濃縮乳劑。

下面將給出本發明除草劑組合物的實驗例。在下面的實驗例中, 將成分(A)與成分(B)、(C)、(D)、(E)或(F)實踐中混合。 結果觀察到了超出單獨使用各獨立成分得到的預期效果(即協同效 應)。術語“協同效應”是指在通過兩種或更多種化學品同時起作用的情 況下得到的效果超出各自化學品單獨使用預期的活性的附加效果。通 過使用兩種除草劑的特定組合預期的活性(下文稱為“期望值”)可根據 下面的Colby’s通式(參考Colby,S.R.,Weeds,15,第20-22頁(1967)) 計算。

數學式1

E=X+Y-(X×Y/100)

(在上式中,E表示在使用p?kg/ha的除草劑A和q?kg/ha的另一 種除草劑B的混合物的情況下預期的抑制比率。X表示使用p?kg/ha 的除草劑A得到的抑制比率。Y表示使用q?kg/ha的除草劑B得到的 抑制比率。)

當通過在實踐中的混合施用得到的效果超出值E時,該組合可認 為獲得了協同效應。根據下面的數學式2確定抑制比率。

數學式2

抑制比率(%)=(1-處理組的鮮重/未處理組的鮮重)×100

實驗例1:在高地條件下對大穗看麥娘進行葉片應用實驗。

在面積為200cm2的樹脂桶中填入高地土壤,其為洪擊粘壤土。施 肥后,播種大穗看麥娘并將種子均勻撒在土壤中。然后,植物在控制 條件下在溫室中生長。當實驗種子長到2.0-2.5葉片階段時,用小型 高壓噴霧器將以預定濃度稀釋的各除草劑和混合物均勻噴灑到葉片 上。根據制劑實施例1制備僅含有成分(A)的制劑,不同之處在于加 入硅藻土以補償成分(B)、(C)或(F)的缺少。作為分別僅含有組 分(B)和(C)的制劑,可使用市售的可流動制劑。作為僅含有成分 (F)的制劑,可使用市售的濃縮可乳化液。通過混合其制備混合制劑。 然后,植物在溫室中在控制條件下生長。在施用的28天,測量上述各 種子地面上部分的鮮重,并根據數學式2確定抑制比率(%),并根 據數學式1計算期望值。表2和3中給出了結果。

表2 施用化合 物 ????劑量 ????(g?a.i./ha) ????????????大穗看麥娘 ????抑制速率(%) ????期望值(%) (A)+(B) ????50+1000 ????100 ????76 ????50+2000 ????100 ????92 ????100+1000 ????100 ????78 ????100+2000 ????100 ????93 (A)+(C) ????50+1000 ????83 ????34 ????50+2000 ????93 ????38 ????100+1000 ????92 ????41 ????100+2000 ????95 ????45 (A) ????50 ????21 ????100 ????30 (B) ????1000 ????69 ????2000 ????90 (C) ????1000 ????16 ????2000 ????22

表3 施用化合 物 ????劑量 ????(g?a.i./ha) ????????????大穗看麥娘 ????抑制速率(%) ????期望值(%) (A)+(F) ????50+1000 ????80 ????69 ????50+2000 ????99 ????90 ????100+1000 ????95 ????78 ????100+2000 ????99 ????93 (A) ????50 ????30 ????100 ????50 (F) ????1000 ????55 ????2000 ????85

如表2和3中清楚所示,各個組合的應用產生了優異的除草效果, 其與單獨使用各活性成分(a.i.)的葉片應用的情況下相比,大大超出 了對于大穗看麥娘的預期。

實驗例2:在高地條件下對繁縷和幼母菊進行葉片應用實驗。

在面積為200cm2的樹脂桶中填入高地土壤,其為洪擊粘壤土。施 肥后,播種繁縷和幼母菊并將種子均勻撒在土壤中。然后,植物在控 制條件下在溫室中生長。當實驗種子長到2.0-2.5葉片階段時,用小 型高壓噴霧器將以預定濃度稀釋的各除草劑和混合物均勻噴灑到葉片 上。根據制劑實施例12制備僅含有成分(A)的制劑,不同之處在于 加入水以補償成分(D)或(E)的缺少。作為僅含有組分(D)的制 劑,可使用市售的可潤濕顆粒。作為僅含有成分(E)的制劑,可使用 市售的可流動制劑。通過混合其制備混合制劑。然后,植物在溫室中 在控制條件下生長。在施用的28天,測量上述各種子地面上部分的鮮 重,并如實驗例1中確定抑制比率和期望值。表4和5中給出了結果。

表4 施用化 合物 ????劑量 ????(g?a.i./ha) ?????????繁縷 ????幼母菊 ??抑制比率 ??(%) ????期望值 ????(%) 抑制比 率(%) ????期望值 ????(%) (A)+(D) ????25+5 ??96 ????81 77 ????47 ????50+10 ??100 ????92 92 ????71 (A) ????25 ??19 2 ????50 ??48 13 (D) ????5 ??77 46 ????10 ??85 67

表5 施用化 合物 ????劑量 ????(g?a.i./ha) ???????繁縷 ????????幼母菊 抑制比 率(%) ??期望值 ??(%) ????抑制比 ????率(%) ?期望值(%) (A)+(E) ????25+2 95 ??78 ????85 ?72 ????50+4 100 ??93 ????100 ?82 (A) ????25 10 ????5 ????50 25 ????10 (E) ????2 75 ????70 ????4 90 ????80

如表4和5中清楚所示,各個組合的應用產生了優異的除草效果, 其與單獨使用各活性成分(a.i.)的葉片應用的情況下相比,大大超出 了對于繁縷和幼母菊的預期。

盡管詳細并參考其具體實施方式描述了本發明,對于本領域技術 人員,不偏離本發明主題和范圍可作出的多種改變和調整將是顯而易 見的。

本發明基于2004年10月25日提交的日本專利申請No. 2004-309532,其全部內容在此引入作為參考。

工業實用性

本發明通過了產生協同效應的除草劑組合物并從而,預期產生增 強的除草效果,并即使在各自單獨使用由式(I)表示的噻吩并嘧啶衍生 物或已知的具有除草活性的一種或多種化合物無法產生足夠效果的雜 草種類或種植條件的情況下,仍可使得以降低的化學劑量進行雜草控 制。

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