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山蘿花的制備Α葡萄糖苷酶抑制劑用途.pdf

摘要
申請專利號:

CN201510161848.7

申請日:

2015.04.08

公開號:

CN104771482A

公開日:

2015.07.15

當前法律狀態:

實審

有效性:

審中

法律詳情: 實質審查的生效IPC(主分類):A61K 36/80申請日:20150408|||公開
IPC分類號: A61K36/80; A61P3/10; A23L1/29; A23L2/38; A23L2/39 主分類號: A61K36/80
申請人: 吉林農業大學
發明人: 趙巖; 郜玉鋼; 何忠梅; 王立巖; 劉學周; 蔡恩博; 張連學; 許永華; 楊鶴; 劉雙利; 祝洪艷
地址: 130118吉林省長春市新城大街2888號
優先權:
專利代理機構: 代理人:
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法律狀態
申請(專利)號:

CN201510161848.7

授權公告號:

|||

法律狀態公告日:

2016.01.06|||2015.07.15

法律狀態類型:

實質審查的生效|||公開

摘要

本發明涉中藥領域,特別涉及一種山蘿花的制備α-葡萄糖苷酶抑制劑用途。該山蘿花α-葡萄糖苷酶抑制劑對α-葡萄糖苷酶具有較強的抑制能力,可進一步開發為用于治療及輔助治療Ⅱ型糖尿病的食品、保健食品或藥品。

權利要求書

1.  山蘿花在制備α-葡萄糖苷酶抑制劑中的用途。

說明書

山蘿花的制備α-葡萄糖苷酶抑制劑用途
技術領域
本發明涉及中藥領域,特別涉及α-葡萄糖苷酶抑制劑。
背景技術
由于現代生活節奏的加快和生活水平的不斷提高,導致各種疾病的發病率不斷上升,如肥胖,心臟疾病和糖尿病等。據調查顯示,全球到2030年在中低水平收入的國家將有4.38億人次患上糖尿病,其中絕大多數屬于Ⅱ型糖尿病。糖尿病是因代謝紊亂引起的,其特征是餐后血糖的不正常升高。因此控制餐后高血糖,在預防或治療糖尿病過程中就顯得特別重要。
α-葡萄糖苷酶位于腸絨毛膜上,能將碳水化合物降解,從而使餐后血糖升高,而α-葡萄糖苷酶抑制劑能夠競爭性地減緩碳水化合物的降解和被吸收。目前已有α-葡萄糖苷酶抑制劑如阿卡波糖和伏格列多糖作為口服降糖藥被應用于糖尿病的臨床治療,其能有效的控制餐后血糖水平,但這類α-葡萄糖苷酶抑制劑在市售方面畢竟只是少數,而且其大都含有糖基,合成步驟也及其繁瑣,此外,在臨床方面其具有一定的副作用如會引起胃腸脹氣及腹瀉等。因此,越來越多的學者開始青睞于從食物或藥用植物中尋找天然產物代替人工合成的α-葡萄糖苷酶抑制,以保證其安全行和有效性。
我們在對長白山地區的近百種植物活性篩選過程中,發現了幾種具有較強α-葡萄糖苷酶抑制活性的植物,其中就包括山蘿花。
玄參科山蘿花Melampyrum roseum Maxim.,以全草、根入藥。分布于東北、華東及河北、山西、陜西、甘肅、河南、湖北、湖南等地。生于山坡、疏林、灌叢和高草叢中。《新華本草綱要》中記載其全草有清熱解毒的功能,用于癰腫瘡毒。根:泡茶,有清涼的功效。目前關于山蘿花的化學成分、生物活性、產品開發的文獻報道較少,關于山蘿花的α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究更是空白。
發明內容
基于以上原因,本發明的目的之一是提供山蘿花或其提取物的新應用,該應用解決了α-葡萄糖苷酶的抑制問題。
為了實現上述目的,本發明的技術方案為:
山蘿花或山蘿花提取物用于抑制α-葡萄糖苷酶的應用。
本發明的目的之二是提供山蘿花或山蘿花提取物的另一種應用,該應用為治療Ⅱ型糖尿病提供一種新的食品、保健食品、藥品。
為了實現上述目的,本發明的技術方案為:
山蘿花或山蘿花提取物用于制備治療Ⅱ型糖尿病的食品、保健食品、藥品的應用。
所述的山蘿花或山蘿花提取物用于制備α-葡萄糖苷酶抑制劑治療Ⅱ型糖尿病的食品、保健食品、藥品的應用,可以通過下述方法制備:
1. 取山蘿花,干燥,粉碎,制成片劑、膠囊劑、散劑、丸劑等藥學上可以接受的劑型。
2. 取山蘿花,以水或乙醇等溶劑提取,濃縮至干,得到山蘿花提取物,以該提取物為原料,附加藥學可以接受的輔料,制成片劑、膠囊劑、散劑、丸劑、軟膠囊等藥學上可以接受的劑型。
3. 取山蘿花,以水、乙醇等提取,濃縮至干,得到山蘿花提取物,以該提取物為原料制成液體飲料、固體飲料等食品、保健食品可以接受的形式。
具體實施方式
為了更詳細的說明本發明,給出下述制備實例。但本發明的范圍并不局限于此。
實施例1:山蘿花抑制α-葡萄糖苷酶的應用
1. 山蘿花α-葡萄糖苷酶抑制劑的制備
收取新鮮山蘿花,陰干,以75%乙醇超聲提取三次,每次30分鐘,過濾,合并濾液,蒸干,粉碎,制成硬膠囊制劑。
2. 山蘿花α-葡萄糖苷酶抑制活性研究
2.1 材料和方法
2.1.1 實驗材料
原料:山蘿花α-葡萄糖苷酶抑制劑。
試劑:阿卡波糖;α-葡萄糖苷酶(≧5000u/g);DMSO(二甲基亞砜)、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鉀等試劑均為分析純。
儀器:電子天平,旋渦混合儀,數控超聲波清洗器,自動酶標儀。
2.1.2 實驗方法
2.1.2.1供試品溶液的制備
取山蘿花α-葡萄糖苷酶抑制劑內容物4 mg,精密稱定,加200 μL DMSO(體積分數為20 %),使其溶解,其濃度為20 mg·mL-1,備用。
2.1.2.2 α-葡萄糖苷酶抑制活性測定
蔗糖在α-葡萄糖苷酶的作用下分解為葡萄糖,通過葡萄糖氧化酶法測定反應體系中葡萄糖的生成量,計算供試品對α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。取供試品溶液,稀釋成系列濃度。試驗時,分別取系列濃度的供試品溶液10 μL,加入0.5 u·mL-1 α-葡萄糖苷酶溶液10 μL,再加入25 mmol·L-1 蔗糖10 μL,在37 ℃溫育15 分鐘,該反應于96 孔培養板上完成,采用葡萄糖氧化酶法,用酶標儀,在490 nm 波長下測定吸光度值(A),以葡萄糖的生成量作為指標計算抑制率;選取阿卡波糖作為陽性對照藥,同時設定空白對照,陰性對照及樣品對照。酶活性抑制率(%)計算如下:
酶活性抑制率% = [A陰性- (A樣品 - A樣品對照)]/ (A陰性A空白)×100%
式中:A陰性為不加入樣品溶液反應體系的吸光度;A樣品為加入樣品溶液反應體系的吸光度;A樣品對照為加入樣品溶液但不加入α-葡萄糖苷酶反應體系的吸光度;A空白為緩沖溶液的吸光度。
樣品的α-葡萄糖苷酶抑制活性用IC50表示,IC50 為對α-葡萄糖苷酶抑制率達到50%時供試品溶液的濃度。
2.1.2.3 數據統計分析
運用ORIGIN軟件計算IC50值,IC50值越小,表示其對α-葡萄糖苷酶的抑制能力越強。
2.2 結果與分析
通過以上實驗,測定的山蘿花α-葡萄糖苷酶抑制劑內容物對α-葡萄糖苷酶抑制率的IC50為0.17 mg·mL-1,而相同條件下阿卡波糖對α-葡萄糖苷酶抑制率的IC50僅為1.35 mg·mL-1,山蘿花α-葡萄糖苷酶抑制劑對α-葡萄糖苷酶的抑制能力是阿卡波糖的近8倍。
2.3 結論
山蘿花α-葡萄糖苷酶抑制劑對α-葡萄糖苷酶具有較強的抑制能力,作為天然植物,以山蘿花為原料可進一步開發用于治療Ⅱ型糖尿病的食品、保健食品或藥品,其對α-葡萄糖苷酶的抑制能力遠超阿卡波糖。
實施例2:山蘿花軟膠囊的制備
收取新鮮山蘿花,陰干,以乙醇超聲提取三次,每次30分鐘,過濾,合并濾液,蒸干,以大豆油作為溶解超聲混懸復溶,制成軟膠囊。
實施例3:山蘿花袋泡茶的制備
收取新鮮山蘿花,陰干,粉碎、過40目篩,24目篩篩選,紫外線燈殺菌,機械裝袋,包裝,噴印日期,塑封,入庫。

關 鍵 詞:
山蘿花 制備 葡萄 糖苷酶 抑制劑 用途
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